头孢他啶/舒巴坦体外抗菌作用研究

目的：评价不同配比头孢他啶／舒巴坦及其对照药的体外抗菌作用。方法：MIC的测定采用琼脂二倍稀释法，MBC的测定采用肉汤二倍稀释法。结果：对革兰阴性菌，头孢他啶／舒巴坦有较好的抗菌效果，其作用与头孢哌酮／舒巴坦相当，优于哌拉西林／他佐巴坦和阿莫西林／克拉维酸。尤其对大肠杆菌、阴沟肠杆菌、枸橼酸菌属和不动杆菌属，酶抑制剂舒巴坦的加入明显提高了头孢他啶对其耐药菌的抗菌效果。对革兰阳性菌，头孢他啶／舒巴坦的作用与头孢哌酮／舒巴坦相当，逊于哌拉西林／他佐巴坦和阿莫西林／克拉维酸。1：1与2：1两配比间无明显差别。细菌接种量和培养基中加入血清蛋白对头孢他啶／舒巴坦的体外抗菌作用无影响，培养基pH值在碱性侧（pH8.5)其活性略有下降而在酸性侧（pH5.0)增强。结论：头孢他啶／舒巴坦为一强效杀菌药。     

头孢地嗪钠体内、外抗菌活性研究

目的:评价国产及进口头孢地嗪钠(CDZ)体内、外抗菌活性。方法:采用琼脂平皿稀释法及试管稀释法测定国产CDZ及其进口制剂、头孢氨噻肟钠对300株临床分离致病菌的最低抑菌浓度( MIC) ;采用小鼠腹腔感染模型,观察CDZ对大肠杆菌、克雷伯氏肺炎杆菌及金黄色葡萄球菌感染小鼠的体内抗菌作用,按Bliss法计算半数有效剂量(ED50)值。结果:国产和进口CDZ对大部分革兰阴性菌,革兰阳性菌中的肺炎球菌、乙型链球菌等具有显著的抗菌活性,MIC90大多为0.012～1.0μg·mL-1。对阴沟杆菌、产气杆菌和沙雷氏菌具有中度抗菌活性,对甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌抗菌活性较差,MIC50为4μg·mL-1。对本实验所试绿脓杆菌、不动杆菌、肠球菌、甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌耐药。对敏感大肠杆菌、克雷伯氏肺炎杆菌及金黄色葡萄球菌感染模型小鼠均具有较好保护作用,两者疗效相近。结论:国产与进口CDZ具有较强和相同的抗菌活性。     

巴洛沙星的体外抗菌作用研究

目的评价巴洛沙星的体外抗菌作用。方法以琼脂稀释法测定巴洛沙星对临床分离菌的最低抑菌浓度，并与有关抗菌药进行比较；测定巴洛沙星的杀菌作用，观察巴洛沙星的抗菌活性影。结果巴洛沙星对革兰氏阳性菌及革兰氏阴性菌具广谱抗菌活性，尤其对葡萄球菌、肺炎球菌、肠球菌等革兰氏阳性菌活性优于诺氟沙星、氧氟沙星和环丙沙星。巴洛沙星有较强的杀菌作用，其MBC与MIC相一致，在体外具有较长的抗菌后效应。结论巴洛沙星是一种广谱抗菌药，抗菌作用强，临床应用前景好。     

临床分离常见致病菌的耐药分析

目的了解2003年1月～2005年12月临床住院患者送检的各类标本分离出的大肠埃希氏菌、铜绿假单胞菌,金黄色葡萄球菌的耐药性及变化趋势.方法采用Kirby-Bauer纸片扩散法进行药敏试验,按照美国临床实验室标准化委员(NCCLS)标准判断.结果大肠埃希氏菌最敏感的抗生素为丁胺卡那总耐药率为10.5%.铜绿假单胞菌最敏感的抗生素为氟哌酸总耐药率为13.7%.金黄色葡萄球菌最敏感的抗生素为先锋V号总耐药率为25.1%.3种菌株均有对抗菌素的耐药性呈逐年上升的变化趋势.结论坚持对细菌耐药监测,采取合理选用抗菌药物.     

头孢西酮钠对临床分离细菌感染小鼠的保护作用

目的 探讨头孢西酮钠对临床分离菌株感染小鼠的保护作用。方法 给小鼠腹腔注射临床分离的金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌和大肠埃希菌，感染后皮下注射头孢西酮钠，观察记录感染后小鼠的生存率。结果 头孢西酮钠10mg／kg、20mg／kg和40mg/kg能显著降低中间葡萄球菌R1725株、金黄色葡萄球菌R1743株、铜绿假单胞菌R1620株、铜绿假单胞菌R1598株、大肠埃希菌R1598株、大肠埃希菌W1867株和D群肠球菌W1999株感染小鼠的死亡率。结论 头孢西酮钠对临床分离的金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌和大肠埃希菌感染小鼠有显著的保护作用。     

芒果叶提取物体外抗菌作用研究

目的研究芒果叶提取物的体外抗菌效果。方法采用琼脂二倍稀释法，观察芒果叶提取物对，临床常见呼吸道感染菌的抑制作用。结果芒果叶提取物对6种常见的呼吸道感染菌（铜绿假单胞菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯杆菌、鲍氏不动杆菌、金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌）有较强的体外抑制作用，其最低抑菌浓度（MIC）0．107—0．320mg／mL；细菌接种量增加和培养基pH值降低均可使芒果叶提取物的MIC增加1—3倍。结论芒果叶提取物对6种常见呼吸道感染菌具有较强的体外抗菌作用。     

铜绿假单胞菌临床分离株对喹诺酮类药物的耐药性研究

目的：对铜绿假单胞菌的耐药性进行调查并研究药物联用后对铜绿假单胞菌MIC的逆转情况。方法：通过琼脂二倍稀释法检测86株铜绿假单胞菌对四种喹诺酮类药物与利舍平及维拉帕米联用前后的MIC值及86株桐绿假单胞菌对其它常用抗生素的MIC值;用微量棋盘稀释法测得氧氟沙星、环丙沙星与头孢他啶、哌拉西林联合作用后的部分抑菌浓度（FIC）指数。结果：86株铜绿假单胞菌对诺氟沙星耐药率为74.4% ;氧氟沙星的耐药率为52.2%;环丙沙星耐药率为15.1%;洛美沙星耐药率为20.9%。加入利舍平及维拉帕米后四种喹诺酮类药物对大部分菌株的MIC值均无变化,氧氟沙星和环丙沙星与头孢他啶、哌拉西林联用后FIC指数范围为0.1～1.5,66%的FIC指数≤0.5。结论：86株铜绿假单胞菌除对四种喹诺酮类药物呈现交叉耐药外,还对大多数临床常用的抗生素在耐药。利舍平及维拉帕米不能使诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、洛美少星的耐药性降低。氧氟沙星和环丙沙星与头孢他啶、哌拉西林联用有相加或协同作用,抗菌活性明显增强。     

大肠埃希菌临床分离株Ⅰ类整合子分布与耐药相关性研究

目的 川北地区大肠埃希菌的整合子携带情况及其与耐药性之间的关系.方法 采用琼脂稀释法测定临床分离的180株大肠埃希菌对15种抗菌药物的敏感性,敏感、中介、耐药采用美国临床实验室标准化协会(CSLI)2006年公布的标准判定.PCR方法检测临床大肠埃希菌中的第一类整合酶基因(intI),应用统计学方法比较第一类整合酶基因(intI)阳性与阴性菌株的耐药性差异,分析Ⅰ类整合子与耐药性形成的的相关性.结果 180株大肠埃希菌对氨苄西林、环丙沙星、左旋氧氟沙星、庆大霉素、复方磺胺甲嗯唑、头孢唑啉、妥布霉素、氨苄西林/舒巴坦、头孢曲松的耐药率高,达32.9%～92.3%.临床分离180株大肠埃希菌中intI带率为64.4%,intI性菌株对β-内酰胺类、喹诺酮类和氨基糖苷类等抗菌药物呈现多重耐药性.结论 川北地区大肠埃希菌对临床常用抗菌药物耐药突出.intI携带率高,并且与耐药性的形成关系密切.     

国产替考拉宁对耐甲氧西林表皮葡萄球菌的体外抗菌活性观察

评价国产替考拉宁对耐甲氧西林表皮葡萄球菌（MRSE）和甲氧西林敏感表皮葡萄球菌（MSSE）的体外抗菌活性，用琼脂二倍稀释法测定了84株MRSE和28株MSSE临床菌株的最低抑菌浓度，并与万古霉素进行了比较，结果表明国产替考拉宁对48株MRSE和28株MSSE抑菌效果较好，其敏感率分别为97．62％和100％。     

拉氧头孢对171株产超广谱β-内酰胺酶菌株的体外抗菌活性检测

采用肉汤稀释法,对100株超广谱β-内酰胺酶（ESBLS）阳性的大肠埃希菌和71株ESBLS阳性的肺炎克雷伯菌进行体外最小抑制浓度（MIC）检测,求得拉氧头孢对ESBLS阳性的大肠埃希菌与ESBLS阳性肺炎克雷伯菌的MIC50和MIC90分别是1μg/ml和8μg/ml,敏感率分别为94.0%和97.2%。实验结果表明,对产ESBLS菌株,拉氧头孢在体外保持较高的抗菌活性,临床可优先考虑选用,并可指导于临床应用。     

头孢噻肟和舒巴坦复方制剂体内外抗菌活性研究

目的评价头孢噻肟钠/舒巴坦钠(CTX/SB,1∶1,2∶1,4∶1,8∶1,16∶1)及单组分头孢噻肟钠(CTX)对13株产β-内酰胺酶革兰阴性菌体外抗菌作用,并与复方制剂头孢哌酮钠/舒巴坦钠(CPZ/SB 1∶1)和哌拉西林钠/三唑巴坦钠(PIPC/TB 8∶1)进行比较,以及对产酶大肠埃希菌与铜绿假单胞菌感染小鼠体内保护作用。方法采用琼脂二倍稀释法测定CTX/SB(1∶1,2∶1,4∶1,8∶1,16∶1)复方制剂对产β-内酰胺酶革兰阴性菌体外抗菌作用及对产酶大肠埃希菌与铜绿假单胞菌感染小鼠体内保护作用;生物法测定β-内酰胺酶对抗生素的相对水解率以及抑酶保护率,PCR扩增并检测了其耐药酶的类型。结果CTX/SB(1∶1)的MICs较CTX有不同程度的下降;各不同配比CTX/SB的相对水解率均显著低于CTX单用(P<0.01),CTX/SB(1∶1)的相对水解率也显著低于PIPC/TB(8∶1)和CPZ/SB(1∶1)(P<0.01);CTX/SB(1∶1)的抑酶保护率显著低于CTX/SB(8∶1,16∶1)(P<0.01),也低于CTX/SB(2∶1,4∶1),但无统计学意义。体内试验,CTX/SB(1∶1)的ED50值较CTX有明显下降。结论体内、外试验表明CTX/SB(1∶1)抑酶效应优于其它配比,也优于同类复方制剂CPZ/SB(1∶1)及PIPC/TB(8∶1);因此,舒巴坦起到了增强头孢噻肟对β-内酰胺酶的稳定性和抑酶保护作用。     

妥舒沙星的体内外抗菌作用研究

测定妥舒沙星的体内外抗菌活性。以同类氟喹诺酮类及其他抗菌药物为对照,测定了６８９株临床分离菌对药物的敏感性,结果显示,妥舒沙星对需氧革兰氏阳性球菌（除ＭＲＳＡ外）均有良好的抗菌作用,对金葡球菌、肺炎球菌和溶血性链球菌的抗菌活性高;妥舒沙星对需氧革兰氏阴性菌具强大的抗菌作用,对肠杆菌科细菌、流感杆菌和淋球菌的抗菌作用尤强;妥舒沙星对脆弱拟杆菌等厌氧菌亦具良好抗菌作用。妥舒沙星对需氧革兰氏阳性球菌及厌氧菌的作用明显优于环丙沙星、氧氟沙星和诺氟沙星,对需氧革兰氏阴性杆菌的作用与其他受试氟喹诺酮类相仿。妥舒沙星对小鼠实验性细菌感染具有明显保护作用,口服或静注妥舒沙星对金葡球菌的体内抗菌作用明显优于环丙沙星;对大肠埃希氏菌的抗菌作用优于或与环丙沙星相似;对铜绿假单胞菌的作用与环丙沙星相似。     

Rufloxacin体内和体外抗菌活性研究

检测了ｒｕｆｌｏｘａｃｉｎ（ＲＦＬＸ）对１０４０株致病菌的ＭＩＣ，其总的ＭＩＣ５０为２ｍｇ／Ｌ，低于该药在体内可能达到的峰浓度（Ｃｍａｘ）。与诺氟沙星比较其体外抗菌活性与之相近或略低。体内药效研究显示ＲＦＬＸ对金葡球菌、伤寒沙门氏菌、大肠埃希氏菌和不动杆菌等引起的小鼠感染有明显的治疗效果，其疗效与氧氟沙星和洛美沙星相近或略优。建议建立体内药效指数ＥＤ５０／ＭＩＣ，以比较ＭＩＣ不同时不同药物的体内疗效。     

司帕沙星和妥舒沙星的体内外抗菌作用研究

目的观察国产司帕沙星、妥舒沙星及其它四种氟喹诺酮类抗菌药对成都地区780株临床分离菌的体外抗菌活性，并比较司帕沙星、妥舒沙星和环丙沙星对金葡球菌、大肠埃希菌和铜绿假单胞菌感染小鼠的体内抗菌活性。方法用琼脂稀释法测定国产司帕沙星和妥舒沙星的MIC50和MIC90，并与其它四种氟喹诺酮类抗菌药进行了比较。本文还测定了抗菌药对金葡球菌、大肠埃希菌和铜绿假单胞菌感染小鼠治疗的ED50结果体外试验表明司帕沙星和妥舒沙星能有效抑制或杀灭革兰阳性、革兰阴性菌及厌氧菌，显示了广谱抗菌活性。司帕沙星和妥舒沙星对革兰阳性菌的抗菌活性是环丙沙星的2～8倍，氧氟沙星和氟罗沙星的4～16倍，是诺氟沙星的16～32倍。司帕沙星对MRSA的抗菌活性与妥舒沙星相似，但优于环丙沙星、氧氟沙星、氟罗沙星和诺氟沙星。司帕沙星对大多数革兰阴性菌的抗菌活性与环丙沙星和妥舒沙星相似，是氧氟沙星、氟罗沙星和诺氟沙星的2～8倍。两药对厌氧菌的抗菌活性也较环丙沙星强。口服或皮下注射司帕沙星对金葡球菌和大肠埃希菌所致小鼠全身性感染的保护作用优于环丙沙星和妥舒沙星。同一给药途径下司帕沙星对铜绿假单胞菌所致小鼠全身性感染的保护作用与妥舒沙星和环丙沙星相似。三种受试药对金葡球菌和大肠埃希菌所致小鼠全身性感染的保护作用优于铜绿假单胞菌所致感染。结论司帕沙星和妥舒沙星对革兰阳性菌和厌氧菌的体外抗菌活性优于环丙沙星和其它药物，对大多数革兰阴性菌的抗菌活性与环丙沙星相似，但优于其它受试药。司帕沙星对金葡球菌和大肠埃希菌所致小鼠全身性感染的体内保护作用优于环丙沙星和妥舒沙星。同一给药途径下司帕沙星对铜绿假单胞菌所致小鼠全身性感染的保护作用与妥舒沙星和环丙沙星相似。     

三唑巴坦/哌拉西林的体内外抗菌活性研究

目的：评价三唑巴坦/哌拉西林的体内外抗菌活性。方法：采用平皿二倍稀释法测定三唑巴坦/哌拉西林对临床分离菌的体外抗菌作用；采用小鼠腹腔感染模型，观察三唑巴坦/哌拉西林对金葡球菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯杆菌感染小鼠的体内抗菌作用。结果：国产和进口三唑巴坦/哌拉西林对甲氧西林敏感的金葡球菌、甲氧西林耐药的金葡球菌、产β-内酰胺酶的金葡球菌、表皮葡萄球菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌、肺炎克雷伯杆菌、醋酸钙不动杆菌、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌、聚团肠杆菌、异型构檬酸杆菌、弗劳地构檬酸杆菌和黏质沙雷菌的抗菌活性比哌拉西林强2～4倍。三唑巴坦/哌拉西林对金葡球菌和大肠埃希菌显示杀菌作用，不同β-H值、接种量和血清浓度对三唑巴坦/哌拉西林抗金葡球菌和大肠埃希菌的活性无明显影响。国产和进口三唑巴坦/哌拉西林对金葡球菌、大肠埃希菌和肺炎克雷伯杆菌感染小鼠具有较好保护作用，两者疗效相近，对产酶的金葡球菌15，金葡球菌44，大肠埃希菌12，肺炎克雷伯杆菌7和肺炎克雷伯杆菌13感染小鼠的疗效明显均优于哌拉西林，对不产酶大肠埃希菌1515感染小鼠的疗效与哌拉西林无显著性差异。结论：国产和进口三唑巴坦/哌拉西林具有较强和相同的体内外抗菌活性，三唑巴坦增强了哌拉西林抗产β-内酰胺酶细菌的活性。     

溴莫普林体内和体外抗菌活性研究

目的：本文对二氢叶酸还原酶抑制剂溴莫普林（ＢＤＰ）的抗菌活性进行了研究。方法：ＢＤＰ的最小抑菌浓度（ＭＩＣ）检测采用试管肉汤稀释法，其半数有效量（ＥＤ５０）的检测通过对感染小鼠的试验性治疗来实现。结果：ＢＤＰ对６９０株临床分离株的ＭＩＣ５０为４ｍｇ·Ｌ－１，低于单次口服６００ｍｇＢＤＰ在血浆中可能达到的峰浓度。ＢＤＰ的ＭＩＣ与甲氧苄氨嘧啶（ＴＭＰ）相似，但ＥＤ５０仅为ＴＭＰ的１／２左右。结论：ＢＤＰ的体内药效明显优于ＴＭＰ。     

国产头孢他美酯、头孢他美体内外抗菌作用研究

采用琼脂二倍稀释法评价国产头孢他美酯(cefetametpivoxil)、头孢他美对临床分离的558株致病菌的体外抗菌作用及其对小鼠感染细菌的体内疗效,并与进口头孢他美酯、头孢克洛、头孢噻啶、头孢唑林、司帕沙星、环丙沙星进行比较.结果表明头孢他美酯体外抗菌活性弱,对所试多数革兰氏阳性、阴性细菌的MIC为4～>128mg/L,而其母体化合物头孢他美体外呈现出较强的抗菌活性,对所试表葡球菌、肺炎链球菌、溶血性链球菌的MIC50在0.06～8mg/L(其中包括产β-内酰胺酶菌株),对金葡球菌非产酶株和产酶株的MIC50各是32和64mg/L;对革兰氏阴性菌中的大肠埃希氏菌(包括产β-内酰胺酶菌株),肺炎克雷伯氏菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌、变形杆菌、硝酸盐阴性不动杆菌、普鲁威登斯菌、阴沟肠杆菌、粘质沙雷氏菌及鲍氏不动杆菌等均敏感,MIC50在0.5～8mg/L;本品对铜绿假单胞菌无效.头孢他美对金葡球菌、表葡球菌的抗菌活力不如第一、二代头孢菌素,如头孢噻啶、头孢唑林、头孢克洛,但对肺炎链球菌、溶血性链球菌的活力比头孢克洛、头孢噻啶和头孢唑林强4～8倍,与司帕沙星、环丙沙星相近.头孢他美对革兰氏阴性杆菌的抗菌活力强于头孢克洛、头孢噻啶,头孢唑林2～64倍,比不上司帕沙星和环丙沙星.头孢他美对厌氧菌的抗菌活力较头孢克洛强,MIC50在16～32mg/L.头孢他美为杀菌剂,MBC浓度为MIC浓度的2～4倍.在2～4MIC浓度时呈现明显的杀菌效力.接种菌量、pH值改变、血清浓度变化对头孢他美和头孢他美酯的MIC值影响不显著.体内抗菌实验表明,头孢他美酯口服给药对金葡球菌、肺炎链球菌、大肠埃希氏菌、肺炎克雷伯氏菌感染小鼠呈现出较佳的体内疗效,比头孢克洛强2～20倍.本实验结果表明,国产头孢他美酯体内外抗菌作用与进口头孢他美酯基本一致.     

异帕米星对金葡菌的体外抗菌活性分析

目的 观察异帕米星（isepamicin）对金葡菌的体外抗菌活性，为临床用药提供参考。方法 使用纸片扩散法检测异帕米星和其他12种抗生素对152株金葡菌的敏感性，并对结果进行分析。结果 敏感率最高的4种抗生素依次为万古霉素（100％）、异帕米星（93．4％）、氯霉素（92．1％）、复方磺胺甲噁唑（89．5％）。异帕米星对MRSA的敏感率为91．7％；对MSSA的敏感率为100％。结论 异帕米星对金葡菌有良好的抗菌活性。     

头孢吡肟的体外抗菌活性

目的了解头孢吡肟对临床常见病原菌的体外抗菌活性。方法采用Kirby-Bauer琼脂扩散法对213株临床分离菌进行头孢吡肟等6种常用抗生素的药物敏感试验,采用E-test法测定头孢吡肟等6种常用抗生素对其中172株细菌的最低抑菌浓度(MIC)。结果头孢吡肟对革兰阴性菌(包括肠杆菌属等)的抗菌活性高于亚胺培南、阿米卡星、头孢噻肟钠和左氧氟沙星,与头孢哌酮/舒巴坦相仿。头孢吡肟对革兰阳性菌的抗菌活性高于头孢噻肟钠,与头孢哌酮/舒巴坦、亚胺培南相似。结论头孢吡肟对临床常见致病菌有较好的抗菌活性,当病原菌及药物敏感试验结果不明时,可作为院内感染菌的经验性用药。