具有生物活性的scalarane型二倍半萜类海洋天然产物的研究进展

大多数scalarane型二倍半萜类海洋天然产物具有较好的抗肿瘤和抗结核病的药理活性。因此,越来越多的研究人员致力于此类化合物的合成研究,并取得了一定的进展。本文对此类化合物的研究背景、生物药理活性以及最新的合成进展进行介绍和综述,并对其研究前景进行展望。     

苯亚胺基-噻唑烷衍生物的合成及生物活性

合成了苯亚胺基-噻唑烷衍生物共8个化合物，其结构均得到核磁共振、红外光谱、高分辨质谱的确证。测试了其昆虫飞行抑制活性，生物测试结果表明此类化合物显示了一定的抑制作用。     

新型1,2,3,4-四氢异喹啉类化合物的合成及抗真菌活性研究

目的:设计合成新型四氢异喹啉类抗真菌化合物.方法:以3,4,5-三甲氧基苯乙胺为起始原料,经Pictet-Spengler 反应、中和反应、取代反应、酸性裂解等反应合成目标化合物,并进行体外抗真菌活性研究. 结果:设计合成了12个新型四氢异喹啉类化合物,12个目标化合物均为首次报道.所有目标化合物均有抗真菌活性,其中化合物6～8、 10～12对4种测试菌的抗菌活性均强于或相当于氟康唑. 结论:设计合成的目标分子是一类新型的抗真菌化合物.此类化合物具有进一步研究开发的价值.     

云南番荔枝内酯化合物资源的初步研究

番荔枝内酯化合物是继紫杉醇之后又一类有开发前景的天然抗癌活性成分。对此云南省类化合物的资源进行了介绍和分析,为今后寻找和开发此类天然抗癌活性成分提供依据。     

新型杀菌剂噻吩硫羰基腙衍生物的合成和抑菌活性研究

设计合成了１１种未见文献报道的新型噻吩硫羰基腙衍生物，经元素分析、红外光谱测定，其组成和结构得到证实。抑菌活性结果表明，部分化合物对９种受试菌种具有较强的抑菌活性，设计合成的中间体噻吩硫酰肼（Ｍ）对多数受试菌种有较强的抑菌作用，表明噻吩环与ＮＣＳ结构结合对此类化合物的抑菌活性有重要意义。     

天然蒽醌抗肿瘤作用机制研究进展

通过对多种中药抗肿瘤活性成分筛选实验发现，大黄、茜草及芦荟等中药具有抗肿瘤活性成分，此类中药主要是具有蒽醌母核的化合物，如大黄素、大黄酸及芦荟大黄素等．目前临床上常用的抗肿瘤药物阿霉素及米托蒽醌的基本母核亦是蒽醌结构，提示具有蒽醌类母核结构的化合物具有抗肿瘤活性．     

新型杀菌剂噻吩硫羰基腙衍生物的合成和抑菌活性研究

设计合成了１１种未见文献报道的新型噻吩硫羰基腙衍生物，经元素分析、红外光谱测定，其组成和结构得到证实。抑菌活性结果表明，部分化合物对９种受试菌种具有较强的抑菌活性，设计合成的中间体噻吩硫酰肼（Ｍ）对多数受试菌种有较强的抑菌作用，表明噻吩环与ＮＣＳ结构结合对此类化合物的抑菌活性有重要意义。     

新型酪氨酸激酶抑制剂的合成及其活性评价

目的 以L029为先导化合物,设计合成具有蛋白酪氨酸激酶(PTK)抑制活性的化合物.方法 以L029为原料,通过还原和(或)在其活泼H等位点接入侧链3-二甲基氨基-1-丙烷、乙酸甲酯、丙酸甲酯等基团,设计合成了一系列L029衍生物,并用酶联免疫吸附法(ELISA)测定其PTK活性,计算抑制率.结果 成功合成5个目标化合物,结构经1H NMR和MS确证.其中3个化合物T2、T3、T5具有较强的PTK抑制活性.结论 本文研究的目标化合物合成路线方法简单,反应条件温和,3个目标化合物具有较强PTK抑制活性,为进一步开展此类分子的设计合成提供了参考.     

苔纲植物中双联苄类化合物研究进展

双联苄类化合物是苔纲植物特有一类新型活性天然产物。本文综述了此类化合物的结构类型，植物来源，生物活性，波谱特征和结构鉴定方法。     

穿心莲内酯酰胺类衍生物的合成及其COX-2表达抑制活性

目的:合成穿心莲内酯酰胺类衍生物并研究其对环氧化酶-2(COX-2)表达的抑制活性。方法:根据穿心莲内酯类似物具有与穿心莲内酯相似的生物活性及生物电子等排原理,以穿心莲内酯的3种类似物为原料,在无水甲醇中,经氯化氢气体醇解、酰胺化生成目标化合物。按蛋白质印迹免疫分析法(Western blot)测试此类衍生物对脂多糖诱导的小鼠巨噬细胞中COX-2的表达抑制活性。结果与结论:合成了未见文献报道的12个穿心莲内酯酰胺类衍生物,目标化合物结构经IR,1HNMR,MS与元素分析确证。部分化合物进行了药理活性测试,其中1个目标化合物、2个中间体与穿心莲内酯的抑制活性相当。     

香豆素并木脂素类化合物的结构类型与生物活性

香豆素并木脂素类化合物为近年来发现的香豆素与木脂素发生骈和而形成的一类化合物,其结构类型多样,在植物界分布广泛,且具有抗肿瘤、保肝、抑菌和抗氧化等活性.就近年来对此类化合物的植物分布、结构类型、生物活性及其结构研究方法的研究进展进行了综述.     

1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4-二氟苯基)-3-芳氧基-2-丙醇的合成及抗真菌活性

目的:寻找高效抗真菌化合物,探讨三唑醇类化合物的构效关系.方法:根据三氮唑类抗真菌药物的构效关系和作用机制,设计合成了14个1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4-二氟苯基)-3-芳氧基-2-丙醇类化合物,用微量液基稀释法测定化合物对白念珠菌、新生隐球菌、近平滑念珠菌、热带念珠菌、红色毛癣菌、羊毛状小孢子菌、薰烟曲霉菌和紧密着色真菌8种临床常见致病真菌的体外抑菌活性(MIC80).结果:以氧原子替代侧链中的硫原子后,侧链中含有邻位取代苯基的化合物的总体抗真菌活性不高,而侧链含有间位或对位苯基的化合物表现了很好的体外抗真菌活性.结论:间位或对位取代苯基的引入有利于此类化合物的抗真菌活性.     

含a,β—不饱和羰基结构抗菌剂的定量结构—活性关系研究

以最低抑菌浓度和半衰期为指标研究了17种含a,β-不饱和羰基结构的抗菌剂的抗菌活性,以化合物的分子连接性指数为自变量,利用多元逐步回归统计分析方法进行了定量结构-活性关系（QSAR）的深入探讨。结果表明,影响MIC值和半衰期的主要结构参数是^4X^v和4pc^xv,^3Xc^v和^4Xpc^v则是半衰期的主要影响因素,实验得出的方程能较好地预测此类化合物的抗菌活性。     

阿朴菲类生物碱的合成、抗黑色素瘤活性及其斑马鱼急性毒性评价

以A环1,2-亚甲二氧基为取代,合成了一系列在D环9,10,11位含不同取代基的共10个阿朴菲类生物碱,其结构均经 ESI-MS、¹³C NMR和¹ H NMR确认。通过MTT实验探究此类化合物对B16F10黑色素瘤细胞的潜在抗肿瘤活性,并进一步分析其构效关系,同时采用斑马鱼体内急性毒性实验对活性化合物进行安全性评价。结果表明,部分化合物对肿瘤细胞具有较强的抑制活性,可以显著抑制B16F10黑色素瘤细胞的增殖,其中化合物Ⅳa的抗黑色素瘤活性最强且安全范围大,可作为抗B16F10黑色素瘤细胞增殖的先导化合物进一步研究。     

含羧基苯并噻唑系列菁染料的性能

描述了含羧基活性官能团菁染料的合成，用红外光谱、紫外可见光谱和核磁共振波谱对其结构进行了表征。研究了这类染料在不同溶剂中的分子吸收光谱和荧光光谱，发现取代基和溶剂对染料的最大吸收波长有不同程度的影响。采用Nicol理论研究了此类化合物的溶剂效应，结果表明：此类化合物最大吸收峰的波数与函数f（n,ε）存在良好的线性关系，最大吸收波长总体上随着溶剂折射率的增大发生红移。     

田菁酰亚胺的合成研究

田菁属植物Sesbania drummondii的种子中含有抗白血病的生物碱,其中以(+)sesbanimide A(1)的活性最强。该化合物的结构已在1983年报道,但其绝对构型尚未确定。本文为了改造其结构,阐明其构效关系,试图合成此类化合物。开始时选用了L     

噻二嗪硫酮类化合物的合成与抑菌活性测定

合成了一系列新的噻二嗪硫酮衍生物，经元素分析、紫外光谱、红外光谱、核磁共振氢谱等证实了它们的结构，并试验了它们对６种细菌和２种霉菌的生物活性。结果显示此类化合物对革兰阴性菌的抑制作用强于对革兰阳性菌的抑制作用，对霉菌的活性较弱。     

从生物进化看脑苷脂类化合物的分布及其生物活性研究进展

脑苷脂类化合物是一类广泛存在于菌类、植物类、动物类及海洋生物组织细胞膜中含量很低的内源性生物活性物质。本文就近年来发现的脑苷脂类化合物的化学结构特点与生物进化相关性、脑苷脂类的生物合成与体内转化、生物活性与药理作用、应用前景等方面的研究进行综述和展望,为此类活性成分的深入研究提供参考。     

喜树碱及其E环修饰衍生物的量子化学研究

目的:对喜树碱E环修饰的23个衍生物进行了结构优化和能量计算,比较它们的稳定性和活性,以便为实验设计合成活性更高的此类衍生物指明方向。方法:采用密度泛函理论(DFT),在6-311G(d,p)基组水平上对研究对象进行了计算,为了得到更精确的能量信息,还计算了QCISD(T)/6-311G(d,p)水平上各物质的能量。结果:化合物6稳定性最强,容易形成分子内氢键;化合物19稳定性最差,不易形成分子内氢键,活性最高。结论:计算结果与临床试验结果一致,该方法用于指导该类化合物的设计合成是可行的。     

4-羟基肉桂酸衍生物清除羟自由基活性的构效关系

目的:研究4-羟基肉桂酸(4-HCA)衍生物清除羟自由基(.OH)活性并初步分析其构效关系。方法:用邻菲罗啉化学发光法测定4-HCA衍生物清除.OH活性。结果:化学结构不同的4-HCA衍生物体外清除.OH的能力有较大差异。结论:4-HCA苯环上3、5位取代基的引入可以明显地影响此类化合物抗.OH活性,甲氧基和乙氧基可明显提高活性,溴次之,硝基则降低活性。