脑苷脂类化合物研究进展

脑苷脂为细胞膜结构成分 ,主要存在于动物界 ,植物中也有分布。脑苷脂具有抗肿瘤、免疫调节等多种生理活性。作用温和、毒副作用小 ,适于一些慢性疾病的防治。由于许多补益中药中的化学成分与疗效没有明确的对应关系 ,因此目前植物化学家正致力于研究补益中药的功效是否与脑苷脂的存在有关 ,并希望能将其开发成为防治慢性疾病的新药。此文对其资源、结构类型和药理作用进行了综述。     

丙泊酚的脑保护作用及其机制研究进展

丙泊酚是目前临床常用的静脉麻醉药之一,可通过调节颅内压、脑耗氧量、脑血流量等途径发挥脑保护作用。丙泊酚的脑保护作用涉及多种机制,如调节多种细胞因子降低炎症反应、下调水通道蛋白4降低脑水肿、抑制氧化应激及细胞凋亡等。     

野黄芩苷及其衍生物的脑靶向神经保护作用

目的 研究野黄芩苷及其衍生物的神经保护作用和脑靶向性.方法 利用体外大鼠大脑皮层神经细胞存活影响实验测定野黄芩苷及其衍生物的脑神经保护的活性,建立原代脑微血管内皮细胞和星形胶质细胞共培养的体外血脑屏障模型来评价三者的脑靶向性.结果 野黄芩苷及其衍生物均具有脑神经保护作用,野黄芩苷乙酯透过体外血脑屏障的能力强于野黄芩苷及其苷元.结论 野黄芩苷乙酯能通过血脑屏障,具有脑靶向性.     

黄芩苷衍生物的合成及其生物活性研究

目的为改善黄芩苷的溶解性,设计合成系列黄芩苷衍生物,并评价其抗脂质过氧化活性和抗肿瘤活性。方法以黄芩苷和环氧乙(丙)烷为原料,通过羟乙基化、羟丙基化、酯化反应合成了一系列黄芩苷衍生物;分别采用生化法和台盼蓝染色法测试目标化合物对小鼠脑脂质过氧化产物丙二醛(MDA)的体外抑制作用及对白血病细胞HL-60的生长抑制活性。结果合成了13个黄芩苷衍生物,其结构经1H-NMR和MS确证。其中,化合物3⁶、116、11¹3为未见文献报道的新化合物。化合物1、6对MDA的抑制作用显著,化合物713为未见文献报道的新化合物。化合物1、6对MDA的抑制作用显著,化合物7¹0、12具有中等强度的抑制HL-60生长作用。结论黄芩苷结构中的酚羟基是其抑制脂质过氧化产物MDA的活性基团,葡萄糖醛酸的6位游离羧基是能够增强化合物抗肿瘤活性的有效基团。     

复方脑肽节苷酯注射液的生物活性测定

目的:建立复方脑肽节苷酯注射液生物活性测定方法。方法:采用微量呼吸检压仪测定呼吸活性并计算刺激因子。结果:复方脑肽节苷酯注射液具有较强的活力,呼吸活性≥4.0μl O₂（mg·h）^-1,刺激指数（SI）≥2.0。结论:该法操作简单,结果准确,可以很好地控制产品质量.     

黄芩苷防治中枢神经系统疾病的研究进展

摘 要黄芩苷作为传统中药黄芩的有效成分,具有多种药理作用。近年来,黄芩苷在防治中枢神经系统疾病方面取得了较为丰富的成果和较大的进展,涉及的疾病包括缺血性脑损伤、出血性脑损伤、帕金森及脊髓损伤等。研究表明,黄芩苷可以抗自由基损伤、抑制神经细胞凋亡、抑制炎症因子表达、保护线粒体能量代谢、抑制凝血酶受体、调节兴奋性与抑制性氨基酸的平衡等。基于黄芩苷对中枢神经系统的保护作用,故其可能作为治疗相关疾病的潜在药物。     

脑苷肌肽注射液呼吸活性测定方法的研究

目的研究脑苷肌肽注射液促进细胞呼吸的生物活性。方法采用微量呼吸检压法测定并计算呼吸活性和刺激指数。结果脑苷肌肽注射液具有呼吸活性,QO2≥3.0μL O2（mg.h）-1,刺激指数SI≥1.5。结论本检测系统简单灵敏,结果准确,能够控制脑苷肌肽注射液质量。     

黄酮类化合物的生物活性及临床应用进展

黄酮类化合物是广泛存在于自然界的一大类化合物，生物活性多样。近年来黄酮类化合物在抗病毒、逆转肿瘤细胞多药耐药性、保护神经细胞等研究中表现出的显著活性极大地引起了研究者的兴趣。现综述黄酮类化合物多方面的生物活性包括体内吸收及代谢、免疫激活、抗氧化、酶抑制剂、激素样作用、抗病毒、逆转肿瘤细胞多药耐药以及神经系统作用等，并对其临床应用进行了简述。     

芸香科柠檬苦素类化合物及其生物活性研究进展

柠檬苦素类化合物是由大戟烷或甘遂烷型三萜衍生而来的一类高度氧化的四降三萜类化合物,是芸香目主要特征的化学成分,主要存在于芸香科和楝科植物中,叶柄花科和苦木科等亦有分布。芸香科中柠檬苦素类化合物以苷元和糖苷2种形式存在。这类化合物具有明显抗癌和抗菌等生物活性,近年来的研究集中在其化学结构、生物合成和生物活性等方面。本文对从芸香科植物中分离得到的柠檬苦素类化合物的化学结构、生物合成途径及生物活性等方面的研究现状进行综述。     

红景天苷及其苷元酪醇的抗炎、抗肿瘤和免疫调节作用

红景天苷及其苷元酪醇是存在于红景天属、越桔属、杜鹃花属、女贞属等植物中的天然抗氧化剂,通过提高细胞的抗氧化能力,清除活性氧,调控炎性细胞因子表达和抑制炎症介质合成,从而产生抗炎作用和防止癌变的发生。红景天苷能上调几种细胞周期蛋白依赖激酶抑制因子表达,减少细胞周期蛋白依赖激酶Cdc2和细胞周期蛋白B1表达,使癌细胞周期滞留在G2期,抑制癌细胞生长。红景天苷对非特异性免疫、体液免疫和细胞免疫均有提高作用,也能对抗免疫抑制剂对骨髓造血功能的抑制。女贞子中的红景天苷和酪醇含量亦很高,因此应加强来源植物女贞子的化学、药理和药效研究。     

雷替曲塞中有机溶剂残留量的毛细管气相色谱法测定

目的 :建立雷替曲塞中甲醇、乙醚、石油醚、乙酸乙酯、二氯甲烷、氯仿和二甲基甲酰胺残留量的测定方法。方法 :采用毛细管气相色谱法 ,色谱柱为HP INNOWax ;柱温采取程序升温的方法 ;载气为氮气 ;检测器为FID ;外标法计算含量。结果 :在该色谱条件下 ,测得各溶剂的线性均良好 (r =0 .9999) ;平均回收率 93.33%～ 10 1.92 % ;RSD0 .34%～ 4 .96 % ;最低检出量 2 .96～ 3.4 6ng ;3批样品中 7种有机溶剂残留量均符合要求。结论 :毛细管气相色谱法灵敏、准确、可靠 ,适用于本品有机溶剂残留量的测定     

两色金鸡菊化学成分及生物活性研究进展

目的综述两色金鸡菊化学成分及相关生物活性的研究进展。方法系统查阅国内外相关两色金鸡菊的研究文献,进行综合分析。结果两色金鸡菊富含多种对人体有益的化学成分,并具有多样的生物学活性。结论两色金鸡菊具有潜在的药用和食用开发价值,值得更进一步研究。     

黔产苎麻根中有机酸类化学成分及抗氧化活性研究

目的研究黔产苎麻根中有机酸类的化学成分,并对各化学成分进行活性评估。方法苎麻根用95%乙醇提取后,提取物分别用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取,对乙酸乙酯萃取物采用各种色谱分离技术进行分离,并对所得各化学成分进行纯化,通过各化学成分理化性质和波谱分析鉴定单体化学结构,对各成分通过清除2,2-二苯代苦味肼基自由基(DPPH)作用实验,确定各成分的抗氧化活性。结果分离和鉴定得到7个化合物:对羟基苯甲酸、阿魏酸、原儿茶酸、焦性没食子酸、5-咖啡酰奎宁酸、绿原酸及咖啡酸。各成分通过抗氧化活性部位筛选,IC50值分别为32,57,38,54,39,76,58μg·m L^-1。结论化合物1-5为首次从该植物中分离得到,这7个化合物均具有一定的抗氧化活性。     

PM01183, a new DNA minor groove covalent binder with potent in vitro and in vivo anti-tumour activity

BACKGROUND AND PURPOSE

PM01183 is a new synthetic tetrahydroisoquinoline alkaloid that is currently in phase I clinical development for the treatment of solid tumours. In this study we have characterized the interactions of PM01183 with selected DNA molecules of defined sequence and its in vitro and in vivo cytotoxicity.

EXPERIMENTAL APPROACH

DNA binding characteristics of PM01183 were studied using electrophoretic mobility shift assays, fluorescence-based melting kinetic experiments and computational modelling methods. Its mechanism of action was investigated using flow cytometry, Western blot analysis and fluorescent microscopy. In vitro anti-tumour activity was determined by 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide assay and the in vivo activity utilized several human cancer models.

KEY RESULTS

Electrophoretic mobility shift assays demonstrated that PM01183 bound to DNA. Fluorescence-based thermal denaturation experiments showed that the most favourable DNA triplets providing a central guanine for covalent adduct formation are AGC, CGG, AGG and TGG. These binding preferences could be rationalized using molecular modelling. PM01183–DNA adducts in living cells give rise to double-strand breaks, triggering S-phase accumulation and apoptosis. The potent cytotoxic activity of PM01183 was ascertained in a 23-cell line panel with a mean GI₅₀ value of 2.7 nM. In four murine xenograft models of human cancer, PM01183 inhibited tumour growth significantly with no weight loss of treated animals.

CONCLUSIONS AND IMPLICATIONS

PM01183 is shown to bind to selected DNA sequences and promoted apoptosis by inducing double-strand breaks at nanomolar concentrations. The potent anti-tumour activity of PM01183 in several murine models of human cancer supports its development as a novel anti-neoplastic agent.     

褐藻来源硫酸岩藻聚糖的化学组成与结构的研究进展

褐藻硫酸岩藻聚糖是来源于褐藻的结构复杂的1类海洋硫酸多糖,主要由岩藻糖、半乳糖、甘露糖和葡萄糖醛酸组成,并含有少量的木糖、葡萄糖、鼠李糖、阿拉伯糖和氨基葡萄糖.研究表明,褐藻硫酸岩藻聚糖的主链是由α(1→3)或α(1→3)、α(1→4)交替连接的硫酸化L-岩藻糖构成,还嵌有半乳糖、葡萄糖醛酸等,而厚叶解曼藻和羊栖菜等褐...     

吗丙嗪和雷佐生抑制兔红细胞膜钙调蛋白活力的比较

比较了抗癌结构类似物吗丙嗪和雷佐生对红细胞膜钙调蛋白 (CaM)活性的影响 .观察兔红细胞膜Ca2 +,Mg2 + ATP酶 (CaM的靶酶 )活性反映膜CaM激活ATP酶的活性 .结果显示吗丙嗪 ( 0 .1～ 1mmol·L- 1)浓度依赖性抑制CaM激活ATP酶活性 (下降11%～ 32 % ) .雷佐生在高浓度 ( 0 .5mmol·L- 1)仍未显示抑制CaM激活ATP酶活性的作用 .吗丙嗪在低浓度 ( 0 .0 2～ 0 .1mmol·L- 1)能增加N 乙酰神经氨酸( 0 .2mmol·L- 1)抑制CaM激活ATP酶活性的作用 .结果表明吗丙嗪对CaM活性的抑制作用强于雷佐生 ,因而可能在CaM介导的抑瘤途径的作用较雷佐生强 ,且其作用可能与神经氨酸 (唾液酸 )有关     

野西瓜果皮中有机酸类化学成分的分离与鉴定

目的研究野西瓜(Capparis spinosa L.)果皮中有机酸类化学成分,为进一步阐明其抗炎抗菌活性成分、充分开发利用提供科学依据。方法采用硅胶柱色谱、羟丙基葡聚糖凝胶柱色谱等方法进行分离纯化,并通过理化常数测定和波谱分析鉴定其化学结构。结果从野西瓜果皮中分离得到了6个有机酸类化合物,即香草酸(vanillic acid,1)、4-羟基苯甲酸(4-hydroxybenzoic acid,2)、原儿茶酸(protocatechuic acid,3)、2,4-二羟基苯甲酸(2,4-dihydroxybenzoic acid,4)、丁二酸(succinic acid,5)、邻苯二甲酸二(2-乙基)己酯(bis(2-ethylhexyl)phthalate,6);分离得到3个甾体类化合物为β-谷甾醇(β-sitosterol,7)、胡萝卜苷(daucosterol,8)、α-菠菜甾醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(α-spinasterol-3-O-β-D-glucopyranoside,9)。结论化合物4、6、9为首次从山柑属植物中分离得到。     

龙须菜的有机酸组成及其细胞毒活性

目的研究红藻龙须菜有机酸提取物的组成及其细胞毒活性。方法用MTT法测定有机酸提取物对HeLa细胞的生长抑制活性,并将有机酸甲酯化后,以GC-MS测定其组成及含量。结果龙须菜有机酸提取物对HeLa细胞显示出细胞毒活性,其IC50=6.5μg.mL-1。鉴定了甲酯化有机酸中的13个化合物,其主要成分为棕榈酸甲酯(61.34%)。各组分对应的有机酸主要是C16或C18脂肪酸和邻苯二甲酸类等化合物,其中的棕榈酸、硬脂酸、棕榈油酸、油酸和亚油酸据文献报道具有抗肿瘤活性。结论上述脂肪酸成分可能是龙须菜抗肿瘤活性成分之一。