双氯芬酸钾延迟缓释微丸的制备及体外释放

以乙基纤维素水分散体为包衣材料,采用双层包衣法制备双氯芬酸钾延迟缓释微丸,考察释放条件及处方因素对释药行为的影响,并用星点设计 效应面法对处方进行优化。结果表明,微丸的体外释药受介质pH的影响较大,受介质黏度影响较小;内外层包衣增重比例和外层包衣中致孔剂用量可影响释药时滞、释药速度以及最终释药量;星点设计 效应面法可用于微丸处方的优化。     

高效液相色谱法测定双氯芬酸钾含量

目的:建立双氯芬酸钾的含量测定方法。方法:采用HPLC法,Kromasil C18(250mm×4.6mm,5μm)色谱柱,流动相:[(0.5g/LH3PO4:0.8g/LNaH2PO4)用磷酸调节pH为2.5]-甲醇(34:66),检测波长:257nm,流速:1.0mL/min。结果:双氯芬酸钾进样量在0.02~0.10μg范围内呈良好的线性关系(r=0.9999)。结论:本法简便、准确,重复性好,可用于该产品的质量控制。     

美沙芬缓释微丸的制备

[目的 ]开发美沙芬新剂型 .[方法 ]利用正交设计法 ,以释放度实验为根据 ,筛选出最佳处方 ,制备美沙芬缓释微丸 .[结果 ]制备的美沙芬缓释微丸释药规律符合Higuchi方程 .[结论 ]乙基纤维素 10 0mg ,羟内基甲基纤维素 10 0mg ,蜂蜡 2 0mg ,聚乙烯咯烷酮 5mg为制备美沙芬缓释微丸的最佳处方 ,利用该处方制得的缓释微丸在体外释放时间为 11h .     

右美沙芬缓释微丸的研究

研制右美沙芬缓释微丸。采用聚合物膜控法，以正交试验法设计处方。结果与结论：对体外溶出速度影响因素的研究表明，本品的体外溶出符合Ｈｉｇｕｃｈｉ释药规律。其释药速率常数，药物溶出５０％所需时间与阻滞材料在控释膜中的含量呈良好的线性关系，亦与控释膜的厚度相关。     

血浆中双氯芬酸钾含量测定方法学研究

目的 :为了测定血浆双氯芬酸钾特建立反相高效液相色谱测定法。方法 :反相高效液相色谱法。色谱柱 :HypcrsilODSC18柱 ,5μm( 2 50× 4 .6)mmI .D ;流动相 :甲醇— 2 0mmol/L磷酸二氢钾液 ,用磷酸调至 pH 2 .5;流速 :1ml/min ;柱温 :4 3℃ ;检测波长 :2 82nm。结果 :线性方程为As/Ai=2 .881× 1 0 -3C -0 .0 0 2 1 ,r =0 .9998,线性范围为 ( 1 6～ 1 2 80 0 ) μg/L ,高、中、低三种浓度的双氯芬酸钾测得的日内精密度小于 2 .99% ,日间精密度小于 6.67% ,平均回收率为 ( 99.58± 1 .0 9) %。血浆最低检测浓度为 5μg/L。 结论 :该方法简便、准确、稳定 ,可用于测定血浆双氯芬酸钾浓度和该药药代动力学研究。     

黄芩有效部位提取物缓释微丸含量测定方法和体外释放度测定方法的建立

介绍了黄芩有效部位提取物缓释微丸含量测定方法和体外释放度测定方法所需的仪器与试药,操作方法与结果和最终方法的建立等.     

洛伐他汀缓释微丸型片剂处方前研究

目的：对洛伐他汀进行处方前研究,为设计优良的处方奠定基础。方法：利用HPLC建立测定洛伐他汀的体外分析方法学,并进行溶解度、油水分配系数等处方前研究。结果：油水分配系数试验表明,洛伐他汀在pH为1.0~6.8的介质中表观油水分配系数较小,当pH〉7时,表观油水分配系数急剧增大。结论：建立的分析方法准确可靠,处方前研究表明洛伐他汀缓释微丸制备成12 h缓释释药较为适宜。     

丹皮酚缓释微丸的制备工艺研究

目的:以Eudragit NE 30D为包衣材料,制备丹皮酚缓释微丸.方法:应用挤出滚圆机制备丹皮酚素丸和多功能制粒包衣机进行包衣制备缓释微丸,采用单因素法考察缓释微丸的制备工艺参数和包衣工艺参数.结果:体外释放度试验结果显示,所制丹皮酚缓释微丸具有明显的缓释特性.结论:制备的丹皮酚缓释微丸基本符合12 h缓释要求.     

流化床包衣法制备芍药总苷缓释微丸的研究

目的 应用挤出滚圆法制备芍药总苷速释微丸,用Eudragit RS 100作为包衣材料,制备芍药总苷缓释微丸。方法 采用mini Glatt流化床底喷包衣法制备缓释微丸,对其包衣工艺及处方进行单因素考察,评价微丸的粉体学性质和体外释放行为。结果 当聚合物包衣增质量为6%,增塑剂用量为10%时,药物具有明显的缓释作用,体外释放曲线符合Peppas和Higuchi方程。结论 制备的芍药总苷缓释微丸具备较理想的缓释效果。     

HPLC法测定经皮渗透接受液中双氯灭痛的浓度

采用ＲＰ－ＨＰＬＣ以４＇－羟基－５－氯双氯灭痛为内标,测定了经皮渗透接受液中双氯灭痛的含量。考察了流动相组成、ｐＨ值等对双氯灭痛色谱行为的影响情况。方法简便准确,回收率为９８．４４％～１０２．３％,ＲＳＤ＜２．４％,双氯灭痛浓度在０．５～１６μｇ／ｍｌ范围内,线性关系良好（ｒ＝０．９９９９）,最低检测限５０ｎｇ／ｍｌ。色谱条件为：Ｃ（１８）Ｈｙｐｅｒｓｉｌ（５μｍ,１００ｍｍ×４．６ｍｍ）不锈钢柱,甲醇ｐＨ７．０磷酸盐缓冲液（０．０５ｍｏｌ／Ｌ）（５６：４４）作流动用,检测波长２８０ｎｍ,进样量２０μｌ。     

双氯芬酸钠缓释片及其药物动力学研究

本文制备了双氯芬酸钠缓释片 ,研究了缓释片和普通肠溶片的药物动力学和生物利用度。采用HPLC法测定了两种制剂血浆中的药物浓度。结果表明 ,12名健康志愿受试者单剂量口服 10 0 mg双氯芬酸钠缓释片后 ,血药浓度 -时间曲线存在双峰 ,tmax分别为 ( 4 .0 2± 1.96) h和 ( 10 .60± 2 .17) h,Cmax分别为 ( 34 6.95±14 6.84 ) ng/ml和 ( 4 65.58± 2 4 5.38) ng/m l,均比肠溶片峰浓度低。缓释片的相对生物利用度为 ( 95.1±10 .8) %     

环保型氯硝柳胺缓释球杀灭血吸虫尾蚴现场研究

目的 研制环保型氯硝柳胺缓释球杀灭血吸虫病易感地带水体中尾蚴效果。方法用制球机将50％氯硝柳胺乙醇胺盐可湿性粉剂、聚乙烯醇和红壤制成直径25mm的缓释球。在血吸虫病易感地带按1m。投一个缓释球进行杀灭尾蚴试验。用哨（小）鼠疫水测定法考核缓释球杀灭尾蚴的效果。结果缓释球在室内水体中,氯硝柳胺的月平均浓度从第1个月的2．11mg／L降至第5个月的0．54mg／L。在室内水体中,缓释球释放的氯硝柳胺沿水平方向扩散快,垂直方向扩散慢。在试验区投缓释球后7d,氯硝柳胺浓度底层水和表层水分别为2．36mg／L和0．9mg／L,60d后分别为0．68mg／L和0．20mg／L。投缓释球前试验区和对照区小鼠感染率分别为71．4％和84．0％（x^2=1．728,P〉0．05）,平均虫荷分别为2．1条,鼠和5．5条,鼠。投缓释球后30d,试验区和对照区小鼠感染率分别为58．33％和97．06％,平均虫荷分别为2．08条,鼠和15．97条,鼠（x^2=13．728,t=7．148,P均〈0．001）;投缓释球后60d,小鼠感染率分别为13．04％和38．88％,平均虫荷分别0．30条,鼠和0．89条,鼠（x^2=1．288,t=1．778,P均〉0．05）。结论现场应用环保型氯硝柳胺缓释球,30d杀灭血吸虫尾蚴的效果明显高于60d,并且对鱼类无伤害。     

气相色谱法测定蒙成药幽宁八味丸中丁香酚的含量

【目的】建立蒙药幽宁八味丸中丁香酚的含量测定方法。【方法】采用气相色谱法,样品以正己烷超声提取,采用Rtx-5毛细管柱,柱温140℃;固定液用交联键合的5%二苯基、95%二甲基聚硅氧烷;载气氮气（纯度99.999%）,流速1.02 ml/min;进样口温度190℃;检测器温度220℃;进样量1μl。【结果】丁香酚在0.1006～3.22μg范围内呈良好的线性关系。r=0.9997,平均回收率97.72%,RSD为3.76%（n=9）。【结论】本法灵敏、准确,操作简便,重复性好。     

吲哒帕胺单用或联用氯化钾控释片治疗老年原发性高血压临床观察

目的：探讨单用吲哒帕胺或吲哒帕胺联用氯化钾控释片对老年原发性高血压患的疗效及副作用。方法：60例老年原发性高血压患随机分成3组。对照组20例，单用引哒帕胺。治疗组1用吲哒帕胺及氯化钾控释片1．0g/d，共20例。治疗组2例吲哒帕胺有氯化钾控释片2．0g/d，共20例。疗程均为4周。观察治疗前后动态血压及血清钾水平。结果：对照组及治疗组治疗后血压均有明显降低（P＜0．05），但治疗组血压下降更明显（P＜0．01），治疗组间血压下降无差异（P＞0．05）。对照组治疗后血钾铰治疗前低（P＜0．05），治疗组1及治疗组2治疗前后血钾无差异（P＞0．05）。治疗组1药费低于治疗组2。结论：吲哒帕胺联用氯化钾控释片1．0g/d。降压效果好，副作用小，费用较合理。     

牛黄清火丸UHPLC-Orbitrap定性分析及7种成分HPLC含量测定

目的 建立牛黄清火丸化学成分的定性及定量分析方法,完善其质量控制手段。方法 以UHPLC-Q-Orbitrap-MS/MS方法,对牛黄清火丸化学成分进行定性鉴定,并采用HPLC方法同时定量测定牛黄清火丸中7种化学成分(黄芩苷、黄芩素、芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚)。结果 UHPLC-Q-Orbitrap-MS/MS法推断鉴定牛黄清火丸中的23种成分,HPLC法定量分析牛黄清火丸中7种成分在各自范围内线性关系良好(r>0.999 7);平均加样回收率为96.0%～108.0%,RSD为0.7%～2.5%。结论 本研究建立牛黄清火丸UHPLC-Orbitrap定性分析及7种成分HPLC含量测定的方法可定性、定量分析牛黄清火丸中化学成分,可用于牛黄清火丸的质量控制。     

酮洛芬缓释胶囊剂的生物利用度研究

８ 名健康受试者单剂量和多剂量交叉口服酮洛芬缓释胶囊的试验制剂和参比制剂。单剂量试验结果表明,达峰时间分别为５ ．６８ ±１ ．７３ ｈ 和６ ．５８ ±１ ．９２ ｈ ,峰浓度分别为３ ．９１ ±１ ．１３ μｇｍｌ 和３ ．１５ ±０ ．７９ μｇｍｌ ,两种制剂的药动学参数无显著性差异,试验制剂的相对生物利用度为（９９ ．９７ ±９ ．６３） ％ 。多剂量试验研究表明,试验制剂和对照制剂的波动系数分别为２ ．５６ ±０ ．４７ 和２ ．５５ ±０ ．７３ ,经统计学处理无显著性差异,表明两种制剂的安全性相当。     

文拉法新缓释剂治疗86例广泛性焦虑症的临床对照研究

目的：评价文拉法新缓释剂治疗广泛性焦虑症的临床疗效和不良反应。方法：随机抽取86例广泛性焦虑症患者分为两组，分别服用文拉法新缓释剂或阿普唑仑，疗程8周。于治疗前及治疗后1、2、4、6、8周末进行汉密尔顿焦虑量表（HAMA）及副反应量表（TESS）评定疗效和不良反应。结果：文拉法新缓释剂与阿普唑仑疗效相似，文拉法新缓释剂起效时间比阿普唑仑快，不良反应少而轻，无成瘾性。结论：文拉法新缓释剂是治疗广泛性焦虑症的安全、起效快的药物。     

具有神经生长因子缓释功能的聚羟基脂肪酸酯膜片的制备及其对PC12细胞神经分化的研究

目的 制备一种可缓慢释放神经生长因子(NGF)的的高分子复合材料,用于神经组织工程的研究.方法 采用溶剂挥发的方式,将NGF与聚羟基脂肪酸酯(PHA)在有机溶剂中充分混合,再将其倒入圆形玻璃器皿中,形成一个表面和内部都含有NGF的PHA膜,并将纯的PHA膜和浸泡干燥的PHA膜(粘附NGF的PHA膜)作为对照.将上述三种膜分别进行微观形貌(扫描电子显微镜)、水接触角和NGF体外释放的检测.最后,在连续培养6 d后,观察三种膜对PC12细胞的神经分化影响.结果 相对于两个对照组,负载NGF的PHA膜表面形貌更起伏粗糙,有明显的蛋白粘附,也具有最佳的亲水性.同时,负载NGF的PHA膜能连续6天释放出稳定的且有活性的NGF,浓度大于100 ng/mL.负载NGF的PHA膜上的PC12细胞分化明显,在培养第3天时出现神经样细胞的分化表型,长出了轴突,而第6天邻近的几个PC12细胞的轴突相互接触并形成类似神经网结构;其他对照组没有明显现象.结论 成功利用生物材料PHA制备出一种具有NGF缓释功能的生物高分子膜片,并可诱导PC12细胞向神经细胞表型分化.