滇产元宝草中的元宝草酮及酮成分

目的　研究金丝桃属植物元宝草 Hypericum sampsonii全株的化学成分 ,并通过药理试验寻找活性成分 (或组份 )。方法　在细胞毒筛选结果指导下 ,同步对元宝草活性部位进行化学成分分离纯化。硅胶为吸附剂 ,多次柱色谱、重结晶 ;并通过理化数据测定及波谱分析 ,鉴定化合物结构。结果　分离鉴定出 6种成分 ,分别是 :1-苯甲酰基 - 3- (3-甲基 - 2 -丁烯基 ) - 6 ,6 ,13,13-四甲基 - 11-香叶基 - 5 -唑四环 [7.3.1.0 3,7.0 4 ,1 1 ]十三烷 - 2 ,12 -二酮 (元宝草酮 A, ) ;1-苯甲酰基 -5 - (1-羟基 -异丙基 ) - 6 ,6 ,13,13-四甲基 - 11-香叶基 -四环 [7.3.1.1.0 3,7]十四烷 - 2 ,12 ,14 -三酮 (元宝草酮 F, ) ;3- (1-羟基 - 5 -甲基 - 4 -己烯基 ) - 6 ,10 -二 (3-甲基 - 2 -丁烯基 ) - 8-苯甲酰基 - 9,9-二甲基 - 4 -唑三环 [6 .3.1.0 1 ,5]- 5 -十二碳烯 - 7,12 -二酮 (元宝草酮 K, ) ;1,2 -二氢 - 3,6 ,8-三羟基 - 1,1-双 (3-甲基 -丁 - 2 -烯基 ) - - 2 ,9-酮 (金丝梅酮 , ) ;1,7-二羟基 -4 -甲氧基酮 ( )及 1,3,6 ,7-四羟基 - 8- (3-甲基 -丁 - 2 -烯基 )酮 ( )。结论　化合物 ～ 为首次从该植物中分离得到。另外 ,通过细胞毒试验发现 ,滇产元宝草的氯仿及醋酸乙酯提取物具有抗癌活性     

元宝草｛口（左）山（右）｝酮成分的研究

 目的对元宝草的化学成分进行研究。方法利用硅胶、聚酰胺、Sephadex LH-20和大孔树脂柱色谱对化合物进行分离,并用光谱方法进行结构鉴定。结果分离鉴定了4个酮类成分:1-羟基-7-甲氧基酮(Ⅰ)、1,3,5-三羟基酮(Ⅱ)、1,3,6,7-四羟基酮(Ⅲ)和芒果苷(Ⅳ)。结论除化合物Ⅳ外,均为首次从该植物中分离得到。     

HPLC测定乙肝健A片中花锚San酮的含量

乙肝健A片是以花锚草为原料制成的单方制剂，与乙肝健B片合用，具有利胆退黄，改善肝功能，调节免疫机能的功效。用于治疗急慢性乙型肝炎和其他肝炎。该品种被收载于卫生部药品标准中药成方制剂第十二册中，无含量测定方法。为进一步控制该品种的内在质量，对处方中花锚San酮类成分(以下简称花锚对照品)进行含量测定。     

远志活性成分优呫吨酮铜（Ⅱ）配合物的抗肿瘤活性研究

[目的]研究优呫吨酮铜(Ⅱ)配合物的细胞毒性以及与DNA的相互作用。[方法]利用噻唑蓝(MTT)法研究优呫吨酮铜(Ⅱ)配合物对食管鳞癌细胞(ECA109)、胃癌细胞(SGC7901)和宫颈癌细胞(Hela)的体外抑制活性;利用荧光光谱法、紫外光谱法和圆二色谱法研究铜(Ⅱ)配合物与小牛胸腺DNA的相互作用。[结果]优呫吨酮铜(Ⅱ)配合物对ECA109、SGC-7901和Hela细胞的抑制活性明显高于优呫吨酮,并且与DNA发生插入作用。[结论]优呫吨酮铜(Ⅱ)配合物以插入方式与DNA结合,可能引起肿瘤细胞的DNA损伤,进而抑制细胞生长。     

滇姜花中姜花酮的含量测定

目的:建立滇姜花Hedychium yunnanense的二萜类成分姜花酮(hedychenone)的含量分析方法。方法:C₁₈柱,流动相乙 腈-水(9∶1),柱温25℃,流速1.0 mL.min^-1,检测波长235 nm。结果:hedychenone的线性范围5.92~29.6μg.mL^-1 (r=0.999 9)。平均加样回收率为98.9%。精密度RSD<2%(n=5)。结论:本方法简单、有效、可行,可用于滇姜花的质量评价。     

短柱金丝桃中的黄酮及螺内酯成分

目的研究金丝桃属植物短柱金丝桃Hypericumhookerianum的化学成分,并通过药理实验寻找活性成分。方法在细胞毒筛选结果指导下,同步对短柱金丝桃的活性部位进行化学成分分离纯化。经多次柱色谱、重结晶,得到纯化合物;并通过理化数据测定及波谱分析,鉴定化合物结构。结果从短柱金丝桃的有效部位中分离鉴定出7种化合物,分别是:槲皮素(quercetin,)、木犀草素(luteolin,)、芹菜素(apigenin,)、金丝桃苷(hyperin,)、黄芪苷(astragalin,)、螺内酯类化合物:金丝桃内酯A(hyperolactoneA,)和金丝桃内酯C(hyperolactoneC,)。结论上述化合物均为首次从该植物中分离得到,化合物和为首次从该属植物中分离得到;通过细胞毒试验发现,短柱金丝桃的氯仿及醋酸乙酯提取物、槲皮素及木犀草素具有细胞毒性。     

麝香酮减轻急性脑缺血损伤兴奋性氨基酸毒性的研究

目的:探讨麝香酮减轻兴奋毒性、抗急性脑缺血损伤的作用.方法:建立脑缺损伤模型(MCAO),观察了麝香酮对缺血24小时大鼠神经功能缺损评分、缺血皮层超微结构、NMDA受体Ⅰ型亚单位(NR1)表达的影响.结果:麝香酮可改善缺血大鼠神经功能评分,减轻超微结构损伤,可下调NR1表达.结论:麝香酮抗脑缺血损伤的作用与减少NR1蛋白表达,减轻兴奋性氨基酸毒性有关.     

胺碘酮对甲状腺功能的影响

胺碘酮最早作为心绞痛药，1985年被美国FDA批准用于治疗危及生命的室性心律失常，心房颤动、心房扑动也是公认的适应证，但长期使用胺碘酮所致肺纤维化、甲状腺性反应报道较多。笔者在临床中发现短期使用少数患者也出现甲状腺毒性反应，现报道如下。     

着色紫金牛果实中的紫金牛酚及其它抗氧化成分

紫金牛科植物着色紫金牛(Ardisia colorata)是一种大灌木,作为泰国传统药,用于治疗肝病、咳嗽和腹泻。其中含有酸金牛醌和冬青醇。在从泰国药用植物中筛选抗氧化剂的研究时,发现其果实提取物具有较强的清除DPPH自由基活性。本次从该植物果实中分离出4个新的化合物(1～3、10)和11个已知化合物(4～9、11～15),并检测了其抗氧化活性和对鼠乳腺癌细胞系FM3A的细胞毒性作用。     

蝉翼藤抗氧化酮成分研究

目的：研究蝉翼藤抗氧化活性成分。方法：采用活性跟踪，利用各种色谱法分离，运用多种波谱技术(1D-NMR,2D-NMR和MS)鉴定结构。结果：从具有抗氧化活性的蝉翼藤根95%乙醇提取物的氯仿部位得到9个酮类化合物：1,2,5-三羟基-6,8-二甲氧基-酮(1), 1,5-二羟基-2,6,8-甲氧基-酮(2), 3,8-二羟基-1,4-二甲氧基-酮(3), 4,6-二羟基-1,5,7-三甲氧基-酮(4), 7-羟基-1,2,3,8-四甲氧基-酮(5), 1,7-二羟基-酮(6), 4-羟基-3,7-二甲氧基-酮(7), 1,7-二甲氧基-酮(8)和aucuparin(9)。结论：化合物1，2为新化合物,化合物3为新天然产物,化合物4，6为首次从该属中获得；化合物9在ABTS和FRAP模型中显示出显著的抗氧化活性；化合物1清除DPPH自由基能力的IC₅₀为0.31 mg·L^-1。ABTS和FRAP两个模型显示较高相关性(r=0.955 5)。     

藏茴香中的水溶性成分藏茴香酮衍生物及其葡糖苷

曾从藏茴香的甲醇提取物中分离并鉴定出10个P-薄荷烷三醇。本次又从其甲醇提取物溶于水的部分中分离出9个与藏茴香酮相关的单萜和7个葡糖苷。 市售藏茴香(2.0kg)用70％甲醇提取2次,甲醇提取物依次在乙醚-水、乙酸乙酯-水中分配。溶于水的部分上Amberlite XAD-Ⅱ(水→甲醇)层     

不同来源桑白皮降压成分桑根酮C含量测定

目的：研究不同来源桑白皮中桑根酮C含量和测定方法。方法：用HPLC法测定,以MeOH-H2O(75:25)为流动相,280nm为检测波长。结果;桑根酮C平均回收率为96．94％,RSD为1．72％,线性范围为0．32－4．80μg。不同来源最高含量0．55％,最低含量0．02％。结论：HPLC方法稳定可靠,重复性好。     

基于细胞的中药成分肾毒性研究

为探讨基于细胞的中药安全性评价新方法的有效性,本文对常用的肾小管上皮细胞的特点及其在中药成分体外肾毒性研究中的应用情况进行概述,并对基于细胞的中药肾毒性评价方法的应用前景进行展望。     

臭酲酮薄膜包衣片中黄酮类成分的含量测定

采用ＵＶ法及ＨＰＬＣ法分别对臭梧酮薄膜包衣片中的总黄酮及海常素进行定量测定，平均回收率为９７．０％和９５．７％。前者简便易后，后者对有效成分控制准确可靠，两者结合可为控制该制剂的内在质量提供可靠的依据。     

川楝子中肝毒性成分的快速筛查研究

使用荧光探针FDA标记的HepG2细胞模型及细胞荧光显微图像自动分析法,对川楝子的23个化学组分进行快速筛查,发现5个组分具有明显毒性.对其中的2个组分进行液质联用分析,推测鉴定了10个化学成分,制备并鉴定出其中3个成分的分子结构(meliasenin B,trichilinin D,1-O-tigloy-l-O-debenzoylohchinal).进一步实验研究发现,这3个成分对HepG2细胞呈量-毒关系,提示川楝子中这些成分可能引起肝毒性.     

天然活性成分雏菊叶龙胆酮的研究进展

雏菊叶龙胆酮作为天然四氧代酮类化合物,主要分布于龙胆科獐牙菜属、假龙胆属、龙胆属植物中,具有降血糖、抗氧化、抗菌、抗病毒、抑制胆碱酯酶及单胺氧化酶、保护心血管系统及缺血性脑损伤等作用。本研究通过对国内外文献和相关报道进行整理和分析,较为系统地阐述了雏菊叶龙胆酮在植物中的分布、制备、质量评价、药理活性及毒性研究,以期为该化合物的深入研究和开发利用提供依据,也为从天然产物中寻找新药提供参考。     

杨梅酮体外抗肿瘤作用的实验研究

目的:观察杨梅酮体外对人肺腺癌A549、人早幼粒白血病HL-60及肝癌HepG2细胞的作用。方法:用3H-TdR渗入法观察杨梅酮体外对A549、HL-60及HepG2细胞的抑制作用。结果:杨梅酮对A549、HL-60及HepG2细胞均有很好的抑制作用,并且具有较好的量效关系。结论:杨梅酮具有很强的抗肿瘤作用,为进一步开发成抗肿瘤药物提供实验依据。     

纳络酮联合细胞保护剂治疗胎儿窘迫探讨

目的：探讨纳络酮联合细胞保护剂对胎儿窘迫治疗作用．方法：对胎儿窘迫孕妇40例为治疗组予常规处理外,同时使用纳络酮与细胞保护剂治疗;并与同期未用纳络酮与细胞保护剂的常规治疗40例为对照组进行对比．观察治疗后异常胎监图形恢复情况,新生儿出生后Apgar评分,新生儿窒息、吸人性肺炎及缺血缺氧性脑病的发生率．结果：治疗组异常胎监图形恢复优于对照组（P〈0．01）;新生儿出生后1分钟Apgar评分显著高于对照组（P〈0．05）;新生儿窒息发生率显著低于对照组（P〈0．05）;治疗后新生儿窒息、吸人性肺炎及缺血缺氧性脑病的发生率明显低于对照组．结论：纳络酮联合细胞保护剂有改善心脑循环,保护心脑细胞免受缺氧的损害．     

大黄成分的研究：酚性化合物的细胞毒性

曾报道从掌叶大黄中分离得到26种酚性化合物以及用枯草菌评价这些化合物的效果。本次探讨了大黄中酚性化合物对人口腔细胞的细胞毒性。