法莫替丁胃内滞留型漂浮缓释片的制备及体外释放度

目的；制备法莫替丁胃内漂浮型缓释片（Fam-HBS)。方法：照中国药典1995版二部中有关转篮法规定，以人工胃液为介质，用紫外分光光度法测定含量，研究缓释片体外释放度，采用正交试验设计，对片剂的处方进行优化和筛选。结果:Fam-HBS的累积释放百分率符合Higuchi方程，其释药速度符合级模型。结论：本制剂制备工艺简单，质量稳定，释药速度平稳。     

甘草酸二铵胃内滞留漂浮型缓释片兔体内的药动学

目的：比较自制甘草酸二铵胃内滞留漂浮型缓释片和市售胶囊剂兔体内药动学、相对生物利用度。方法：用6只新西兰兔自身交叉对照、单剂量灌胃甘草酸二铵胃内滞留漂浮型缓释片或市售胶囊剂各200mg，采用高效液相色谱法测定血浆甘草酸二铵浓度，DAS2．0程序拟合血药浓度-时间数据。结果：甘草酸二铵胃内滞留漂浮型缓释片和市售胶囊剂给药后，药动学参数tmax分别为2h和4h，Cmax分别为（2．8±0．5）mg·L^-1和（2．5±0．18）mg·L^-1，AUC（0-t）分别为（18．4±2．4）mg·L^-1·h，和（27．0±2．2）mg·L^-1·h，漂浮片相对生物利用度为（149．0±11．2）％。结论：家兔体内甘草酸二铵的药动学规律均符合一级吸收二室模型，与市售胶囊剂相比，漂浮片释药平稳，tmax、AUC（0-t）均较胶囊剂高，说明漂浮片能显著提高药物的生物利用度，初步达到设计要求。     

盐酸二甲双胍胃漂浮缓释片的制备及体外释放

采用羟丙甲纤维素作为骨架材料制备了盐酸二甲双胍胃漂浮缓释片；研究了压片方式、规格及体外释放测定方法对其体外释放的影响。结果表明，该胃漂浮缓释片具有良好的漂浮和缓释特性。     

尼莫地平胃内滞留漂浮型缓释片的研究

将尼莫地平先制成速释型固体分散体,再压制成胃内滞留漂浮型缓释片(NM-FSRT)。均匀设计法优选处方,并考察处方因素对尼莫地平释放的影响,在人体内对NM-FSRT进行了初步评价。结果表明优选处方于体外漂浮达10h,0.15～6h释放符合零级动力学。HPMC量越大,药物释放越慢,PEG 6000量越大,释放越快。饮食后NM-FSRT于胃内滞留时间约5h,空腹时约3h;对照非漂浮片饭后服滞留时间为3h,空腹2h排空。体内相对生物利用度为391.46%,MRT较普通片延长一倍多。     

胃内滞留漂浮型缓释片的研究概况

目的:阐述胃内滞留漂浮缓释片的研究概况。方法:结合文献和资料,简述胃内滞留片的释药原理, 影响漂浮性能的因素以及漂浮性能控制。结果与结论:胃内漂浮制剂可以显著延长胃内滞留时间,并能提高生物利用度。已经引起了国内外学者越来越多的关注,成为药剂学研究的热点之一。     

盐酸环丙沙星胃漂浮缓释片的制备及体外释放

以体外漂浮性能和释放度为指标优化盐酸环丙沙星胃漂浮缓释片的处方。结果表明，每片用量HPMCK100M为120mg、碳酸氢钠为200mg和羧甲淀粉钠为100mg的片剂能在1min内起漂，持续漂浮时间达8．2h，8h累积释放率达90％。按优化处方制备的片剂在高温（60℃）、强光（4500lx）下贮存10d，均保持稳定，高湿（相对湿度75％）条件下有吸湿现象。     

巴洛沙星胃漂浮缓释片的制备及体外释放

以体外漂浮性能和释放度为指标优化巴洛沙星胃漂浮缓释片的处方。结果表明,每片用量HPMCK100M为120mg、碳酸氢钠为200mg和羧甲淀粉钠为100mg的片剂能在1min内起漂,持续漂浮时间达8．2h,8h累积释放率达90％。按优化处方制备的片荆在高温（60℃）、强光（4500h）下贮存10d,均保持稳定,高温（相对湿度75％）条件下有吸湿现象。     

琥珀酸亚铁胃内滞留漂浮型缓释片的制备及体外释放度研究

目的:制备琥珀酸亚铁胃内滞留漂浮型缓释片.方法:以缓释片的漂浮性及体外释放度为评价指标,对缓释骨架材料、粘合剂等进行了考察,最终确定最优处方.结果:优选的处方为每片含琥珀酸亚铁27.59%,十八醇27.59%,羟丙甲基纤维素K4M 41.38%,单硬脂酸甘油酯0.34%,润滑剂适量.该处方片剂在硬度为6～7 kg·mm-2时立即起漂,体外持漂24 h以上,释放规律符合Higuchi方程.结论:本制剂工艺简单,所用辅料易得,成本低,制得琥珀酸亚铁胃内滞留漂浮型缓释片起漂快,释放度符合要求.     

辛伐他汀胃漂浮型缓释片的制备及体外释放研究

目的筛选辛伐他汀胃漂浮型缓释片最优处方,并考察其漂浮性能及体外释药情况。方法采用正交法筛选出辛伐他汀胃漂浮型缓释片最优处方,采用湿法制粒压片制备胃漂浮型缓释片,对制备的胃漂浮型缓释片进行漂浮性与体外释放度测定。结果辛伐他汀胃漂浮型缓释片起漂时间小于1min,持续漂浮时间大于14h,在2,8和14h药物累积释放度分别达到8.66%,56.44%和95.17%,体外释药符合Higuchi方程。结论制备的辛伐他汀胃漂浮型缓释片漂浮性能良好,达到缓释药物的目的。     

甲硝唑胃内滞留型缓释片的研制

采用交联聚乙烯吡咯烷酮，卡波普，微晶纤维素等材料，直接压片，制得甲硝唑胃内滞留型缓释片，并进行了体外释放度的研究。结果显示，本品体外漂浮性良好，具有较好的缓释效果。体外释放行为符合一级释放动力学方程。     

VB_1胃内滞留型漂浮缓释片释放度及漂浮性能的研究

目的以甲壳胺和HPMC为骨架材料研究制备了VB1 HBS。方法对自制VB1 HBS体外释放度及其影响因素、体内外漂浮性能进行了考察。结果体外可持续漂浮 8h以上 ,体内观察 6h呈漂浮状态。其体外释放规律 1～ 1 2h内符合一级动力学模型。结论上法制得的处方 ,具有缓释和漂浮双重特性 ,初步达到了设计要求     

瑞替加滨胃漂浮型缓释片的制备及体外释放研究

目的研制瑞替加滨胃漂浮型缓释片,考察其漂浮性能和体外释放性。方法采用湿法制粒,以漂浮性能和释放度为评价指标,进行处方筛选,并采用正交试验法优化最佳处方。结果瑞替加滨胃漂浮型缓释片具有良好的漂浮性能和释放特性。结论药物通过扩散和凝胶骨架溶蚀共同作用释放,释药曲线较好,符合Higuchi方程。     

阿莫西林漂浮缓释片的制备及体外释放度研究

目的　将阿莫西林制成胃漂浮缓释片 ,延长在胃中的停留时间 ,逐渐释放 ,提高生物利用度。方法　采用HPMC、十六醇等材料 ,全粉末直接压片法制备阿莫西林漂浮缓释片 ,并进行体外漂浮性与体外释放度的研究。结果　按L9(34)设计最佳制备工艺为A3 B1C2 ,阿莫西林漂浮缓释片具有很好的缓释效果。结论　制备漂浮缓释片是提高阿莫西林生物利用度的有效途径     

当归多糖铁胃内漂浮缓释片的处方筛选及体外评价

目的:研究当归多糖铁胃内漂浮缓释片(APIC-FSRT)的制备工艺及释放机理.方法:采用均匀设计优化处方,以丙烯酸树脂Ⅱ,羟丙基甲基纤维素,聚维酮等为辅料,全粉末直接压片.结果:筛选出体外释放10 h,漂浮达12 h的最优化处方,其释放曲线符合Higuchi方程.结论:为制备当归多糖铁胃内漂浮缓释片提供依据.     

头孢氨苄胃漂浮缓释片的制备与质量评价

目的制备头孢氨苄胃漂浮缓释片,并考察其漂浮延迟时间及体外药物释放度。方法采用粉末直接压片工艺制备头孢氨苄胃漂浮缓释片,采用单因素实验方法筛选得到影响头孢氨苄胃漂浮缓释片体外漂浮延迟时间、漂浮时间和释放度的关键性辅料用量范围,最终以羟丙甲纤维素(HPMC K15M)用量、碳酸氢钠用量以及压片主压力作为考察因素,以头孢氨苄胃漂浮缓释片的漂浮延迟时间和1,4和8 h时间点的药物释放度作为评价指标,通过Box-Behnken实验设计优化得到头孢氨苄胃漂浮缓释片处方设计空间,并在设计空间任取一点连续制备3批头孢氨苄胃漂浮缓释片,评价其漂浮延迟时间及体外释放度。结果优化得到头孢氨苄胃漂浮缓释片的处方设计空间,每片HPMC K15M用量为260 mg,碳酸氢钠用量为60 mg,压片主压力为8 kN,制备的头孢氨苄胃漂浮缓释片漂浮延迟时间仅为12.1±0.5 min,在12 h内药物释放平缓,无药物突释。结论通过Box-Behnken实验设计优化得到的头孢氨苄胃漂浮缓释片处方,漂浮延迟时间较短,12 h维持漂浮状态,药物释放平稳。     

胃滞留缓释片的研究进展

简单介绍胃滞留缓释片的特点及适于该剂型的药物,同时结合近些年国内外相关文献,对其给药原理、类型、体内外评价标准及发展状况进行综述.     

盐酸二甲双胍胃漂浮片的制备及体外释放研究

目的探讨盐酸二甲双胍胃漂浮片的制备及体外释放。方法采用干法直接压片法,以羟丙甲纤维素为主要骨架材料,以十八醇和碳酸氢钠作助漂剂制备盐酸二甲双胍胃漂浮缓释片。对影响释药的因素如骨架材料、碳酸氢钠含量、释放介质等进行考察,并在此基础上采用正交试验设计筛选出最优处方。结果片剂具有良好的漂浮特性,药物释放时间可达6 h以上。最优处方:每片含盐酸二甲双胍60 mg,HPMC 108 mg,十八醇10 mg,NaHCO35.2 mg,乙基纤维素14 mg,聚乙二醇(PEG6000)0.1mg。结论药物通过扩散和凝胶骨架溶蚀共同作用释放,释药曲线较好地符合单指数加Higuchi平方根律方程。     

双嘧达莫胃漂浮型缓释微丸的体外释放度研究

双嘧达莫（dipyridamole）又名潘生丁，可预防心肌梗死。对冠状动脉有强扩张作用，故临床上用于冠状动脉粥硬化性心脏病（冠心病）等。双嘧达莫在水中溶解度呈pH值依赖型，易溶于酸、难溶于碱，主要在胃及小肠上部吸收，半衰期短，每天给药3—4次，患者需长期服药，综上考虑将其制成缓释微丸剂，     

法莫替丁胃内漂浮型双层缓释片的研究

目的研制法莫替丁胃内漂浮型双层缓释片并考察其体外释药行为。方法分别以湿法制粒的方法制备速释层和缓释层,压制胃内漂浮型双层片,紫外分光光度法测定法莫替丁的释放度,并记录起漂时间和持续漂浮时间。结果法莫替丁胃内漂浮型双层缓释片的释药曲线用Higuchi方程拟合,可维持24h持续释放,起漂时间〈5min,持续漂浮时间〉8h。结论研制的法莫替丁胃内漂浮型双层缓释片制备工艺简单,质量稳定,释药速度平稳,达到设计要求。     

复方去甲斑蝥素胃内滞留漂浮型缓释片在犬体内的药动学研究

目的:研究复方去甲斑蝥素(NECT)胃内滞留漂浮型缓释片在犬体内的药动学过程。方法:采用高效液相色谱法,测定Beagle犬血浆药物浓度。双周期交叉实验设计,8只健康Beagle犬分别服用漂浮型缓释片或普通片,检查药动学参数。结果:复方NECT胃内漂浮型缓释片与NECT普通片在犬体内的药动学规律均符合二室模型,tmax分别为(3.01±0.02)、(2.02±0.03)h,Cmax分别为(58.3±4.4)、(56.6±3.90)μg.mL-1,AUC0~24分别为(536.4±33.8)、(232.50±10.63)μg.h.L-1,MRT分别为(8.3±0.4)、(3.3±0.05)h,复方NECT胃内漂浮型缓释片的相对生物利用度为230.71%。结论:复方NECT胃内漂浮型缓释片可以提高NECT的生物利用度。