肝素微胶囊的制备及其性能研究

本研究利用壳聚糖与海藻酸钠为囊材,借助油包水(w/o)乳化交联技术制备了新型肝素微胶囊,并对其性能进行了系统性的研究。研究结果表明随着微胶囊中壳聚糖的含量的增加,肝素在胶囊里面的包封率增大,而释放速率则降低。当微囊中的壳聚糖含量达到20%(wt)时,肝素的包封率可以达到58%。     

肝素微胶囊的制备及其性能研究

本研究利用壳聚糖与海藻酸钠为囊材，借助油包水(w／o)乳化交联技术制备了新型肝素微胶囊，并对其性能进行了系统性的研究。研究结果表明：随着微胶囊中壳聚糖的含量的增加，肝素在胶囊里面的包封率增大，而释放速率则降低?当微囊中的壳聚糖含量达到20％(wt)时，肝素的包封率可以达到58％。     

壳聚糖孵育低分子肝素钙脂质体的制备及其包封率测定

目的:尝试通过壳聚糖孵育以提高低分子肝素钙脂质体包封率,并分析其可能机制。方法:采用薄膜分散法制备低分子肝素钙脂质体,1∶5壳聚糖溶液孵育低分子肝素钙脂质体。利用天青A法测定包封率。结果:低分子肝素钙脂质体经壳聚糖孵育前、后的包封率分别为(46.40±3.14)%、(97.94±1.33)%。透射电镜照片示镜下有纳米粒生成。结论:壳聚糖孵育的低分子肝素钙脂质体包封率大幅提高,可能是由于壳聚糖与游离的低分子肝素钙形成纳米粒所致。     

红景天苷缓释微胶囊的制备及体外释放特性研究

目的:制备红景天苷微胶囊,测定其包封率,并考察其体外释药特性。方法:以生物相容性良好的壳聚糖和海藻酸钠为囊壁材料,红景天苷药物微粒为囊芯,采用静电吸引层层纳米自组装技术(LBL法)制备红景天苷微胶囊。结果:制备的微胶囊包封率较高,达到78.02±0.72%;不同包裹层数的微胶囊在体外释放速度不同。结论:用LBL法制备的红景天苷微胶囊具有较高的包封率和缓释特性,具有一定的应用前景。     

半乳糖化棕榈酰壳聚糖的分子量及取代度对载10-羟基喜树碱聚合物胶束包封率的影响

目的以10-羟基喜树碱(10-HCPT)为模型药物,研究壳聚糖分子量、棕榈酰基取代度对棕榈酰壳聚糖(P-CS)及半乳糖化棕榈酰壳聚糖(GP-CS)载药胶束包封率的影响。方法以不同分子量和棕榈酰基取代度的P-CS及GP-CS为载体材料,用透析法制备10-HCPT聚合物胶束,紫外分光光度法测定包封率,考察药物/载体比例对包封率的影响。结果在药物/载体质量比为0.04:1时,壳聚糖分子量为3万时,以棕榈酰基取代度为0.5mol的GP-CS(30Q-0.5-GP-CS)的胶束包封率较高,达到36.8%;壳聚糖分子量为5千时,以棕榈酰基取代度为0.9mol的GP-CS(5Q-0.9-GP-CS)的胶束包封率最高,达到35.7%。结论 30Q-0.5-GP-CS及5Q-0.9-GP-CS的聚合物胶束具有较高的载药包封率,可作为聚合物胶束材料。     

骨形成蛋白2壳聚糖微球的制备

目的 探讨壳聚糖微球包裹人重组骨形成蛋白2(rhBMP-2)的制备方法 .方法 采用Berthold的沉淀/凝聚法制备壳聚糖微球,用此微球包裹rhBMP-2,对rhBMP-2壳聚糖微球的大小、形态、含量和体外释药进行研究.结果 空白壳聚糖微球表面光滑,粒径范围1.2～3.8 μm.载药量约为4.68X104 U/mg,包封率为91.8%.体外释放试验显示,壳聚糖微球释放rhBMP-2初期释药较快,尤其第1天有突释现象(累计释药度约占19.6%),随后释放速度逐渐变缓,第10天累计释放度约54.5%,第20天约64.4%.结论 rhBMP-2壳聚糖微球具有较高的包封率和显著的缓释rhBMP-2作用.     

用注射法和复乳法制备低分子肝素脂质纳米粒

目的:用注射法和复乳法制备了两种亲水性药物低分子肝素脂质纳米粒.方法:运用TEM和LD等方法,对纳米载体的包封率、平均粒径及粒径分布和形态学差异进行了研究.结果:注射法(115 nm)制备脂质纳米粒的粒径要小于复乳法(273 nm),但后一种方法可以实现较好的包封,包封率高达37%.并能观察到较为完全的W/O/W的复合包封结构.结论:用复乳法制备肝素脂质纳米粒可以获得较好的包封效果.     

RP-HPLC法测定壳聚糖微球中5-氟尿嘧啶的包封率

目的建立壳聚糖微球中5氟尿嘧啶包封率的测定方法。方法采用C18色谱柱,甲醇水(体积比为10∶90)为流动相,检测波长266 nm。用超声浸泡研磨法测定了药物的包封率,并与国内外常用的2种测定方法进行对比。结果平均回收率为103.64%,RSD为1.60%(n=5),质量浓度在2.0~20.0 mg.L-1内线性关系良好。测得壳聚糖微球的包封率为42.21%。而其他2种方法测定同一批微球的包封率值比实际偏高或偏低,即测定方法存在问题。结论该法简便灵敏,测得值真实、可靠,适用于交联法制备的壳聚糖微球中药物包封率的测定。     

胸腺五肽三甲基壳聚糖纳米粒包封率的测定

目的　建立胸腺五肽三甲基壳聚糖纳米粒中胸腺五肽包封率的测定方法。方法　将纳米粒超速冷冻离心后,用HPLC法测定胸腺五肽的含量,分析柱为C1 8柱,流动相为0 . 1mol·L-1 磷酸盐缓冲液(pH 7.0 ) -乙腈(94∶6 ) ,检测波长2 75nm。结果　线性范围5～4 0 0 μg·ml-1 ,回收率98.8%,RSD =2 %。结论　方法方便、灵敏、准确,可测定三甲基壳聚糖纳米粒中胸腺五肽的包封率。     

低分子肝素-壳聚糖-羧甲纤维素钠微囊的制备及释药性能

采用乳化分散交联法,制备了低分子肝素-壳聚糖-羧甲纤维素钠微囊,考察了不同处方工艺对微囊释药性能的影响.按最佳工艺制得的微囊形态圆整,粒径2～7μm,包封率和载药量分别为92.3%和6.47%,微囊释药具pH依赖性.兔体内释药实验的结果表明,低分子肝素微囊较注射液缓释效果明显.