以天然产物吴茱萸碱为先导结构的抗肿瘤药物设计策略研究进展

天然产物是发现抗肿瘤药物的重要来源,吴茱萸碱作为传统中药吴茱萸的有效成分,具有微弱的抗肿瘤活性,近年来,以其为先导结构开展的药物研究发现了多个高活性抗肿瘤候选药物,取得了较为显著的研究进展。本文综述了以吴茱萸碱为先导结构开展的抗肿瘤药物设计策略的研究进展,以期为以天然产物为先导结构的新药开发提供借鉴和参考。     

抗肿瘤天然药物的研究概况

目的介绍近年来一些抗肿瘤天然药物的研究概况。方法综合最新国内外文献报道,总结抗肿瘤天然药物的研究近况。结果一些抗肿瘤天然药物及其衍生物的研究取得很大进展。结论从天然活性产物中寻找开发抗肿瘤新药具有重要意义。     

抗肿瘤天然药物的研究概况

目的介绍近年来一些抗肿瘤天然药物的研究概况。方法综合最新国内外文献报道,总结抗肿瘤天然药物的研究近况。结果一些抗肿瘤天然药物及其衍生物的研究取得很大进展。结论从天然活性产物中寻找开发抗肿瘤新药具有重要意义。     

多靶点抗肿瘤天然产物研究进展

天然产物及其衍生物是抗肿瘤药物的重要组成部分。目前在临床上应用的天然产物来源的抗肿瘤药物以传统细胞毒类药物或靶向某一特定靶点的分子靶向药物为主,其应用受限于药物相关不良反应和肿瘤耐药。近年的研究表明,抗肿瘤活性天然产物往往能够靶向肿瘤细胞的多个靶点,影响肿瘤发生发展中的多个过程。由于肿瘤是一种多因素诱发的系统性疾病,多靶点天然产物在肿瘤治疗方面具有独特潜力。目前已发现的多靶点抗肿瘤天然产物的作用靶标和作用机制往往不够明确,限制了其进一步的开发。本文基于现代分子药理学理论,以多个典型的多靶点抗肿瘤天然产物为例进行综述,介绍了目前这些多靶点药物的作用机制、靶点确认和结构优化等研究进展,并对其作为抗肿瘤药物的研发前景进行了展望。     

五环三萜羽扇豆烷型天然产物抗肿瘤活性研究进展

天然产物是抗肿瘤药物的重要来源。三萜化合物是植物体内重要的次生代谢产物,具有广泛的生物活性,其中五环三萜羽扇豆烷型天然产物对多种肿瘤细胞生长均表现出很强地抑制活性,同时由于毒性较低且作用机制独特,使其成为优秀的抗肿瘤先导化合物。近年来,针对羽扇豆烷型天然产物的抗肿瘤机制研究越发深入,对其结构进行衍生化从而提升活性、改善成药性的研究也越来越多。本文综述了五环三萜中白桦酸、23-羟基白桦酸、桦木醇和羽扇豆醇4个天然活性化合物的来源、抗肿瘤活性、作用机制及结构衍生化等方面国内外的研究进展。     

海洋来源的微管去稳定剂抗肿瘤药物研究进展

摘要：微管是细胞骨架重要组成成分,是筛选抗肿瘤药物的重要靶标。海洋生态系统的极端环境使海洋生物具备产生独特 化学结构和生理活性天然产物的能力,为新药发现提供了物质基础。本文主要综述了1972-2021年从海洋生物中分离鉴定的成 药性较好的微管去稳定剂抗肿瘤药物的研究进展,总结了活性化合物来源、构效关系,临床研究进展,化学全合成及衍生物的 研究情况等,以期为医药工作者提供新的研究思路,推进靶向微管海洋抗肿瘤药物的发展。     

抗真菌微生物天然产物的研究进展

真菌感染疾病近年在增加．能有效治疗这种疾病的药物不多．因此．开发新的抗真菌药物成为当务之急。天然产物在新药及新药先导化合物的发现中起着重要作用。本文主要综述微生物来源的天然抗真菌药物的发展，并根据化合物作用机制将其分为细胞壁成分合成抑制剂、鞘脂类合成抑制剂、蛋白质合成抑制剂和作用于新靶点的抑制剂四类。     

冬凌草甲素抗肿瘤作用机制及其结构改造研究进展

天然产物在新药研发中占重要地位,在抗肿瘤药物研究领域,很多活性优良、作用机制和靶点独特的药物都是从活性天然产物中发现的。冬凌草甲素属于ent-贝壳杉烷型二萜化合物,对多种肿瘤具有很好的生长抑制活性。冬凌草甲素的抗肿瘤活性中心为其α,β-不饱和环戊酮结构,其抗肿瘤作用机制涉及细胞凋亡、细胞自噬、细胞周期阻滞等多个方面;近年来,国内外药学工作者针对冬凌草甲素展开了作用机制的深入探索,以及对其提高抗肿瘤活性的结构改造等广泛研究。本文将重点针对这两方面进行综述,期望给药学工作者提供参考。     

来源于天然产物的抗肿瘤先导结构研究进展

肿瘤严重威胁人类生命健康,因此发现新结构类型、新作用机制、更有效的抗肿瘤药成为当务之急。天然产物在抗肿瘤药物发现过程中有着重要的作用和意义。综述几种具有抗肿瘤活性的天然产物,重点阐述其作用机制、抗肿瘤活性及构效关系的研究进展。     

抗生育活性天然产物研究进展

天然产物是生物活性物质的重要来源,能为新药研究提供先导化合物。近年来从天然产物中寻找具有高效、选择性好的抗生育活性物质是计划生育药物研究的热点之一。本文就天然产物中的萜类、生物碱类、黄酮类化合物抗生育活性研究做一综述。