中药鼻用制剂的现代研究进展

鼻用制剂具有独特的给药优势,在局部和全身性疾病的临床治疗中应用广泛。我国中医药鼻腔给药治疗历史悠久,近年来,中药鼻用制剂受到广泛关注。基于国家药品监督管理局（NMPA）数据库、药智网及中国知网近30年收载的中药鼻用制剂相关信息,笔者对现代中药鼻用制剂的剂型、上市产品、常用中药、辅料、临床应用及安全性研究方面进行了梳理,围绕中药鼻用制剂发展中面临的部分产品剂量不准确、辅料质量标准体系不齐全、安全性评价建设不完善、鼻腔给药装置研发较为缺乏等诸多问题,从中药提取分离工艺的优化、辅料的质量控制与使用、新剂型的开发、中药鼻腔给药的安全性评价、鼻腔给药装置的设计研发等方面提出了可能的解决对策和展望,以期为中药鼻用制剂的开发提供思路,并为其可持续发展提供科学依据。     

中药经鼻腔给药研究

主要对中药经鼻腔给药研究进行文献整理和分析。研究表明,中药经鼻腔给药可以在鼻腔起局部治疗作用,或经鼻吸收后向脑内递药发挥中枢治疗作用,还可以起到治疗全身性疾病的作用。综述了近年来中药经鼻腔给药的实验研究及临床运用,主要包括鼻用制剂国内现状、中药经鼻腔给药基础实验研究(给药途径的选择、剂型的选择、辅料的选择、体外释药评价、药代动力学研究、药效学研究、脑靶向性、安全评价)、中药鼻用制剂的临床观察实例研究,并对其进行了展望,以期为中药经鼻腔给药临床疾病治疗应用和中药鼻用制剂新药开发提供参考。     

药用新辅料在中药制剂中的应用

中药制剂使用的药用辅料应成型性好,用量小,作用强;生理安全性大,无致敏、致畸、致突变;无生物活性,不影响药物疗效:化学性质稳定,不与主药起化学反应;能与多种药物配伍使用等特点。选择合适的辅料可显著提高药物制剂的内在质量和外在质量,在药剂中加入适宜的辅料可使主药稳定、含量准确、延长药剂的保存期,并显著增强难溶性固体药物的疗效,提高固体药物的溶出速率。未来应该积极推广药用辅料在中药制剂中的应用,研究开发出更好的制剂新品种。     

药用辅料在中药经皮给药制剂中的应用

中药经皮给药制剂由于其突出的特点越来越受到药剂工作者的关注,而开发适宜的符合中药特点的辅料是其关键。本文回顾了中药经皮给药制剂辅料的发展概况,并对其在中药经皮给药制剂中的应用进行了总结分析。随着新方法、新技术及新辅料的不断涌现,中药经皮给药制剂将会呈现更加广阔的运用前景。     

口服固体制剂药用辅料的研究进展

药用辅料是药物制剂的基础材料和重要组成部分,在制剂剂型和生产中起关键作用。随着药用辅料生产技术的迅速发展,具有低吸湿性、对原辅料和人体惰性、优异的压片性能与口感良好的优良辅料正在口服固体制剂的开发中被越来越多地关注。从经济性与技术性评价两方面分析了乳糖、纤维素衍生物、磷酸盐、甘露醇等主流固体制剂填充与黏合剂的特点,以便为口服固体制剂中药用辅料的筛选提供科学依据。     

药用生物黏附材料进展

 目的阐述生物黏附的机制,生物黏附材料的现状,存在的问题及发展方向,以供实践利用及进一步研究。方法总结近年生物黏附的最新研究成果。结果生物黏附可实现药物的缓释和靶向的目的,提高药物生物利用度。结论生物黏附的发展方向是实现黏附材料和特定细胞或器官的黏附。     

鼻腔给药的研究进展

 目的介绍近年鼻腔给药的研究进展,以及增加药物经鼻吸收的方法与经鼻腔靶向于中枢神经系统的可能性。方法结合鼻腔的生理特点,查阅国内外近年的相关文献资料进行分析与综述。结果鼻腔给药具有生物利用度高、起效快、无损伤性、使用方便等特点,成为制剂领域的研究热点;鼻腔与脑部的生理联系,使鼻腔给药成为有效治疗脑部疾病的一种新途径。鼻腔给药存在的最大问题是大分子药物的促吸收和鼻黏膜纤毛毒性问题。结论鼻腔给药具有许多其他给药途径所无法比拟的优越性,该类制剂必将得到迅速发展。目前的研究重点是如何发现和选择低毒高效的吸收促进剂、减轻或消除药物及其附加剂的纤毛毒性。     

中药缓控释制剂及药用辅料的研究进展

本文对新型中药缓控释制剂的研究现状、类型进行了综述,阐述了当前中药缓控释制剂所用的新型辅料的研究进展。     

口服结肠靶向制剂中辅料的应用

目的:介绍辅料在口服结肠靶向制剂中的应用,为更深入的研究提供参考。方法:通过查阅国内外大量相关文献,对常用于口服结肠靶向制剂的几种辅料及其相应的释药系统进行分析概述。结果:辅料是药物制剂的基础材料和重要组成部分,在口服结肠靶向制剂的发展和生产中起关键作用。结论:辅料的选择对制剂的结肠定位起至关重要的作用。     

中药液体制剂研究中的药用辅料及其应用技术

药用辅料是制剂处方设计时,为解决制剂的成型、有效、稳定及安全性能而加入处方中的,除主药以外的一切药用物料的统称。正确、合理地应用药用辅料对保障药物制剂质量起着十分重要的作用。本文简要介绍了中药液体制剂研究中的药用辅料及其应用技术,可供从事现代中药液体制剂研究、生产者参考。     

药用辅料羟丙基甲基纤维素在制剂中的应用

查阅药用辅料羟丙基甲基纤维素(HPMC)在制剂中近年来国内外相关文献,进行分析、归纳,阐述它在固体制剂、液体制剂、缓控释制剂、胶囊制剂、凝胶制剂以及生物黏附剂等新型制剂领域的最新应用.因HPMC相对分子量和黏度的不同,具备乳化、黏合、增稠、增黏、助悬、胶凝和成膜等特点和用途,广泛应用于药物制剂中,在制剂领域将发挥更大作用.随着对其性质研究的深入以及制剂技术的提高,HPMC将更大量应用于新剂型、新给药系统的研究中,进而推动制剂学的不断发展.     

常用药用辅料数据库的设计与构建

采用MDL ISIS/Base数据库管理系统建立了常用药用辅料数据库,该数据库共收录了270种辅料.数据库由辅料基本信息、理化信息和结构信息3部分内容构成.其中,基本信息主要包括辅料的中英文名称、来源与制法、管理状态等17个字段;理化信息主要包括辅料的理化性质,如熔点、溶解性等11个字段;结构信息主要是由材料计算平台M...     

灯盏花素制剂研究进展

目的:总结灯盏花素在制剂方面的研究进展,为合理开发灯盏花素提供参考。方法:通过阅读大量近几年灯盏花素在制剂方面的书籍、文献及专利,并结合本课题组的研究经验和研究现状,对该领域进行总结概述。结果:灯盏花素结构明确,新的制剂技术的发展能使其临床应用效果更加显著。结论:虽然灯盏花素新制剂品种众多,但是临床应用较少,对其主要有效成分灯盏乙素进行深入的生物药剂学和药动学研究,对于制剂的开发利用非常重要。     

痫宁喷雾剂对癫痫大鼠海马c-fos表达的影响

目的:研究痫宁喷雾剂对氯化锂-匹罗卡品致痫大鼠海马神经元损伤及c-fos表达的影响,探讨其治疗癫痫的机制。方法:将46只SD大鼠随机分为空白组、模型组、对照组和鼻腔组。采用氯化锂-匹罗卡品制成慢性癫痫大鼠模型,分别给予生理盐水喷鼻,丙戊酸钠灌胃,痫宁喷雾剂鼻腔给药。病理切片观察大鼠海马神经元损伤情况,免疫组化法检测大鼠海马c-fos的表达。结果:对照组与鼻腔组大鼠海马神经元水肿、固缩等损伤较模型组明显减轻(P0.01),对照组与鼻腔组大鼠海马c-fos表达较模型组明显下降(P0.05),鼻腔组与对照组比较无显著性差异(P0.05)。结论:痫宁喷雾剂能明显减轻癫痫大鼠海马神经元水肿、固缩等损伤,降低c-fos表达水平,对神经元具有保护作用,其作用机制可能与降低神经元c-fos的表达有关。     

不同药用辅料流化床制粒的物性质量分析研究

目的研究5种药用辅料制粒后颗粒的物性指标,分析探讨颗粒物性指标的相关性及颗粒物性质量。方法采用Pearson相关性分析法分析颗粒的7项评价指标相关性,采用主成分分析法对颗粒物性指标进行主成分分析和综合评价。结果粒径分布宽度与松密度及振实密度呈极显著正相关,松密度与振实密度呈极显著正相关,振实密度与压缩度呈显著正相关。对第一主成分产生正向影响较大的物性指标是粒径分布宽度和振实密度。乳糖+水制成的颗粒及甘露醇+水制成的颗粒综合评价得分较高,可溶性淀粉+HPMC制成的颗粒综合评价得分最低。结论不同药用辅料制成的颗粒物性质量存在差异,乳糖和甘露醇分别以水为粘合剂制成的颗粒物性质量较好,可溶性淀粉以HPMC为粘合剂制成的颗粒物性质量较差。     

药用辅料质量标准的现状及控制要点

目的健全并提高药用辅料质量标准。方法调查国内药用辅料质量标准的现状,发现目前急需注意的相关问题。结果与结论必须从药用辅料的源头入手,通过不断提高药用辅料质量标准,严格控制用物辅料生产工艺,生产出合格安全的药用辅料。     

常见药用辅料对毛冬青总黄酮吸湿性的影响

目的：探讨常用制剂辅料对毛冬青总黄酮吸湿性的影响。方法：采用粉末吸湿法测定毛冬青总黄酮的吸湿率;以吸湿初速度、吸湿加速度、平衡吸湿时间、平衡吸湿量、临界相对湿度等参数为指标,考察辅料种类和用量毛冬青总黄酮吸湿性的影响。结果：毛冬青总黄酮临界相对湿度78.1%,乳糖、硬脂酸镁、滑石粉、磷酸氢钙均增大了样品的临界相对湿度。交联聚维酮、羧甲基淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠、淀粉和糊精均加速了样品的吸湿过程,增加了样品的平衡吸湿量,作用顺序为交联聚维酮>羧甲基淀粉钠>交联羧甲基纤维素钠>糊精>淀粉;磷酸氢钙、滑石粉、乳糖、硬脂酸镁、微粉硅胶、微晶纤维素均不同程度地降低了样品的吸湿加速度和平衡吸湿量,作用顺序为磷酸氢钙>滑石粉>乳糖>硬脂酸镁>微粉硅胶>微晶纤维素。结论：合理的使用辅料能改善毛冬青总黄酮的吸湿性和稳定性。     

4种辅料空白丸芯制备工艺的优选及差异性分析

目的:优选不同辅料空白丸芯的制备工艺,探索微丸母核制备工艺和制剂原料之间的适宜性.方法:采用离心造粒法分别制备微晶纤维素、淀粉、糊精和乳糖4种辅料空白丸芯,以粒径分布在0.25 ～0.355mm的丸芯得率为主要评价指标,采用单因素试验、均匀设计试验和多元线性回归统计法优化4种辅料空白丸芯的制备工艺,并分析其差异性.结果:适宜4种辅料丸芯制备的工艺参数为微晶纤维素以水为黏合剂,其他3种辅料均以50％～60％蔗糖溶液为黏合剂,喷浆速度12～16r·min-1,微晶纤维素、糊精和乳糖起母的主机转速225r·min-1,淀粉起母的主机转速275r·min-1,喷气压力0.025～0.05MPa,温度25℃,鼓风流量选小或中.结论:制备的4种不同辅料空白丸芯存在普遍适宜的工艺参数范围,研究为离心造粒法制备含药微丸的处方筛选和工艺参数优化提供参考.     

三七益肾颗粒剂中助悬组合辅料的筛选

目的:筛选三七益肾颗粒的助悬组合辅料,为该制剂的工业生产提供参考。方法:考察羧甲基纤维素钠(CMCNa)-糊精及CMC-Na-淀粉、阿拉伯树胶-糊精、羟丙基甲基纤维素(HPMC)-淀粉、黄蓍树胶粉-淀粉、羧甲基淀粉钠(CMS-Na)-甘露醇、共聚维酮(PVP-S630)-甘露醇作为助悬剂,以沉降时间、沉降容积比、制剂可行性和液体质感为评价指标,利用模糊数学的方法筛选最优助悬组合辅料,使三七益肾颗粒中的三七生药粉悬浮在药液中,确保用药准确。结果:最佳助悬组合辅料为5%CMC-Na和45%淀粉,其评价峰值出现在"很好"占40.5%。结论:使用CMC-Na-淀粉作为颗粒中三七生药粉的助悬剂,可以使三七益肾颗粒中三七生药粉的沉降容积比达到最优值并使液体质感达到最优效果,且制剂可行。