甘薯叶提取物对酪氨酸酶的抑制作用

为探究甘薯叶提取物对酪氨酸酶活性的影响,利用不同极性溶剂萃取甘薯叶乙醇提取物,分别得到石油醚层、三氯甲烷层、乙酸乙酯层及正丁醇层萃取物,并采用多巴速率氧化法考察不同溶剂提取物对酪氨酸酶的抑制作用。结果表明,甘薯叶提取物中存在能抑制酪氨酸酶活性的物质,其中甘薯叶正丁醇萃取物对酪氨酸酶的抑制作用最明显,根据正丁醇萃取物抑制酪氨酸酶的Lineweaver-Burk双倒数拟合方程可得,甘薯叶提取物对酪氨酸酶的抑制作用是可逆过程,其抑制类型是混合型,KI与KIS分别为0.198、0.209 mg/mL,即甘薯叶提取物与游离酶的结合程度大于与酶-底物络合物的结合。     

紫娟茶提取物对酪氨酸酶活性的抑制作用

首先对从蘑菇中提取的酪氨酸酶的反应条件进行了探讨。采用单因素和正交实验确定了酪氨酸酶单酚酶和二酚酶活性的最适反应条件。结果显示单酚酶最适反应条件为:底物L-酪氨酸为10.0mmol/L,酪氨酸酶为0.30g/mL,反应时间为15min,反应温度为30℃;二酚酶最适反应条件为:底物邻苯二酚为7.5mmol/L,酪氨酸酶为0.035g/mL,反应时间为15min,反应温度为15℃。然后对紫娟茶的3种提取物的酪氨酸酶活性的抑制作用进行了探讨。结果表明,3种提取物对酪氨酸酶单酚酶和二酚酶活性均有较好的抑制作用,特别是含有花青素和茶多酚混合物的提取物I的抑制作用最强;3种提取物对单酚酶和二酚酶的半抑制浓度IC50分别为6.85×10-4、8.21×10-4、16.29×10-4g/mL和6.37×10-4、7.62×10-4、13.53×10-4g/mL。      

龙井乙醇提取物对酪氨酸酶活性的抑制作用

以龙井、柿叶、贡菊和银杏叶为原料,用L-酪氨酸和L-DOPA为底物测定各原料的乙醇提取物对酪氨酸酶的抑制作用。结果表明,四种原料的乙醇提取物对酪氨酸酶均有一定的抑制作用,以龙井的抑制率最高,当浓度达到4mg·mL-1（以生药计）时,抑制率为30.36%,其IC50值为7.5mg/mL。龙井乙醇提取物对酪氨酸酶的抑制作用属于可逆过程,其抑制类型为混合型,KI为3.1,KIS为9.3。      

红花黄酮提取物对酪氨酸酶的抑制作用

研究红花黄酮提取物对酪氨酸酶活性的抑制作用。以L-酪氨酸为底物,对红花黄酮提取物抑制酪氨酸酶活性进行动力学研究。结果表明：在试验浓度范围内,红花黄酮提取物对酪氨酸酶均具有抑制性,且当红花黄酮提取物浓度为3.0mg/mL时,抑制率达到最大值78.03%;IC50值为0.834mg/mL,抑制常数KI为0.036mg/mL,KIS为0.0064mg/mL。研究表明,红花黄酮提取物对酪氨酸酶有显著的抑制作用,酶抑制类型为可逆的混合型抑制。     

4种茶叶醇提物对酪氨酸酶的抑制作用

采用提取分离法提取土豆中的酪氨酸酶,并以多巴为底物,运用酶活性测定法研究4种茶叶醇提物对土豆酪氨酸酶活性的抑制作用.结果表明,在4种茶叶的50%乙醇(V/V)提取液中,生药质量浓度达到4.0 mg/mL时,茶叶醇提物对土豆酪氨酸酶的活性有不同程度的抑制作用,其中青茶对酪氨酸酶的抑制作用最大,抑制率为62.28%.     

大豆异黄酮对酪氨酸酶抑制作用的研究

本文对不同浓度的大豆异黄酮提取物对酪氨酸酶活性的抑制率进行了研究。结果表明，大豆异黄酮提取物对酪氨酸酶活性有比较强的抑制作用，并且随着大豆异黄酮提取物浓度的提高，其对酪氨酸酶活性的抑制率也提高。提示大豆异黄酮可通过抑制酪氨酸酶活性减少色斑产生延缓皮肤衰老。     

红酒对酪氨酸酶抑制作用的研究

通过研究红酒对酪氨酸酶的抑制作用,发现红酒对该酶具有良好的抑制作用.红酒中的多酚成分是抑制酪氨酸酶的重要活性物质,对酪氨陵酶的半抑制浓度(IC50)为0.14mg/L～0.18mg/L,抑制动力学类型为非竞争型.同时,通过测量红酒面膜原液中多酚含量及对酪氨酸酶的抑制活性,对市售红酒面膜产品的真伪及功效进行了鉴别和评价.     

酱油对酪氨酸酶抑制作用的研究

酪氨酸酶是合成黑色素过程的关键酶,通过测定酱油对酪氨酸酶活性的影响来确定其对酪氨酸酶的抑制作用及抑制机理。结果表明:酱油对酪氨酸酶具有较强的抑制作用,酶抑制率达到50%时(IC50)酱油固形物含量浓度为19.8g/L。酱油对酪氨酸酶的抑制作用动力学行为表现为可逆混合性抑制类型。     

儿茶素对马铃薯酪氨酸酶的抑制作用

采用分光光度计法测定酶液加入量、底物浓度、温度、pH 值对酶活力的影响,确定最适反应条件。在30℃、pH6.8 的Na2HPO4-NaH2PO4 缓冲体系中,采用酶动力学方法研究儿茶素对马铃薯酪氨酸酶的抑制效应。结果表明：反应最适条件为酶液加入量0.5mL、底物浓度2mmol/L、温度30℃、pH6.8。儿茶素对马铃薯酪氨酸酶有抑制作用,抑制率达到50% 的儿茶素质量浓度(IC50)约为0.27mg/mL;Lineweaver-Burk 图显示儿茶素对马铃薯酪氨酸酶的抑制作用表现为竞争型抑制,抑制常数(KI)为0.16mg/mL。     

番石榴叶抑制酪氨酸酶作用机制研究

采用测定L-多巴被酪氨酸酶催化氧化速率的方法,研究番石榴叶粉乙醇提取液对酪氨酸酶活性的抑制作用。研究表明,由番石榴叶水提物抑制酪氨酸酶的Lineweaver-Burk双倒数直线图可知,番石榴叶水提物对酪氨酸酶的抑制作用类型为可逆、混合型。     

木犀草素对酪氨酸酶活性抑制及构象诱导作用

在37℃、pH 6.8的磷酸盐(100 mmol/L)缓冲体系中,采用酶抑制动力学方法,研究了木犀草素对酪氨酸酶的抑制作用、抑制类型和抑制动力学常数,并探讨了木犀草素对酪氨酸酶表面疏水性和二级结构的影响。结果表明,木犀草素是一种可逆的非竞争型酪氨酸酶抑制剂(半抑制率IC50为55.35±1.51μg/m,抑制常数Ki为63.57±2.12μg/mL);失活动力学时间进程分析表明木犀草素能快速与酪氨酸酶发生作用并迅速降低酶的活性;荧光光谱分析显示木犀草素能显著增强酪氨酸酶的表面疏水性;圆二色谱分析表明木犀草素诱导酪氨酸酶的构象伸展和解折叠,随着木犀草素浓度的增加,α-螺旋含量由31.3%逐渐增加到41.6%,由此可见木犀草素能够诱导酪氨酸酶的构象发生部分改变,使酶结构变化而不利于其形成活性中心,进而降低酪氨酸酶的活力。     

大豆异黄酮对酪氨酸酶抑制作用的研究

本文对不同浓度的大豆异黄酮提取物对酪氨酸酶活性的抑制率进行了研究。结果表明,大豆异黄酮提取物对酪氨酸酶活性有比较强的抑制作用,并且随着大豆异黄酮提取物浓度的提高,其对酪氨酸酶活性的抑制率也提高。提示大豆异黄酮可通过抑制酪氨酸酶活性减少色斑产生延缓皮肤衰老。     

Inhibitory Mechanism and Kinetics Study of Apple Polyphenols on the Activity of Tyrosinase

Tyrosinase is the key enzyme in the biosynthesis of melanin. In order to investigate the effect of apple polyphenols on tyrosinase activity, the enzyme kinetic method was used. The concentration of apple polyphenols, which caused the tyrosinase activity to be lost by 50%, was 1.0 mg ml^?1 for monophenolase and 0.9 mg ml^?1 for disphenolase. When the concentration of apple polyphenols was 2.0 mg ml^?1, the lag time before reaction of monophenolase was extended from 1.2 to 4.5 min. Inhibition kinetics analysis suggested that apple polyphenols were reversible and mixed inhibitors for tyrosinase with an inhibition equilibrium constant 2.3 mmol l^?1. The results indicated that apple polyphenols were ideal tyrosinase inhibitors and could be used in food and cosmetics.     

槲皮素对酪氨酸酶的抑制作用与分子机理

本文以L-多巴为底物,采用酶抑制动力学法研究了槲皮素对酪氨酸酶的抑制作用大小及类型,并采用荧光光谱技术分析其与酪氨酸酶的猝灭作用类型、结合位点、作用力类型。在此基础上,进一步利用柔性分子对接技术分析槲皮素对酪氨酸酶的抑制机理。结果表明,槲皮素对酪氨酸酶具有抑制作用,抑制常数KI为36 m M,以竞争性抑制剂形式抑制酪氨酸酶活性,是一种可逆性抑制剂;槲皮素以1:1比例通过氢键和疏水作用力结合于酪氨酸酶活性中心,且对酪氨酸酶的荧光产生静态淬灭作用,具有氢键及疏水作用力;分子对接结果验证了以上实验结论:槲皮素占据了酪氨酸酶活性中心,且与活性中心部位的Asn260和Gly62残基形成了强烈的氢键作用,同时伴有疏水作用共同稳定复合物的结构。     

Tyrosinase inhibitory components of immature calamondin peel

There is broad range of applications in the use of tyrosinase inhibitors for suppressing unwanted hyperpigmentation in human skin and enzymic browning in fruits. In searching effective tyrosinase inhibitors from natural products, the components in unripe calamondin (Citrus mitis Blanco) peel were investigated by performing bioassay-directed fractionation and chromatographic separation coupled with tyrosinase inhibition assay. Herein it is reported for the first time that (1) there is a rich content of 3',5'-di-C-β-glucopyranosylphloretin in unripe calamondin peel, 3.69±0.44g/100g dry basis, (2) this C-glycosylated flavonoid showed the strongest inhibitory activity against tyrosinase among the components in this fruit, with an IC(50) of 0.87mg/ml, and (3) that unripe calamondin peel is also a rich source of naringin and hesperidin, 1.25% and 0.73% by dry weight, respectively, which also expressed strong tyrosinase inhibitory property.     

3种Dawson型杂多酸对酪氨酸酶的抑制作用

合成3种Dawson型杂多酸H_8[P_2Mo_(17)Zn(OH_2)O_(61)]、H_8[P_2Mo_(17)Cu(OH_2)O_(61)]和H_7[P_2Mo_(17)Fe(OH_2)O_(61)](分别简写为P_2Mo_(17)Zn、P_2Mo_(17)Cu和P_2Mo_(17)Fe),并用红外和紫外光谱进行结构表征。进而用酶动力学方法研究3种化合物对酪氨酸酶二酚酶的抑制作用(包括抑制效果、抑制机理、抑制类型)。结果表明:P_2Mo_(17)Zn、P_2Mo_(17(Cu和P_2Mo_(17)Fe_3种化合物对酪氨酸酶二酚酶均有明显的抑制效果,对应的IC_(50)值分别为0.346 2、0.361 5、0.383 1 mmol/L。3种化合物均属于可逆竞争型,抑制常数KI分别为0.106 8、0.068 2、0.057 2 mmol/L。综合比较,3种化合物的抑酶效果依次是P_2Mo_(17)ZnP_2Mo_(17)CuP_2Mo_(17)Fe。     

Biological evaluation of coumarin derivatives as mushroom tyrosinase inhibitors

A series of coumarin derivatives were synthesised and their inhibitory effects on the diphenolase activity of mushroom tyrosinase were evaluated. The results showed that some of the synthesised compounds exhibited significant inhibitory activities. Especially, 2-(1-(coumarin-3-yl)ethylidene)hydrazinecarbothioamide bearing thiose-micarbazide group exhibited the most potent tyrosinase inhibitory activity with IC₅₀ value of 3.44 μM. The inhibition mechanism analysis of 2-(1-(coumarin-3-yl)-ethylidene)hydrazinecarbothioamide and 2-(1-(6-chlorocoumarin-3-yl)ethylidene)-hydrazinecarbothioamide demonstrated that the inhibitory effects of the compounds on the tyrosinase were irreversible. Preliminary structure activity relationships’ (SARs) analysis suggested that further development of such compounds might be of interest.     

根皮苷及苹果幼果多酚对酪氨酸酶活性的抑制作用

为比较苹果幼果多酚及其主要组分根皮苷作为酪氨酸酶抑制剂的潜质,本文以曲酸为阳性对照,分析并比较了三者对酪氨酸酶的抑制效果及抑制动力学。结果表明,根皮苷、苹果幼果多酚和曲酸均能有效抑制酪氨酸酶单酚酶及二酚酶活性,三者抑酶效果的强弱顺序为曲酸苹果幼果多酚根皮苷,对单酚酶活性的IC50分别为55.80、54.30和23.81μg/m L,对二酚酶活性的IC50分别为75.30、56.15和23.45μg/m L;根皮苷浓度为200μg/m L时为竞争型抑制,低于200μg/m L时为混合型抑制,苹果幼果多酚为非竞争型抑制,曲酸为混合型抑制。因此,抑制剂的组成成分和浓度均能影响其抑酶效果和抑酶机理,三种抑制剂均可通过抑制酪氨酸羟化生成多巴及抑制多巴氧化成多巴醌来减少黑色素的合成,苹果幼果多酚对酪氨酸酶活性的抑制效果优于根皮苷,且含量丰富,价格便宜,更适合作为酪氨酸酶抑制剂,有望开发应用于美白产品中。