（S）-5-氧代四氢呋喃-2-甲酸的合成改进

以L-符氨酸为原料经重氮化、内酯化合成（S）-5-氧代四氢呋喃-2-甲酸。采用超声波处理代替室温长时间搅拌以加快酯化反应，选择频率为30kHz，超声时间8小时，产率为75％。产物通过红外光谱、元素分析、旋光度测试等进行表征。     

(S)-5-氧代四氢呋喃-2-甲酸的合成改进

以L-谷氨酸为原料经重氮化、内酯化合成(S)-5-氧代四氢呋喃-2-甲酸。采用超声波处理代替室温长时间搅拌以加快酯化反应,选择频率为30kHz,超声时间8小时,产率为75%。产物通过红外光谱、元素分析、旋光度测试等进行表征。     

芳基取代的3-羧基-5-氧代-四氢呋喃衍生物的合成

以丁二酸酐和取代的苯甲醛为原料，用氯化锌一三乙胺为催化剂合成各种2-（取代）苯基-3-羧基-5-氧代四氢呋喃衍生物，并对各种反应条件进行了探讨。     

R-(+)硫-代四氢呋喃-2-甲酸的合成

以R-(+四)-氢呋喃-2-甲酸为原料,通过草酰氯酰化,与NaHS发生取代反应,合成R-(+)硫-代四氢呋喃-2甲-酸,粗品经柱层析,减压蒸馏纯化。产品收率53.3%,产物结构经MS,1H NMR确认。     

2-（3-氯-2-吡啶基）-5-氧代-3-吡唑烷甲酸乙酯的合成

以3-氨基吡啶为原料,经取代、重氮化得到2,3-二氯吡啶,再与水合肼经亲电取代制得3-氯-2-肼基吡啶。所得产品无需提纯可直接用于下一步反应。所得产物与马来酸二乙酯在氮气保护条件下,以无水乙醇为溶剂,反应得到有机中间体2-(3-氯-2-吡啶基)-5-氧代-3-吡唑烷甲酸乙酯,反应总产率为48.0%。所得产物经IR、1HNMR确定其结构。并对合成工艺进行优化,所得适宜工艺条件(以3-氯-2-肼基吡啶228.57 mmol计):在无水无氧反应体系中,回流状态下滴加马来酸二乙酯速度为10 s/滴时,回流反应1 h,产率为80.1%。     

（S）-5-（吡咯烷-2-基）-1H-四唑的合成研究

有机催化剂（s）-5-（毗咯烷-2-基）-1H-四唑为L-脯氨酸衍生物,可以高立体选择性的催化-些有机反应。报道了（S）-5-（吡咯烷-2-基）-1H-四唑的合成方法,以N-苄氧羰基-L-脯氨酸为原料,经过酰胺化反应、脱水反应、[3＋2]环加成反应和氢化脱保护反应,并且最终产物以重结晶方法纯化,其结构经。HNMR和^13C NMR表征。     

(S)-(+)-5-羟甲基-2-吡咯烷酮的合成方法改进

通过实验证明在(S)-( )-5-羟甲基-2-吡咯烷酮合成中，以硼氢化钠为还原剂时，所得产品产率和纯度都有大幅度提高；且实验操作简单方便，适合工业化。     

2-氨基-5-氧代四氢苯并吡喃衍生物合成方法研究进展

综述了近年来2-氨基-5-氧代四氢苯并吡喃衍生物化学合成的研究进展,并对其绿色合成方法作了展望。     

5,6-二甲基-2-氧代-1,2-二氢吡啶-3-甲酸的合成研究

以2-丁酮为起始原料,依次与甲酸乙酯反应得到2-甲基-3-氧代-丁醛2(酮酯缩合)、与氰基乙酰胺缩合成5,6-二甲基-3-氰基-2-羟基吡啶3、氰基水解得到5,6-二甲基-2-氧代-1,2-二氢吡啶-3-甲酸1,总收率为30.1%。     

光气路线制备氯代甲酸(2-乙基)己酯的研究

用光气与２ 乙基己醇反应合成了氯代甲酸（２ 乙基）己酯,实验研究了反应温度、通光气量、加料方式诸因素的影响。反应收率≥８５％,产品纯度≥９５％。     

5-(2-氧代哌嗪)烟酸的合成

以2-哌嗪酮、烟酸为原料,分别经氯甲酸苄酯、苄醇保护后,再与碘化铜、磷酸钾和配体二甲基乙烯基二胺反应生成中间体,最后脱掉保护基得到5-(2-氧代哌嗪)烟酸。研究了几种常见保护基对反应的影响,并对第三步反应条件进行了优化。该方法原料易得、反应温和、成本低,总收率达到75%。     

3-甲基-2-氧代丁酸的合成研究进展

3-甲基-2-氧代丁酸是一类双官能团化合物,性质活泼而特殊,是药物合成及生物转化的重要中间体,其钙盐多年来一直被应用于泌尿系统疾病的治疗。综述了3-甲基-2-氧代丁酸的主要合成方法,并结合工艺特点,对适合工业化生产使用的合成方法进行对比分析。     

6-氟-4-氧代-3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-2-甲酸的合成

以对氟苯酚为原料,经酚羟基甲基化、与顺丁烯二酸酐发生傅-克酰基化反应、在碱性条件下迈克尔加成环合,合成6-氟-4-氧代-3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-2-甲酸.研究了环合反应条件,得到了最佳反应条件:以10%NaHCO3为催化剂,回流温度下,反应时间15min环合为最佳.总产率78%.     

（Z）-2-（2-叔丁氧羰氨基噻唑-4-基）-2-戊烯酸的合成

以4-氯乙酰乙酸乙酯为原料,首先与丙醛缩合后,由溴化钠进行氯原子交换制得溴化物,再与硫脲成环,碳酸二叔丁酯保护氨基,最后乙酯水解制得（Z）-2-（2-叔丁氧羰氨基噻唑-4-基）-2-戊烯酸目标产物,收率达到76％,纯度达到98％。该方法简单易行,收率高,纯度好,是-条适合工业化生产的新合成方法。     

2-(2-苄氧羰基氨基噻唑-4-基)-5-(3-甲基-2-丁烯氧羰基)-2-戊烯酸合成

对头孢布烯的关键中间体2-(2-苄氧羰基氨基噻唑-4-基)-5-(3-甲基-2-丁烯氧羰基)-2-戊烯酸(1)的制备工艺进行了研究。选用2-(2-苄氧羰基氨基噻唑-4-基)-2-戊烯二酸(2)与1-溴-3-甲基-2-丁烯进行选择酯化反应制得目标化合物1,反应总收率82.5%,该工艺操作简单,生产成本较低。     

新型溶剂2-甲基四氢呋喃的合成和应用研究进展

综述了2-甲基四氢呋喃的主要制备方法及在有机合成,特别是有机金属反应和两相反应中的应用。并对其应用进行了分析和展望。     

（R）-3-（3-氟4-吗啉苯基）-2-氧-5-噁唑烷基甲醇的合成

以3，4-二氟硝基苯为原料，与吗啉在二异丙基乙胺中反应4h得到3-氟-4-吗啉硝基苯(Ⅰ)，在w(Pd)：10％催化下，Ⅰ与甲酸铵在V(THF)：V(甲醇)=1：4中反应6h，得3-氟-4-吗啉苯胺(Ⅱ)，Ⅱ与光气在通入干燥HCl气体下反应得3-氟-4-吗啉异氰酸苯酯(Ⅲ)，最后在无水LiBr和n-Bu3PO催化下，Ⅲ与(R)-丁酸缩水甘油酯在二甲苯中反应2h，所得产物在甲醇钠催化下，与甲醇反应3h，合成了(R)-3-(3-氟-4-吗啉苯基)-2-氧-5-噁唑烷基甲醇(Ⅳ)，总收率35．8％。     

3-(2-氧代-1,2-二氢喹啉-4-基)丙氨酸的合成研究

以丙二酸二乙酯为原料,经亚硝化、还原、乙酰化、缩合、水解、脱羧反应制得3-（2-氧代-1,2-二氢喹啉-4-基）丙氨酸,总收率为41.5%,含量为98.7%.合成工艺简单易操作,适合工业化生产.     

3-醛基吲哚-5-甲酸乙酯的合成

报道了以3-甲基-4-硝基苯甲酸为原料的标题化合物的合成方法,总收率达63%。其结构经1HNMRI、R和MS得到确证。     

(Z)-2-(呋喃-2-基)-2-甲氧亚胺基乙酸合成研究进展

(Z)-2-(呋喃-2-基)-2-甲氧亚胺基乙酸是一种重要的医药中间体,主要用于合成头孢菌素-头孢呋辛(头孢呋辛钠或头孢呋辛酯)。按照不同的合成原料、试剂和反应路线对(Z)-2-(呋喃-2-基)-2-甲氧亚胺基乙酸的合成方法进展进行了综述。