黄酮类化合物的药物代谢研究进展

黄酮类化合物是食物和传统中药中所含的一类重要的天然植物成分。大多数黄酮具有很强的还原活性故在体内易被氧化代谢,该过程通常由CYP1A酶家族参与。此外,某些甲氧基黄酮在体内还可进行脱甲基代谢;黄酮类化合物的分子结构中往往含有1个或多个酚羟基,易和葡萄糖醛酸、硫酸或谷胱甘肽等结合,生成水溶性较大的化合物排出体外;天然黄酮类化合物多以苷类形式存在,口服后易被肠道菌群产生的水解酶代谢为苷元再吸收入血。不少黄酮类化合物对CYP酶有较强的抑制作用,该作用是某些黄酮类化合物预防和抑制肿瘤的重要机制之一。该文总结了黄酮类化合物药物代谢的特点,并对黄酮类化合物和CYP酶的代谢相互作用进行了综述。     

花青素的吸收与代谢研究进展

花青素是一类具有多个酚羟基的黄酮类化合物,有较强的抗氧化活性,具有多种保健和药理作用。综述了花青素的吸收和代谢研究进展,包括吸收、分布、生物转化和排泄等几个方面,为进一步认识、开发、利用花青素类物质提供参考。     

黄酮类化合物口服吸收与代谢特征及其规律分析

近几年的研究表明中药黄酮类化合物具有多种生物学活性,受到国内外学者的广泛重视.通过对国内外文献研究、分析与总结,探究大多数的中药黄酮类化合物的口服吸收和代谢特征,为中药黄酮类化合物配伍应用研究提供生物药剂学及药物动力学依据.     

黄酮类化合物吸收和代谢研究进展

 目的综述黄酮类化合物吸收和代谢的最新进展。方法检索近几年的文献资料进行分析、综合和归纳,分别按胃、小肠、大肠和肝脏几个主要吸收和代谢部位进行介绍。结果与结论近年来,黄酮类化合物小肠吸收以及大肠代谢等方面的研究均取得了显著的进展,值得关注。     

黄酮类化合物在Caco-2细胞模型上的转运和代谢研究进展

 目的介绍近年来黄酮类化合物在Caco-2细胞模型上的转运和代谢研究进展。方法总结了国内外有关黄酮类化合物在Caco-2细胞模型上的生物利用度研究、黏膜毒性、药物相互作用和吸收转运机制;体外代谢中的结构-代谢关系、对代谢酶的影响以及动态代谢模型和酶-转运体合用模型的应用等。结果和结论对黄酮类化合物在Caco-2细胞模型上的转运和代谢的研究,可以用来研究该类化合物的吸收机制、预测其体内吸收和药物相互作用。     

黄酮的吸收和代谢研究进展

黄酮对许多疾病具有防治作用,揭示黄酮类化合物的吸收和代谢有利于了解其功效机制.黄酮的吸收和代谢水平依不同细胞而异,但主要受到胞内代谢的水平和它们从细胞中向外转运速度的影响.氧甲基化、硫酸盐、葡萄糖酸苷和氧甲基葡萄糖酸苷复合物是黄酮类化合物在胞内活性最高的几种形态,促氧化作用是黄酮在体内主要的抗癌机制.从胃肠道和肝脏、皮细胞、神经细胞和对癌细胞的作用4个方面综述了黄酮的吸收和代谢作用,为进,一步了解黄酮及其代谢物可能产生的细胞功能提供帮助.     

外排转运体和代谢酶与黄酮的相互作用及其对黄酮肠吸收影响的研究进展

黄酮类化合物大量存在于植物界中,具有广泛的药理作用,可预防及治疗癌症、心脑血管疾病、骨质疏松等.口服给药后,大量黄酮类化合物存在生物利用度低的现象.国内外诸多学者对其吸收代谢机制进行了研究.研究表明,肠上皮细胞的ATP-依赖性外排转运体如P-糖蛋白(P-gp)、多药耐药相关蛋白-2(MRP2)和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)和细胞内的Ⅱ相代谢酶(UGT等)是影响黄酮肠吸收的主要因素.综述近年来外排转运体和代谢酶对黄酮类化合物肠吸收影响的研究概况,包括ATP-依赖性外排转运体与代谢酶的协同作用,黄酮类化合物对二者功能的调节作用等,以期为提高黄酮的生物利用度和临床合理利用提供理论依据.     

黄酮类化合物A环C-8位异戊烯基化对母体化合物生物活性的影响

8-异戊烯基黄酮类化合物是黄酮类化合物中的一种,异戊烯基的存在极大地增强了黄酮类化合物的亲脂性,可引起相关生物活性的显著提高。论述了黄酮类化合物A环8位异戊烯基化对母体结构化合物在抗氧化、抗骨吸收活性、抗微生物活性、抗肿瘤以及酪氨酸酶抑制作用等生物活性方面的影响。     

中药黄酮类抗氧化活性成分研究进展

黄酮类（flavonoids、类黄酮、黄碱素）化合物是一类具有C6-C3-C6 基本骨架的中药次级代谢产物。因其分布广泛性、结构复杂性、活性多样性,引起了国内外的广泛关注并得到了迅速的发展。作者就其在抗氧化活性及作用机制中取得的进展进行整理,以期为今后黄酮类抗氧化中药新药的研究开发提供参考。     

黄酮类化合物生物合成途径的进化及其在淫羊藿中的研究展望

黄酮类化合物是植物最重要的次级代谢产物之一。大多数植物黄酮类化合物的生物合成具有相同的步骤,其合成途径是植物进化过程中的保守代谢途径。迄今已经克隆、鉴定了多种植物黄酮类化合物生物合成相关酶的结构基因,并进行了一些黄酮类化合物合成代谢的分子调控研究。结合本实验室研究实践,综述了植物黄酮类化合物生物合成途径的进化研究进展,并在此基础上初步比较研究了淫羊藿与其他植物的黄酮类化合物合成途径,提出了研究淫羊藿黄酮类化合物生物合成的比较基因组学和比较代谢组学方法,指出应当从最保守的代谢中间产物和结构酶入手,结合淫羊藿种间和种内黄酮类化合物水平的比较,研究淫羊藿黄酮类化合物的代谢途径及其调控机制。     

大孔吸附树脂对金菊双花总黄酮的吸附研究

目的：筛选适合分离纯化金菊双花总黄酮的大孔吸附树脂，为其分离纯化提供实验依据。方法：选择14种大孔吸附树脂，比较其对总黄酮的吸附率、解吸附率及动力吸附曲线的影响。结果：大孔吸附树脂HPD100比较适合于金菊双花总黄酮的提纯，经该树脂吸附解吸，吸附量为69.30mg/g，解吸率可达87.1%。结论：大孔吸附树脂HPD100对金菊双花总黄酮具有较大的吸附量，易吸附、易解吸，性能优于其他树脂。     

基于GC-MS技术的甘草总黄酮对伊立替康致肠炎小鼠的血浆代谢组学的影响研究

目的评价甘草总黄酮对伊立替康致肠炎小鼠的药效学影响,采用代谢组学方法分析伊立替康致肠炎模型小鼠血浆内源性代谢物的变化,观察甘草总黄酮对差异性代谢物的调节作用,对甘草总黄酮减轻伊立替康胃肠道毒性的作用机制进行初步探索。方法将C57BL/6小鼠随机分为对照组、模型组、阳性药(环丙沙星)组和甘草总黄酮组,ip伊立替康制备肠炎模型,通过体质量、结肠长度、病理观察评价甘草总黄酮减轻伊立替康胃肠道毒性的作用,同时采用GC-MS技术进行非靶向代谢组学研究,寻找伊立替康致肠炎小鼠血浆内变化的相关差异性代谢物,并使用MetaboAnalyst软件构建代谢通路,从代谢组学的角度评价甘草总黄酮对伊立替康的减毒效应。结果甘草总黄酮可显著改善伊立替康给药后导致的小鼠体质量减轻、结肠变短及肠道损伤等现象,且有效地逆转了伊立替康导致的小鼠血浆代谢紊乱,主要包括脂肪酸代谢、氨基酸代谢及糖类代谢,显著回调了月桂酸、棕榈酸、亚油酸、油酸、α-亚麻酸、棕榈酸单甘油酯和油酸单甘油酯等7种中长链脂肪酸。结论甘草总黄酮主要通过调节亚油酸及α-亚麻酸代谢起到减轻伊立替康胃肠道毒性作用。     

常见药用辅料对毛冬青总黄酮吸湿性的影响

目的：探讨常用制剂辅料对毛冬青总黄酮吸湿性的影响。方法：采用粉末吸湿法测定毛冬青总黄酮的吸湿率;以吸湿初速度、吸湿加速度、平衡吸湿时间、平衡吸湿量、临界相对湿度等参数为指标,考察辅料种类和用量毛冬青总黄酮吸湿性的影响。结果：毛冬青总黄酮临界相对湿度78.1%,乳糖、硬脂酸镁、滑石粉、磷酸氢钙均增大了样品的临界相对湿度。交联聚维酮、羧甲基淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠、淀粉和糊精均加速了样品的吸湿过程,增加了样品的平衡吸湿量,作用顺序为交联聚维酮>羧甲基淀粉钠>交联羧甲基纤维素钠>糊精>淀粉;磷酸氢钙、滑石粉、乳糖、硬脂酸镁、微粉硅胶、微晶纤维素均不同程度地降低了样品的吸湿加速度和平衡吸湿量,作用顺序为磷酸氢钙>滑石粉>乳糖>硬脂酸镁>微粉硅胶>微晶纤维素。结论：合理的使用辅料能改善毛冬青总黄酮的吸湿性和稳定性。     

天山花楸叶黄酮类化合物在大鼠小肠的吸收特性

目的:研究天山花楸叶总黄酮提取物在大鼠肠道的吸收部位及吸收机制。方法:运用在体单向肠灌流模型,采用HPLC测定灌流液中6种黄酮类成分的含量,检测波长360 nm,流动相乙腈-0.4%磷酸梯度洗脱,利用药物吸收速率常数(Ka)和药物表观吸收系数(Papp)分析天山花楸叶总黄酮提取物的吸收动力学特征。结果:天山花楸叶中6种黄酮类化合物在各肠段均有吸收,不同化合物在整个肠段的吸收程度存在差异,同一化合物在整个肠段的吸收无显著性差异。6种黄酮类化合物质量浓度20~80 mg·L-1时,Ka和Papp无显著性差异,药物吸收不受质量浓度的影响。结论:天山花楸叶黄酮类化合物在大鼠小肠的吸收机制为被动扩散,6种黄酮类化合物均不易于吸收。     

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??To summarize the research progress of the regulation of lipid metabolism by citrus flavonoids. Recent research articles were analyzed and summarized. Citrus flavonoids are mainly flavanones and polymethoxyflavones, and they can regulate lipid metabolism and prevent atherosclerosis in vitro and in vivo. Factors such as different flavonoid profiles, dosage, time, and experimental models all affect the effectiveness. Citrus flavonoids have great application potentials in regulation of lipid metabolism in vivo, and it has both theoretical and practical significance to screen and study citrus flavonoids.     

羊脂油促进淫羊藿总黄酮吸收转运的研究

目的 研究炮制辅料羊脂油促进淫羊藿总黄酮肠吸收转运机制。方法 采用大鼠在体单向肠灌流模型和Caco-2细胞单层模型研究炮制辅料羊脂油对淫羊藿总黄酮自组装形成胶束后肠吸收的影响。结果 大鼠在体单向肠灌流模型中, 淫羊藿总黄酮中淫羊藿苷成分在4个肠段的吸收具有差异性, 其中在空肠段最高。加入羊脂油自组装形成胶束后, 在十二指肠和空肠段的渗透系数显著增加。Caco-2细胞单层模型中, 淫羊藿总黄酮中的淫羊藿苷成分吸收渗透系数较小, 加入羊脂油自组装形成胶束后吸收渗透系数显著增加, 外排比率从4.72下降到了2.31。结论 淫羊藿总黄酮肠吸收较差, 加入羊脂油后可自组装形成胶束, 其在肠道的吸收增加。     

沙棘总黄酮的大鼠肠吸收特性考察

目的:考察沙棘总黄酮在大鼠小肠的吸收特性.方法:运用大鼠在体单向灌流和离体外翻肠囊模型,采用HPLC测定槲皮素、山奈酚、异鼠李素含量,计算沙棘总黄酮在大鼠小肠的吸收参数.结果:沙棘总黄酮中槲皮素、山奈酚、异鼠李素的最佳吸收部位分别为回肠、回肠、十二指肠,吸收速率常数(Ka)分别为3.405×10-2,3.649×10-2,5.671×10-2,沙棘总黄酮质量浓度在50 ～200 mg·L-1时,Ka和表观吸收系数无显著性差异.累积吸收量随药物质量浓度升高呈线性增加.结论:沙棘提取物中3种黄酮类成分均呈现一级动力学特征,吸收机制均为被动扩散,且在小肠有特定吸收部位.     

矿质营养对药用植物黄酮类成分合成的影响

黄酮类化合物是中药中一类重要的活性成分,其在植物体内的生物合成受各种环境条件的调控。矿质营养作为植物生长发育所必需的环境因子,对药用植物中黄酮类成分合成代谢的调控也日益受到人们重视。作者阐述了黄酮类成分的生物合成途径,综述了大量元素、中量元素、微量元素及稀土元素对药用植物中黄酮类成分合成的影响。在此基础上,探讨了矿质营养对药用植物中黄酮类成分生物合成途径调控的作用机制。     

青蒿化学成分生物合成、体内分析及药代动力学研究进展

青蒿为传统的清虚热要药,因其为抗疟特效药青蒿素的唯一天然产物来源而受到了全世界广泛的关注。除青蒿素外,青蒿还包含倍半萜、黄酮、香豆素、挥发油和多糖等其他化学成分,具有解热、抗炎、抗病原微生物、抗哮喘、抗氧化、抗肿瘤等多种药理活性。有些成分除自身具有药理活性外,还可通过不同的机制在体内吸收和代谢等环节协同增强青蒿素的抗疟活性。基于此,该文系统整理了青蒿有关的现代研究文献,归纳总结了青蒿的化学成分生物合成、体内分析和药代动力学等内容,以期全面了解青蒿化学成分的药代动力学特征,为我国青蒿资源的充分开发及临床利用提供参考。     

大孔吸附树脂纯化淫羊藿总黄酮的研究

目的考察AB-8大孔吸附树脂对淫羊藿总黄酮的分离纯化方法,方法采用静态吸附,考察AB-8大孔吸附树脂的吸附性能,并采用紫外-可见分光光度法对淫羊藿总黄酮含量进行了定量分析。结果 AB-8大孔吸附树脂对淫羊藿总黄酮具有较好的选择性。结论 AB-8大孔吸附树脂用于淫羊藿总黄酮的分离纯化效果良好。