酒黄芩与生黄芩不同提取工艺对黄芩苷煎出量的影响

<正> 据文献记载黄芩的根为清热解毒常用中药,从中分离出的黄酮类化合物有黄芩苷、黄芩素、汉黄芩苷、汉黄芩素等20多种成分。其中黄芩苷是主要有效成分,具有抗菌、消炎作用。与黄芩中有效成分黄芩苷共存的有黄芩酶,其在适宜条件下可酶解黄芩中的苷,而导致黄芩苷含量下降。在制剂工艺中由此而导致的含量不合格屡见不鲜。为验证酒炙黄芩在制剂提取工艺中的投料方法,我们制备了酒黄芩、生黄芩热水投料、冷水投料的样品,采用高效液相色谱法对其黄芩苷含量进行了研究,为制剂中的煎煮工艺提供依据。     

黄芩苷药理作用及新剂型的研究进展

黄芩苷是源于中药黄芩的黄酮类成分,其药理活性明显。研究表明,黄芩苷可用于治疗肺炎、肿瘤及肝炎等疾病。但黄芩苷较差的水溶性和脂溶性导致其生物利用度低,限制了其临床疗效的发挥。因此,近年来利用新技术制备黄芩苷新剂型以改善其物理特性的研究逐步深入。基于此,综合国内外相关文献,对黄芩苷药理作用和新剂型的研究进展进行综述,以期为黄芩苷的应用和研究提供参考。     

野黄芩苷和野黄芩素制备研究进展

野黄芩苷是灯盏细辛中主要生物活性的黄酮类成分,具有扩张脑血管、降低脑血管阻力、增加脑血流量、改善微循环、抗血小板聚集等多种药理作用,目前已广泛用于临床治疗各种心、脑血管疾病。野黄芩素是其苷元及活性代谢物,相比野黄芩苷具有更好的活性。野黄芩苷和野黄芩素也就成为治疗心脑血管疾病等问题研究的热点。本文对野黄芩苷和野黄芩素的制备方法进行了综述,为它们进一步开发利用提供依据。     

黄芩苷研究现状及其镁盐研究前景

中药黄芩为唇形科植物黄芩的干燥根,药用历史悠久,临床上主要用于肺热咳嗽,急性痢疾,肝火头痛等疾病。近年来国内外学者研究发现黄芩苷为黄芩中有效成分之一,其具有抗菌消炎,镇静降压,保肝利胆等多种药理作用。镁作为人体必须常量元素之一,对人体正常新陈代谢发挥重要作用。本文通过检索万方、知网和Pub Med数据库,查阅近年来黄芩苷和镁的药理作用及其制剂的相关文章。发现黄芩苷除了具有抗炎、抗病毒、抗氧化作用外,在治疗肝炎、哮喘方面作用显著,并且具有抗肿瘤,抗人类免疫缺陷病毒(HIV~(-1))活性作用,能促进体外胚胎发育,对脑缺血再灌注损伤、糖尿病肾病有保护作用。同时镁对先兆性流产、缺血再灌注损伤和肝损伤亦有保护作用。但有关黄芩苷的药代动力学研究显示,其水溶性差,绝对生物利用度低。为提高黄芩苷的生物利用度,研究人员开发了很多新型给药系统。而本课题组转换研究思路,前期研究已经证实黄芩苷在黄芩中的原本存在形式为黄芩苷镁盐。为探讨黄芩苷镁盐可能存在的药理作用及其制剂开发的可行性,本文对黄芩苷和镁的药理作用和作用机制作一简要概括。对黄芩苷镁盐的药理研究和制剂方向进行展望,以期为黄芩苷镁盐的研究提供参考,为黄芩苷镁盐的开发和临床应用奠定基础。     

HPLC测定不同产地黄芩中黄酮化合物的含量

黄芩为唇形科植物黄芩Scutellaria baicalensisGeorgi的干燥根,具有清热燥湿,泻火解毒,止血安胎等作用[1]。黄芩中含有多种黄酮类化合物,其中含量较高的成分有黄芩苷、黄芩素、汉黄芩苷、汉黄芩素等。2005年版药典一部只对黄芩中黄芩苷进行含量测定,由于黄芩中苷类与其苷元在极性和含量上的差异,很难用单一的方法使几种成分都达到满意的分离和测定效果。本研究采用2种分离方法并用HPLC[2-4]分析了不同产地黄芩中黄芩苷、黄芩素     

黄芩苷的体外抗氧化研究

目的 研究黄芩苷体外抗氧化作用.方法 取不同浓度的黄芩苷溶液,采用DPPH法测定黄芩苷自由基清除能力,用试剂盒测定黄芩苷抗超氧阴离子和总抗氧化能力,通过检测尿酸生成来测定黄芩苷对黄嘌呤氧化酶活性的影响等.结果 黄芩苷具有显著的总抗氧化能力,且呈明显的量效关系;黄芩苷对自由基和超氧阴离子有较好的清除能力;另外,黄芩苷对黄嘌呤氧化酶(XOD)有抑制作用,黄嘌呤氧化酶催化黄嘌呤氧化生成尿酸的含量随黄芩苷浓度升高而降低.结论 黄芩苷可以直接清除自由基、超氧阴离子等氧自由基,抑制黄嘌呤氧化酶活性,是良好的抗氧化剂.     

提高黄芩苷生物利用度的研究进展

黄芩药用历史悠久,现代医学研究发现其具备解热、抗炎、抗微生物、抗氧化等药理作用,因而被广泛应用于临床。黄芩中的主要有效成分之一是黄芩苷,但其水溶性和脂溶性均较差,在胃肠道中吸收不好、生物利用度低,因此限制了在临床上的应用。对近年来国内外学者在黄芩苷制剂方法和药物配伍方面的研究取得的进步加以概述,总结提高黄芩苷生物利用度的研究进展,以期为进一步促进黄芩苷的临床开发提供参考。     

黄芩苷与黄芩素药理作用及机制研究进展

黄芩苷和黄芩素都是从黄芩的干燥根中提取的主要的黄酮类成分。国内外学者大量研究表明,两者均具有保肝、利胆、抗肿瘤、抗菌、抗炎、抗抑郁、抗氧化等药理作用。文章在查阅最新相关文献的基础上,对黄酮类化合物黄芩苷与黄芩素的药理作用及机制进行了综述,以期为黄芩苷及黄芩素的临床研究与应用提供理论依据,同时为它们在食品、保健品、化妆品、药品等行业的开发提供参考。     

黄芩的人工栽培及质量研究述评(二)

对不同地区的野生黄芩与人工栽培黄芩在药材性状、根的横切面、组织结构、显微结构、化学成分的薄层色谱鉴别、有效成分含量及水溶性、醇溶性溶出物测定、有效成分黄芩苷含量的比较研究等方面作了总结性分析,评述结果表明各地栽培黄芩与野生黄芩黄芩苷含量差别不大,内在质量基本相当,完全可代野生黄芩药用。同时对不同产地黄芩中黄芩苷及其元素的含量进行了分析比较以揭示道地性内涵。评述提示:单纯以黄芩苷的含量难以总结道地的内在规律性,道地性应综合来评价。     

RP-HPLC法测定清消颗粒中黄芩苷的含量

清消颗粒是由黄芩、地黄、栀子、牡丹皮、甘草、当归等 10多味药材经提取制成的复方制剂。具有清热、解毒、祛风、化湿等作用。黄芩为君药 ,黄芩苷为其主要有效成分 ,为了更好地控制产品质量 ,保证临床用药安全有效 ,本文研究建立了反相高效液相色谱法测定黄芩苷含量 ,对药典中黄芩苷的测定方法进行了改进 ,本法简便 ,准确 ,重复性好 ,可控制清消颗粒的质量 ,同时对原料黄芩及中间体中黄芩苷含量进行控制。1　仪器与试药1.1　仪器　美国Waters公司 5 15泵 ,Waters 2 487紫外检测器 ;大连Echrom98色谱工作站。1.2　试药　黄芩苷对照品 0 71…     

黄芩，由古籍里走进现代生活的药用植物

黄芩作为传统的药用植物,以其根部入药,主治呼吸道感染、腹泻、痢疾、肝脏疾病等,在中国已有数千年的使用历史。本文综述了药用植物黄芩的古代文献记载及使用历史、活性成分及其药理作用现代研究。黄芩的活性成分主要为黄酮类,如黄芩苷、汉黄芩苷及其苷配基黄芩素、汉黄芩素,这些化合物具有抗癌、护肝、抗病毒等多种药理作用。本文也介绍了黄芩相关生物技术及黄芩黄酮的代谢生物学研究进展,探讨了黄芩生物学研究方面的发展趋势,以期为相关研究的未来发展方向提供一定的参考。     

葛根芩连汤中葛根和甘草对黄芩有效成分在大鼠肝代谢的影响

目的 研究葛根芩连汤中葛根和甘草对黄芩有效成分黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素在大鼠肝微粒体代谢的影响,探讨该复方配伍机制.方法 采用在体诱导-体外肝微粒体温孵方法,分别考察葛根芩连汤中葛根、甘草对黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素在大鼠肝微粒体中代谢的影响,利用超高效液相色谱(UPLC)法测定大鼠肝微粒体中黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素的量.结果 温孵时间黄芩苷在0～90 min,汉黄芩苷在0～60 min,黄芩素在0～10 min,汉黄芩素在0～40 min呈线性消除.对照组各成分代谢速率大小顺序为:黄芩素＞汉黄芩素＞汉黄芩苷＞黄芩苷.与对照组相比,葛根对汉黄芩苷、黄芩素的代谢具有抑制作用,对黄芩苷及汉黄芩素的代谢具有诱导作用;甘草对汉黄芩素的代谢具抑制作用,对黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素的代谢则呈现诱导作用.结论 黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素可以被大鼠肝微粒体代谢,葛根芩连汤中葛根、甘草对黄芩有效成分的代谢过程有影响.     

黄芩苷药理作用研究进展

黄芩属于传统中药唇形科植物,具有抗癌、抗病毒、抗氧化等药理作用。黄芩苷是黄芩的主要活性成分,也是指标性成分,具有广泛的药理作用。文章总结近几年研究的黄芩苷药理作用及作用机制并进行阐述,根据黄芩苷的性质、药理作用、作用机制及治疗疾病的作用靶点等角度为今后更深入的研究黄芩苷药理作用及临床应用提供思路与方向,为进一步的利用和开发更多的治疗人畜共患疾病制剂提供参考。     

泻心汤沉淀物代谢产物的研究Ⅰ

目的:研究泻心汤配伍沉淀物的大鼠体内过程。方法:利用液质联用技术对口服泻心汤沉淀物、单味黄芩煎液及黄芩苷后大鼠尿中黄芩苷及其代谢产物进行定性定量分析;采用原位襻技术研究各样品中的黄芩苷在小肠的吸收情况。结果:各样品中黄芩苷在大鼠体内经尿排泄各时间段内代谢的量没有显著性差异,但其排泄达峰时间存在显著性差异。大鼠对于泻心汤沉淀物中黄芩苷的吸收率明显高于黄芩煎液和黄芩苷。经液质联用分析,发现汉黄芩苷和7-O-葡萄糖醛酸-白杨素出现在口服黄芩苷后大鼠的尿中,这2个化合物作为黄芩苷的代谢产物未见相关报道。结论:泻心汤沉淀物在大鼠空肠内的吸收率明显大于黄芩和黄芩苷。其代谢产物可能与黄芩素等活性成分共存并共同构成泻心汤沉淀物的药效。     

黄芩苷与黄芩素治疗纤维化疾病研究进展

世界范围内,组织器官纤维化是许多疾病致残、致死的主要原因,目前尚没有能够阻止、逆转纤维化病变的药物,因此寻找和研发抗纤维化药物具有重大意义。组织器官纤维化病变是与细胞外基质过度沉积相关的非生理性瘢痕形成过程,可导致组织器官功能障碍,所有器官的纤维化病变具有相似的组织学异常改变。近年来,大量研究表明黄芩苷和黄芩素具有抑制多组织器官纤维化的作用,该文就黄芩苷和黄芩素在抗不同器官纤维化的作用和作用机制进行了综述。黄芩苷及其苷元黄芩素结构和药理作用相似,在体内存在广泛的生物转化作用,研究表明,黄芩苷和黄芩素能够通过抑制促纤维因子表达、抑制纤维化相信号通路、抗炎、抗氧化等多种机制抑制不同组织器官纤维化的发生和发展,是一种具有开发潜力的多组织器官抗纤维化药物。但目前关于黄芩苷和黄芩素抗纤维化研究也存在一些问题,作为非常有希望的潜在抗多器官组织纤维化药物,黄芩苷和黄芩素的抗纤维化研究有待于进一步加强。     

黄芩愈伤组织中多酚氧化酶活性与黄芩苷合成的关系研究

目的 研究黄芩愈伤组织中多酚氧化酶活性变化规律及其与黄芩苷次生合成之间的关系.方法 采用紫外分光光度法测定多酚氧化酶活性,采用高效液相色谱法测定黄芩苷的量.研究不同添加物(抗坏血酸、氯化钠、苯甲酸、聚乙烯吡咯烷酮、硫酸铜)对多酚氧化酶和黄芩苷量的影响.结果 在黄芩愈伤组织生长周期的前20 d,黄芩苷基本没有合成,多酚氧化酶的活性低水平表达;20～35 d,黄芩苷大量合成,多酚氧化酶的活性有所降低,但降低趋势较小;35～50 d,多酚氧化酶活性高水平表达,黄芩苷次生合成受到抑制.结论 多酚氧化酶的高水平表达不利于黄芩苷的次生合成,抗坏血酸、氯化钠、苯甲酸等均可抑制多酚氧化酶的活性,促进黄芩苷次生合成,其中以添加0.02%的抗坏血酸效果最为明显,可使黄芩苷的量提高17.6%(82.3 mg/g),而聚乙烯吡咯烷酮、硫酸铜对多酚氧化酶的活性有着明显的促进作用,抑制了黄芩苷的积累.     

微粉化对黄芩苷粉体学性质的影响

该研究对黄芩苷进行微粉化处理,系统考察分析微粉化对黄芩苷粉体学性质的影响,采用扫描电镜法（SEM）、差示扫描量热法（DSC）和X-射线粉末衍射法（XRD）等方法分析比较黄芩苷普通粉和微粉的微观结构,测定粉体学参数,进行吸湿性研究,并考察微粉化对黄芩苷溶出度的影响。黄芩苷在微粉化之后化学成分没有改变,并且具有良好的可压性,改善溶出效果明显,微粉化技术在促进难溶性成分黄芩苷的吸收中具有一定的应用价值。     

黄芩苷药理作用研究进展

目的 :介绍黄芩苷药理作用的研究现状。方法 :通过查阅文献 ,综述黄芩苷的药理作用。结果 :黄芩苷具有对 Ca2 +的作用、清除自由基、治疗糖尿病慢性并发症和银屑病、抗 HIV和抗肿瘤等多种药理作用。结论 :黄芩苷有良好的发展前途     

黄芩苷抗肿瘤机制研究进展＊

黄芩苷是从黄芩根中提取的黄酮类成分，其药理作用突出，具有抑菌、利尿、抗炎、抗病毒、抗变态反应及解痉等作用。近年来发现黄芩苷在抗多种肿瘤方面具有显著作用，但其机制并不完全清楚。且诸多黄芩苷纳米制剂药物的研发及应用为提高肿瘤的药效治疗及靶向作用提供了新的研究方向。故本文就黄芩苷抗肿瘤机制与当前的研究进展作一综述，以期扩展对黄芩苷药效的认识，旨在为肿瘤治疗提供新的思路。     

Caco-2细胞单层模型研究黄芩提取物中黄芩苷转运机制及白芷提取物对其转运的影响

目的: 研究黄芩提取物中黄芩苷的吸收转运机制以及白芷提取物对其吸收影响,分析探讨白芷提取物对黄芩苷转运的影响机制。 方法: 建立人源结肠腺癌细胞系 Caco-2细胞模型,利用此模型研究pH、时间、药物浓度、温度对黄芩提取物中黄芩苷的转运影响;研究黄芩苷在P-gp, MRP蛋白专属抑制剂存在与否时黄芩苷在Caco-2细胞模型的双向转运情况;并考察白芷提取物对黄芩苷吸收转运的影响。 结果: 37℃环境下黄芩苷转运在pH 7.4条件下吸收较好,且存在浓度依赖性;4℃环境下蛋白失活,转运量降低;黄芩苷双向转运PDR为0.54,P-gp抑制剂维拉帕米、MRP抑制剂丙磺舒加入后,黄芩苷BL→AP转运减少,而PDR无差异。加入白芷活性成分香豆素、挥发油、香豆素与挥发油混合物后黄芩苷转运分别提高了2.34,3.31,3.13倍。 结论: 黄芩苷主要转运机制为被动转运,兼有外排蛋白参与。白芷活性成分对黄芩苷有促吸收作用,此作用可能与黄芩苷的被动转运机制有关,白芷提取物打开了细胞间的紧密连接,也可能与白芷抑制外排蛋白的表达或功能有关。