黄豆苷元在健康人体内的药动学研究

目的研究健康志愿者单剂量口服黄豆苷元胶囊的药动学。方法健康志愿者10名（男性5名,女性5名）,单剂量口服黄豆苷元胶囊0.15 g,采用高效液相色谱法测定血浆中黄豆苷元的含量。用DAS软件程序进行数据处理,用SPSS软件对不同性别受试者药动学参数进行统计分析。结果受试者单剂量口服0.15 g黄豆苷元的主要药动学参数：Cmax为（162.2±37.5）ng/ml,tmax为（1.2±0.6）h,t1/2为（3.7±2.3）h,AUC0→12为（488.5±93.7）ng.h/ml,AUC0→∞为（518.4±121.8）ng.h/ml。结论健康志愿者单剂量口服黄豆苷元胶囊的体内药动学过程符合一室模型。经统计学分析,健康志愿者药动学过程不存在性别差异。     

阿比朵尔胶囊在中国汉族和藏族健康人体的药动学研究

目的研究汉族和藏族健康志愿者单剂量口服阿比朵尔胶囊的药动学。方法健康志愿者20名(其中汉族、藏族各10名,男女各半),单剂量口服阿比朵尔胶囊200 mg,采用HPLC法测定血浆中阿比朵尔的含量。采用DAS2.1软件程序进行数据处理,并用SPSS统计学软件进行分析。结果受试者单剂量口服阿比朵尔胶囊200 mg后,汉族健康志愿者主要药动学参数为:Cmax为(783.83±164.29)ng/ml,tmax为(1.31±0.62)h,t1/2为(10.39±2.84)h,AUC0-48为(6372.2±1139.4)ng.h/ml;AUC0-∞为(6831.3±1341.2)ng.h/ml。藏族健康志愿者主要药动学参数为:Cmax为(752.2±137.5)ng/ml,tmax为(1.66±0.64)h,t1/2为(10.71±4.35)h,AUC0-48为(6488.5±1293.7)ng.h/ml;AUC0-∞为(7018.4±1621.8)ng.h/ml。结论健康志愿者单剂量口服阿比朵尔胶囊的体内药动学过程符合一室模型。经统计学分析,汉族和藏族健康志愿者药动学过程不存在种族、性别差异。     

替硝唑在蒙古族和汉族健康人体的药代动力学研究

目的研究蒙古族和汉族健康志愿者单剂量口服替硝唑片的药代动力学。方法健康志愿者20名(其中蒙古族10名,汉族10名,男女各半),单剂量口服替硝唑片剂1g;采用高效液相色谱法测定血浆中替硝唑的含量;用DAS软件程序进行数据处理并采用SPSS软件进行统计学分析。结果蒙古族受试者单剂量口服1g替硝唑的主要药动学参数为:Cmax(19.22±4.93)mg·L-1,Tmax(2.20±0.59)h,t1/2(16.39±1.79)h,AUC0-72h(444.93±82.19)mg·h·L-1,Ke(0.043±0.0052)h-1。汉族受试者的主要药动学参数:Cmax(19.04±2.42)mg·L-1,Tmax(2.15±0.47)h,t1/2(16.94±2.40)h,AUC0-72h(454.37±59.74)mg·h·L-1,Ke(0.042±0.0060)h-1。结论经统计学分析,替硝唑在蒙古族和汉族健康志愿者体内药动学过程不存在显著种族差异,而存在显著的性别差异。     

咪达唑仑片在中国回族和汉族健康人体的药动力学研究

目的研究健康回族和汉族志愿者单剂量口服咪达唑仑片的药代动力学。方法健康志愿者20名（回族、汉族各10名,男女各半）,单剂量口服15mg咪达唑仑片后,用高效液相色谱法测定咪达唑仑的血浆浓度,用DAS2.0药动学软件拟合主要药代动力学参数,采用SPSS13.0软件进行统计学分析。结果回族健康志愿者的主要药代动力学参数分别为：Cmax（130.1±38.3）μg.L-1,tmax（1.0±0.9）h,t1/2z（3.5±1.9）h,MRT0-12h（3.4±0.2）h,Clz/F（0.7±0.2）L.h-.1kg-1,Vz/F（3.5±2.6）L.kg-1和AUC0-12h（397.2±99.8）μg.h.L-1。汉族受试者的主要药代动力学参数分别为：Cmax（103.1±26.4）μg.L-1,tmax（1.5±0.7）h,t1/2z（3.0±0.8）h,MRT0-12h（3.6±0.4）h,Clz/F（0.7±0.2）L.h-.1kg-1,Vz/F（2.7±0.8）L.kg-1和AUC0-12h（368.8±103.6）μg.h.L-1。另外,咪达唑仑片的血药浓度-时间曲线中存在双峰现象。结论单剂量口服咪达唑仑片,回族和汉族健康志愿者的药代动力学无显著性种族差异,达峰时间和消除速率等方面存在显著的性别差异。     

氟氯西林钠胶囊在中国健康人体的药代动力学

目的研究健康受试者单次口服氟氯西林钠胶囊的药代动力学特征。方法健康受试者24名,按3×3拉丁方设计,分别单次口服氟氯西林钠胶囊0.25、0.5、1 g后,采用HPLC法测定血浆中氟氯西林的浓度。用DAS软件程序进行数据处理,用SPSS软件对不同性别药代动力学参数进行统计分析,求算药代动力学参数。结果 3个不同剂量组氟氯西林的主要药代动力学参数:Cmax分别为(8.29±0.51)、(15.93±4.21)、(30.62±9.63)μg/ml,tmax分别为(0.96±0.05)、(0.93±0.07)、(1.03±0.06)h,t1/2分别为(1.24±0.06)、(1.53±0.29)、(1.55±0.28)h,AUC0-10分别为(30.52±9.17)、(60.64±13.26)、(118.39±19.38)μg.h/ml,CL/F分别为(9.03±0.61)、(9.61±0.84)、(9.52±0.82)L/h。各剂量组的C max、AUC0-10、AUC0-∞随剂量的增加而呈比例的增大,各组的Ka、Ke、tmax、t1/2、CL/F等无显著性差异。结论口服不同剂量的氟氯西林钠胶囊,健康受试者体内具有线性药代动力学特征,药代动力学过程符合二室开放模型。     

天麻素注射液人体药动学的研究

目的研究单剂量静脉注射天麻素600mg在健康受试者体内的药动学。方法采用HPLC测定血药浓度,检测波长220nm。结果天麻素注射液主要人体药动学参数Cmax为(94.66±23.52)μg·ml-1,Tmax(1.0±0.0)h,T1/2(4.16±0.82)h,AUC0~t(383.97±78.07)μg·ml-·1h。结论天麻素注射液的人体药动学符合药动学二室模型。     

奥美拉唑肠溶胶囊人体生物等效性研究

目的进行试验制剂奥美拉唑肠溶胶囊与参比制剂奥美拉唑肠溶胶囊的单剂口服双交叉试验,研究其药代动力学和生物等效性。方法健康志愿者18名,随机分为2组,随机交叉自身对照,HPLC法测定奥美拉唑经时血浓度,数据经DAS程序处理,得奥美拉唑肠溶胶囊药动学参数。结果试验制剂奥美拉唑肠溶胶囊主要药动学参数T1/2为(1.56±0.30)h;Tmax为(2.25±0.49)h,Cmax为(1.51±0.56)mg·L-1;AUC0→10为(3.27±1.87)mghL-1;AUC0→∞为(3.33±1.91)mg·L-1h;相对生物利用度F为(100.79±14.54)%。参比制剂奥美拉唑肠溶胶囊主要药动学参数T1/2为(1.56±0.23)h,Tmax为(2.08±0.43)h,Cmax为(1.51±0.68)mg·L-1,AUC0→10为(3.21±1.64)mg·L-1h,AUC0~∞为(3.30±1.71)mg·L-1h。试验制剂与参比制剂AUC0→∞、AUC0→24、Tmax、T1/2、Cmax方差分析、双向单侧t检验显示,主要药动学参数周期间、剂型间无显著性差异(P>0.05)。结论奥美拉唑肠溶胶囊试验制剂与参比制剂具有生物等效性。     

盐酸曲美他嗪在人体内药物动力学研究分析

目的建立液相色谱—串联质谱法（LC-MS/MS）测定血浆中盐酸曲美他嗪浓度的方法,并研究其药动学行为。方法选取我院2007年2月至2009年2月18名健康成年人作为药物试验对象,均单剂量口服盐酸曲美他嗪40mg后,采用液相色谱—串联质谱法（LC-MS/MS）测定血药浓度,应用AIC法判断房室模型,并利用DAS软件计算药动学参数。结果主要药动学参数：Cmax为（126.11±20.18）μg/L,tmax为（1.78±0.65）h,t1/2Ke为（5.87±0.79）h,Ke为（0.13±0.03）h,V/F为（4.00±0.59）L/kg,CL/F为（0.49±0.09）L.h-1.kg-1,AUC0-24为（1208.79±198.36）μg.h-1.L-1,AUC0-∞为（1304.46±224.13）μg.h-1.L-1。结论该分析方法简单、快速、准确、精密度高,适用于人体中盐酸曲美他嗪浓度的测定。盐酸曲美他嗪的血浆药动学参数与国内外文献报道基本一致。     

麦考酚酸酯在中国健康受试者体内的药动学

目的研究麦考酚酸酯在中国健康人体内的药动学。方法12名健康受试者口服麦考酚酸酯1.0g后,用HPLC法测定血浆中麦考酚酸浓度;用3P97药动学程序拟合计算药动学参数。结果口服麦考酚酸酯后麦考酚酸的药-时曲线符合一级吸收二室模型,药动学参数Tmax为(0.75±0.18)h,Cmax为(30.81±10.75)mg·L-1,t1/2β为(16.3±11.7)h,AUC0~12h和AUC0~∞分别为(41.16±10.45)、(69.42±20.62)mg·h·L-1。结论麦考酚酸个体间药动学差异大,与国外文献报道基本一致。     

单剂量口服奥美拉唑在中国蒙古族和汉族健康人体的药代动力学

目的研究蒙古族和汉族健康受试者单剂量口服奥美拉唑肠溶片的药代动力学。方法健康蒙古族和汉族受试者各10名,男、女各半,单剂量口服奥美拉唑肠溶片40mg后,于不同时间点采集静脉血,经血浆样品处理后用反相高效液相色谱法测定人血浆中奥美拉唑的浓度。用DAS2．0药动学软件进行数据处理,SPSS11．5软件进行统计分析。结果蒙古族受试者的主要药动学参数分别为Cmax为（942．54±297．46）mg·L^-1。;Tmax为（3．05±1．21）h;t1/2（1．8±1．01）h;AUC0-12为（2325．08±1322．42）mg·h·L^-1;AUC0-∞为（2381．40±1355．00）mg·h·L^-1。汉族受试者的主要药动学参数分别为Cmax为（760．49±581．23）mg·L^-1;Tmax为（2．70±0．82）h;t1／2（1．60±1．28）h;AUC0-12为（1437．61±798．05）mg·h·L^-1;AUC0-∞为（1470．09±769．48）mg·h·L^-1。结论蒙古族受试者、汉族受试者的Cmax,AUC（0-12）,AUC（0-∞）个体间差异较大,但统计学分析结果显示两民族主要药动学参数无统计学意义。     

依普利酮在健康志愿者体内代谢物依普利酮酸的药代动力学研究

目的对单次给药后,依普利酮在健康志愿者体内代谢物依普利酮酸的药代动力学进行研究。方法健康志愿者单次服用不同剂量依普利酮片后,采用液相色谱串联质谱法测定依普利酮的代谢物依普利酮酸的浓度,用DAS2.0药动学软件计算药动学参数。结果单次口服25、50、100mg依普利酮片的主要药代动力学参数：t1/2分别为（4.2±1.6）、（4.5±2.3）、（5.1±1.3）h;Cmax分别为（151.5±38.36）、（203.9±60.49）、（543.0±139.8）ng/ml;AUC（0-30）分别为（756.7±300.4）、（1103±363.0）、（2660±638.0）μg.h/L。结论在25～100mg给药剂量范围内,依普利酮片在体内呈现线性药代动力学特征。     

伏立康唑胶囊在健康人体的生物等效性研究

目的研究伏立康唑胶囊和片剂在健康人体的生物等效性。方法采用随机自身交叉给药方法,24例健康男性志愿者单剂量口服伏立康唑胶囊与片剂。用液质联用方法测定血浆中的伏立康唑浓度,计算药代动力学参数。结果伏立康唑胶囊和片剂的的主要药代动力学参数,Tmax分别为（0．9±0．46）、（0．9±0．54）h;Cmax分别为（2340．83±607．95）、（1950．83±656．25）μg·L^-1;t1／2分别为（8．6±3．53）、（8．8±4．16）h;AUC0-tn分别为（11529．38±6501．42）、（10217．92±5428．32）μg·h·L^-1;AUC0-∞分别为（12779．70±8020．12）、（11404．55±7156．16）μg·h·L^-1。受试制剂与参比制剂比较,受试制剂的相对生物利用度F0-tn、F0-∞分别为（114．08±20．92）％、（113．84±22．50）％。结论伏立康唑胶囊和片剂具有生物等效性。     

氟康唑片在汉族健康人体内的药动学性别差异研究

目的研究氟康唑片在汉族健康人体内的药动学。方法10名健康受试者口服氟康唑片200mg，用高效液相色谱法测定氟康唑血药浓度。用DAS2.0药动学软件计算药动学参数。结果口服氟康唑片后的药-时曲线符合一级吸收一室模型，主要药动学参数为Tmax（1.9±0.9）h，Cmax（4.91±0.67）mg·L^-1，Vd/F（0.740±0.069）L·kg^-1，T1/2（31.4±2.9）h，AUC0-96h（190.1±33.2）mg·h·L^-1，AUC0-∞（218.2±40.4）mg·h·L^-1。结论健康受试者单剂量口服氟康唑片的药动学参数与文献报道基本一致，不同性别受试者药动学参数的差异无统计学意义。可作为不同民族人群药动学研究的基础。     

壬苯醇醚-9胶囊在比格犬体内的药代动力学研究

目的 建立一种快速、专属的反相高效液相色谱法测定比格犬血浆中壬苯醇醚-9的浓度,研究壬苯醇醚-9在比格犬体内的药代动力学.方法 6只健康♀比格犬,体质量9.5～10.0 kg,单剂量(192mg/只)口服给药壬苯醇醚-9自制胶囊,采用DiamonsilTM(钻石)ODS柱(200 mm ×4.6 mm,5μm,ID),...     

克林霉素磷酸酯分散片人体生物等效性研究

目的评价克林霉素磷酸酯分散片在健康人体相对生物利用度及生物等效性。方法受试者随机、自身双交叉、单剂量口服受试制剂或参比制剂300 mg,采用液相色谱串联质谱法测定血浆中药物浓度,药动学参数采用DAS软件处理获得。结果两种制剂Cmax分别为（2.896±1.007）、（3.009±0.755）μg/ml,Tmax分别为（2.11±0.96）、（1.89±0.92）h,t1/2分别为（1.94±0.39）、（1.86±0.30）h,AUC0-tn分别为（12.625±4.956）、（11.658±3.829）μg.h/ml,AUC0-∞分别为（13.027±5.323）、（11.948±4.057）μg.h/ml;相对于参比制剂,受试制剂的生物利用度F0-tn为（107.8±17.4）%。受试制剂和参比制剂的Cmax、AUC0-tn和AUC0-∞经对数转换后进行方差分析,两制剂间无显著性差异。结论重庆巨琪诺美制药有限公司研制的克林霉素磷酸酯分散片与大同云华药业有限公司生产的克林霉素磷酸酯片具有生物等效性。     

瑞舒伐他汀钙胶囊人体生物等效性研究

 目的 评价瑞舒伐他汀钙胶囊在健康人体中相对生物利用度及生物等效性。方法 随机、自身双交叉、单剂量口服试验制剂或参比制剂10 mg,采用液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）法测定血浆中药物浓度,药动学参数采用DAS软件处理获得。结果 两种制剂峰浓度（C_max ）分别为（7.32±4.21）ng/ml和（7.37±3.23）ng/ml,达峰时间（T_max）分别为（4.3±1.3）h和（3.4±1.6）h,半衰期（t_1/2）分别为（11.57±8.18）h和（10.70±5.26）h,0～t药时曲线下面积（AUC_0–t）分别为（64.8±28.0）ng/（ml.h）和（71.0±28.0）ng/（ml.h）,0～∞药时曲线下面积（AUC_0–∞）分别为（66.1±28.3）ng/（ml.h）和（72.2±28.8）ng/（ml.h）;相对于参比制剂,试验制剂的生物利用度为（93.2±18.5）%（以AUC_0-t计）、（93.6±17.6）%（以AUC_0-∞计）。试验制剂和参比制剂的C_max、AUC_0–t和AUC_0–∞经对数转换后进行方差分析,两制剂间差异无统计学意义。结论 试验制剂瑞舒伐他汀钙胶囊和参比制剂瑞舒伐他汀钙片具有生物等效性。