金花茶叶醇提物通过调节胆固醇逆向转运关键蛋白的表达抑制动脉粥样硬化

目的:探讨金花茶叶醇提物调节胆固醇逆向转运(RCT)关键蛋白细胞质膜微囊蛋白-1(caveolin-1)、清道夫受体B1(SR-B1)、A1型三磷酸腺苷结合盒转运体(ABCA1)、蛋白激酶A(PKA)的表达而抑制巨噬细胞向泡沫细胞衍变、拮抗动脉粥样硬化(AS)的潜在药理作用机制.方法:乙醇回流提取获得金花茶叶醇提物,制...     

胆固醇逆向转运过程中新靶点及其药物的研究进展

血浆高密度脂蛋白胆固醇(HDLC)拮抗动脉粥样硬化(AS)的最主要机制在于参与胆固醇逆向转运(RCT)过程。近年来,将RCT过程中几个重要蛋白质和酶类,包括apoAⅠ,ABCA1,CETP等作为新的用药靶点进行了药物干预的尝试,在调节血脂和预防AS等方面取得了良好的效果,开创了治疗该类疾病的新局面,对下一步的疾病治疗具有重要的指导作用。     

丹参酮ⅡA与丹参酮ⅡA磺酸钠对HepG2细胞的抑制作用

目的 比较丹参酮ⅡA与丹参酮ⅡA磺酸钠对人肝癌HepG2细胞的体外增殖抑制作用.方法 采用改良MTT法测定丹参酮ⅡA与丹参酮ⅡA磺酸钠对HepG2的增殖抑制作用,倒置显微镜下观察两者对HepG2细胞的形态学影响.结果 3.4～27.2 μmol·L~(-1)丹参酮ⅡA对HepG2细胞有明显的增殖抑制作用,并呈时间和剂量依赖性,而对应各浓度丹参酮ⅡA磺酸钠对HepG2细胞均无增殖抑制作用.结论 丹参酮ⅡA对HepG2细胞具有显著增殖抑制作用,其与丹参酮ⅡA磺酸钠在抗肝癌的药效方面可能存在差异.     

丹参酮ⅡA与丹参酮ⅡA磺酸钠在小鼠体内的分布

目的考察静脉注射丹参酮ⅡA与丹参酮ⅡA磺酸钠后,二者在小鼠体内的分布行为,证实两者穿透血脑屏障的差异。方法小鼠分别静脉给予丹参酮ⅡA乳剂与丹参酮ⅡA磺酸钠注射液,以HPLC法测定各主要脏器组织中的药物含量。结果丹参酮ⅡA乳剂与丹参酮ⅡA磺酸钠静脉给药后均快速分布至各主要脏器组织,其中以肝脏的药物分布量最高;前者在脑组织中的分布明显高于后者。结论丹参酮Ⅱ比丹参酮ⅡA磺酸钠更易进入血脑屏障,提示丹参酮ⅡA乳剂有望用于脑血管病的预防和治疗。     

丹参酮ⅡA对阻塞性睡眠呼吸暂停综合征患者早期动脉粥样硬化的影响

目的 探讨丹参酮ⅡA对阻塞性睡眠呼吸暂停综合征（OSAS）患者早期动脉粥样硬化的应用价值。方法 选择我院于2020年1月至2021年1月收治的OSAS患者100例,以研究方式差异分为标准治疗组（n=50,对照组）、丹参酮ⅡA强化治疗组（n=50,治疗组）,对照组给予常规治疗,治疗组在其基础上增加丹参酮ⅡA注射液治疗,对比疗效。结果 用药后,治疗组PRA、AngII以及ALD、hs-CRP水平较对照组低（P<0.05）;治疗组颈动脉内膜中层厚度、斑块长度、厚度均更低;治疗组baPWV水平低于对照组,差异显著（P<0.05）。结论 丹参酮ⅡA可以改善OSAS患者早期动脉粥样硬化,为OSAS并发症临床防治提供新思路。     

丹参酮ⅡA体内外抗炎作用研究

目的采用体内外炎症模型研究丹参酮IIA抗炎活性作用及其作用机制。方法建立脂多糖(LPS)诱导巨噬细胞RAW264.7细胞体外炎症模型,检测不同浓度丹参酮IIA对炎症因子水平、诱导型一氧化氮合酶(iNOS)、环氧化酶2(COX-2)蛋白表达及其基因表达的影响。建立二甲苯致小鼠耳廓肿胀和角叉菜胶大鼠足跖肿胀炎症模型,探讨不同浓度丹参酮IIA的体内抗炎作用。结果丹参酮IIA对RAW264.7细胞无明显毒性。与LPS组比较,丹参酮IIA剂量在2.5～40 mg/L呈明显剂量相关性地抑制一氧化氮(NO)、白细胞介素-1?(IL-1?)和白细胞介素-6(IL-6)释放(P0.05、0.01)。与LPS组比较,丹参酮IIA呈现剂量相关性地抑制LPS诱导的RAW264.7细胞iNOS和COX-2蛋白的表达(P0.01)。与LPS组比较,丹参酮IIA呈剂量相关性地下调LPS诱导的RAW264.7细胞中的iNOS、COX-2、IL-1?和IL-6基因表达(P0.05、0.01)。丹参酮IIA在10～60 mg/kg对二甲苯所致小鼠耳廓肿胀有不同程度的抑制作用,对角叉菜胶所致大鼠足跖肿胀有不同程度的抑制作用,并呈剂量相关性(P0.05、0.01),且当丹参酮IIA给药剂量达到40 mg/kg时,其抗炎效果强于阿司匹林。结论丹参酮IIA具有抗炎作用,其作用机制可能与减少巨噬细胞炎症介质生成和释放、炎症基因iNOS、COX-2、IL-1?和IL-6的表达密切相关。     

丹参酮ⅡA与丹参酮ⅡA磺酸钠对 K562细胞的增殖抑制与诱导分化作用

目的 比较丹参酮ⅡA与丹参酮ⅡA磺酸钠对人白血病K562细胞的体外增殖抑制与诱导分化作用.方法 采用改良MTT法测定两种药物对K562细胞的增殖抑制作用,倒置显微镜下观察其对K562细胞形态的影响,以硝基四氮唑蓝还原试验法,用流式细胞仪测定细胞膜表面的分化抗原CD33和CD11 b,观察丹参酮ⅡA与丹参酮ⅡA磺酸钠对K...     

丹参酮Ⅱ_A对动脉粥样硬化的防御作用研究

目的:研究丹参酮ⅡA对兔实验性动脉粥样硬化的防御作用。方法:将60只兔随机均分为正常对照、动脉粥样硬化模型、洛伐他汀组及丹参酮ⅡA高、中、低剂量组,采用喂饲高脂饲料方法复制动脉粥样硬化模型。90d后,观察兔血清血脂水平、主动脉内膜脂质斑块面积以及左冠状动脉和主动脉病理变化。结果:丹参酮ⅡA高、中、低剂量组血脂水平与模型组比较,均没有显著性差异。与模型组比较,丹参酮ⅡA高、中剂量组主动脉内膜脂质斑块面积比率显著减少(P<0.01或P<0.05),肉眼和病理显示有显著改善。结论:丹参酮ⅡA能显著抑制兔动脉粥样硬化形成,但其降低血脂水平作用不显著。     

丹参酮ⅡA抗肿瘤作用研究进展

丹参中含有丹参酚酸类成分,主要包括丹参素、原儿茶醛以及咖啡酸、丹酚酸等,也包括丹参酮类。其中,丹参酮属于丹参根部的乙醚或者乙醇提取物,也是丹参中最为重要的有效成分之一,根据其不同的化学结构可以将其划分成丹参酮Ⅰ、丹参酮ⅡA(TanⅡA)以及丹参酮ⅡB等。丹参酮ⅡA能够起到天然的抗氧化功效,临床应用于心血管中能够起到抗动脉粥样硬化的作用,还能够缩小心肌梗死面积,改善心肌耗氧量,对血栓形成和血小板聚集功能也能够发挥出一定的抑制作用。近年来的理论研究和临床实践表明,其具有一定的抗肿瘤活性,临床应用丹参酮ⅡA能够对人体多种肿瘤细胞起到明显的遏制细胞毒性作用,同时还可以一定程度上诱导肿瘤细胞分化以及凋亡,达到抑制肿瘤细胞侵袭及转移的目的,丹参酮ⅡA作用机理可能和抑制DNA合成、调节细胞周期以及影响凋亡、原癌基因的表达水平等密切相关。现结合近年来的研究文献,对丹参酮ⅡA近期在肿瘤领域的研究进展做一综述。     

丹参酮ⅡA磺酸钠注射液致过敏性休克

患者男,70岁。因反复右上腹痛20d,加剧3h,于2006年6月20日入院。查体:T36.5℃,P99次/min,R23次/min,BP140/96mmHg(1mmHg=0.133kPa),神清、     

丹参酮ⅡA对培养人血管平滑肌细胞增殖的影响

为探讨丹参酮ⅡＡ对人血管平滑肌细胞增殖的影响与机制,用四甲基偶氮唑兰比色法测定细胞线粒体脱氢酶活性,以评价该药的细胞毒性;在碱性纤维母细胞生长因子诱导的血管平滑肌细胞增殖模型上,用氚标胸腺嘧啶脱氧核苷掺入法观察该药对ＤＮＡ合成的影响;用细胞计数法测定该药对平滑肌细胞增殖的影响。结果发现,在无细胞毒性的浓度范围内,丹参酮ⅡＡ剂量依赖性地抑制碱性纤维母细胞生长因子诱导的人血管平滑肌细胞ＤＮＡ的合成,ＩＣ５０为２．８μｍｏｌ／Ｌ;丹参酮ⅡＡ１５μｍｏｌ／Ｌ孵育６天,显著抑制细胞增殖（Ｐ＜０．０５）。提示丹参酮ⅡＡ对生长因子为始因引起的血管成形术后再狭窄、慢性高血压、动脉粥样硬化可能有积极防治作用     

普罗布考促进小鼠体内胆固醇逆转运的研究

目的检测普罗布考干预后小鼠血清脂质,血清、肝脏及粪便中3H-胆固醇占经腹腔注射3H-胆固醇总量的百分比,探讨普罗布考对小鼠体内胆固醇逆转运的影响。方法32只C57BL/6小鼠随机分为4组,给予不同剂量普罗布考(0,0.1%,0.5%,1%W/W)添加饲料饲养4wk后,腹腔注射经ac-LDL及3H-胆固醇处理过的RAW264.7小鼠巨噬细胞悬液(0.5ml/鼠,细胞数达5.0×106,放射活性达6.2×106cpm),单笼喂养24h后取血,酶法测定血清脂质;收集血清、肝组织、0～24h粪便,分别用液闪计数仪测定3H-胆固醇含量(均以占注射总量百分比计);结果0.1%普罗布考干预4wk后总胆固醇(TC)较对照组降低34.3%,52.8%,(P<0.01),低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)及甘油三酯(TG)降低20%,22%,(P<0.05);0.5%和1%普罗布考降低TC,HDL-C47%,55%,(P<0.01);降低LDL-C和TG为32%,30%,(P<0.05)。腹腔注射巨噬细胞悬液24h后血清中3H-胆固醇含量呈剂量依赖性轻度降低,而肝脏和粪便中3H-胆固醇含量呈剂量依赖性明显升高,分别为20%～48%(P<0.05)和20%～84%(P<0.01)。结论普罗布考虽然降低HDL-C血浆水平,但是明显促进胆固醇的逆转运,加速了胆固醇经粪便的清除,利于动脉粥样硬化的防治。     

丹参酮ⅡA的荧光分析法研究

目的研究中药材丹参有效成分丹参酮ⅡA的荧光光谱特性及其分析方法。方法分别研究浓度、酸度对丹参酮ⅡA荧光强度的影响,并研究丹参酮ⅡA的荧光稳定性。结果丹参酮ⅡA在酸性(pH=2)环境具有很好的荧光特性,在紫外照射下荧光稳定性良好。结论本方法简便、灵敏,能够满足药物定性、定量分析的要求。     

丹参酮ⅡA磺酸钠治疗冠心病的临床观察

目的观察丹参酮ⅡA磺酸钠结合常规疗法治疗冠心病的疗效。方法选择经冠脉造影术确诊为冠心病的患者65例,随机分为治疗组39例,对照组26例。对照组采用常规治疗,治疗组加用丹参酮ⅡA磺酸钠注射液治疗。结果治疗组总有效率为92.3%高于对照组的69.2%,差异有统计学意义（P〈0.05）;治疗组超敏C-反应蛋白（hsCRP）水平降低较对照组显著（P〈0.05）。结论丹参酮Ⅱ磺酸钠结合常规疗法治疗冠心病有良好疗效。     

丹参酮ⅡA及其钠盐的药理研究进展

目的概述丹参酮ⅡA及其钠盐的主要药理作用。方法回顾近年来文献对丹参酮ⅡA及其钠盐药理作用研究的报道。结果丹参酮ⅡA及其钠盐不仅对心血管系统有重要作用，而且在抗癌、抗菌、减轻脑缺血组织炎症反应等方面也有新的药理作用。结论丹参酮ⅡA及其钠盐具有多方面的药理作用，值得进一步研究开发。     

丹参酮ⅡA治疗冠心病的机制研究进展

冠心病(coronary heart disease, CHD),又称冠状动脉粥样硬化性心脏病。是临床常见心血管疾病的一种,近年来,其病龄日趋年轻化。因其常见病因是冠状动脉粥样斑块附着于冠状动脉管壁促使血管狭窄或阻塞,造成心肌缺血和缺氧,引起心肌器质性病变,遂又称之为缺血性心脏病。本文概述中药丹参提取物丹参酮ⅡA治疗CHD的机制研究进展。     

丹参酮ⅡA及其制剂开发

丹参酮(Tan)ⅡA有广泛的药理作用,如天然抗氧化、抗心脑血管疾病、抗菌消炎、抗肿瘤及抗肝纤维化和抗肝损伤作用等.目前在其剂型与制剂技术开发方面均有一定的发展,如固体脂质纳米粒、脂质体、羟丙基-β-环糊精包合物等方面的研究.     

Mediation of mitochondrial translocator protein by tanshinone ⅡA in apoptosis of HepG2 cells北大核心CSCD

Aim To investigate the role of mitochondrial translocator protein(TSPO)in the apoptosis of HepG2 cells induced by tanshinone IIA(Tan II A)and the involved mechanism. Methods Following the HepG2 cells treated with Tan ⅡA at 2.5, 5 and 10 μmol·L-1, the cell viability was determined by MTT assay, and intracellular ATP content was determined by luciferin-luciferase method. Oxygen utilization was measured polarographically with a Clark oxygen electrode. Cell apoptosis was determined by Hoechst 33342 staining and flow cytometry. The mitochondrial membrane potential was assessed with JC-1 staining. The intracellular distribution of TSPO was examined by TSPO immunostaining, and the expressions of TSPO, Cyto C, caspase-3, caspase-9 were determined by immunoblotting analysis. Results Tan II A inhibited the proliferation of HepG2 cells in a dose-and time-dependent manner. The treatment with Tan II A inhibited ATP production and oxygen utilization of mitochondria. In addition, Tan ⅡA enhanced TSPO expression and accumulation in nuclei and up-regulated the expression of Cyto C, caspase-3 and caspase-9. Conclusions Tan II A induces the apoptosis of HepG2 cells, which may be related to the TSPO-mediated mitochondrial dysfunction. © 2023 Publication Centre of Anhui Medical University. All rights reserved.     

丹参酮ⅡA磺酸钠注射液致不良反应4例

目的:分析和探讨丹参酮ⅡA磺酸钠注射液不良反应.方法:丹参酮ⅡA磺酸钠注射液不良反应病例的举例,讨论了不良反应产生的原因.结果:提出了不良反应产生的原因和临床应用时的注意事项.结论:通过丹参酮ⅡA磺酸钠注射液不良反应病例的举例,讨论了不良反应产生的原因,提出了临床应用时的注意事项,供医务人员参考.     

丹参酮ⅡA醇提工艺研究

目的:优选丹参中丹参酮Ⅱ_A的醇提工艺。方法:采用正交试验设计法,以高效液相色谱法测定丹参中丹参酮Ⅱ_A含量并以此作为指标,考察乙醇浓度(A)、乙醇用量(B)、回流时间(C)三个因素。结果:乙醇提取丹参中丹参酮Ⅱ_A的最佳工艺条件为10倍量的95％乙醇,回流1．5小时。结论:本工艺具有方法简单、易操作,工时少、利于大生产等优点。