基于分子对接的计算机虚拟筛选技术在新药发现中的应用进展

基因组学和蛋白质组学的迅速发展,促进了计算机虚拟筛选技术在药物开发中的应用。结合文献及前期工作,本文全面的阐述了基于分子对接的计算机虚拟筛选技术在新型药物发现中应用的过程,对近年来有关计算机虚拟筛选技术在医药领城中的应用进展进行了简述。随着科技的急速发展,计算机虚拟筛选技术必将深刻的改变传统新型药物研究开发的整体思路和策略。     

防治抗性稻飞虱新药研制成功

针对水稻生产上稻飞虱危害猖獗这一现象,江苏丘陵地区镇江农业科学研究所科研人员经过反复配组筛选,成功研制出防治抗性稻飞虱新型复配杀虫剂--30%吡蚜酮·     

新药研究中的分子设计与药理筛选

一、新药的研究开发与发现 新药研究与开发是一项长周期、高投入、高风险而又学科密集的系统工程,也是现代制药企业生存发展的基石和杠杆。据统计,目前国际上研制成功一个全新的化学药物,平均需要合成与筛选1万个化合物,耗资2.5亿美元,历时10～15年。因为成功后往往产生大的投资回报,仍刺     

激酶组学助新药研发

激酶是细胞中最重要的蛋白质类别之一。它们在细胞信号传导中发挥作用，对从细胞生长到发炎等各个过程进行调控。不过，更加重要的是，当激酶的功能出现偏差时，在某些人类癌症中会发现其踪影，因此，它已经成为制药公司多年来高度关注的新药靶标。激酶组学是一门比较新的学科，它主要借助于高通量筛选技术迅速而准确地对整个激酶组（细胞中全部激酶的集合）进行研究。     

四大新药研发技术纵览

促进骨和组织生长技术 在胚胎发育和生长调节的过程中，有两种关键的蛋白质族参加了人体结构的创造。这两种关键的蛋白质族分别是分化因子（GDF）和成骨蛋白（BMP）。到目前为止，科学家至少发现了15种GDF和BMP，每一种蛋白质都能通过特殊的途径，在特别的时候激发细胞的生长能力。这些活力无穷的蛋白质能控制细胞的生长和死亡。就以人体骨骼来说吧，有时BMP发送信号给能让骨头生长的造骨细胞（osteoblastcells）。但有些时候BMP却发送信号给能破坏骨头的破骨细胞（osteoclasts）。[第一段]     

茎叶处理除草剂微量活体筛选方法初探

以反枝苋、莴苣、马唐和稗草4种植物为指示植物,以常用喷雾法为对照,采用阔叶植物子叶期涂抹法和禾本科植物一叶期涂抹法对化合物除草活性微量活体筛选方法进行了研究.结果表明:供试38%莠去津SC、23.5%乙氧氟草醚EC和41%草甘膦异丙胺盐SL除草剂采用微量涂抹法对4种指示植物所表现出的活性均高于常用喷雾法;3种试除草剂微量涂抹法的EC50值分别是喷雾法的1/100～5/6.微量涂抹法试验结果的重复性和喷雾法相当.微量涂抹法达到了微量、敏感和节省时间的要求.     

华北制药5813万元受让华药集团抗癌新药技术

华北制药2007年6月12日发布公告称，已投资5813万元受让华药集团抗癌新药技术，并将其作为公司未来的重点品种进行开发。     

中日合作高硫煤烟气脱硫技术试验研究

介绍了中日合作高硫煤烟气脱硫技术--旋转喷雾法脱硫工艺的原理,工业试验的设备和系统,试验过程及结果,指出该脱硫装置在中国具有良好的应用前景.     

高通量筛选技术在多相催化研究中的应用

通过对组合催化研究的关键因素－－催化剂高通量筛选技术的评价分析认为：在对已有的催化体系和催化剂优化的同时，如何高校研制开发新筛选检测技术，诸如反应器设计和检测器的选择，是组合催化研究的主导思想，对此的深刻理解和运用将增强实验室的创新能力。     

油田注水杀菌技术对比与筛选

通过对辽河油田所采用的各种杀菌工艺进行普查,从投资、运行成本、有效作用距离、工艺及管理复杂程度、试验及现场应用效果等方面进行综合评价,分析各种工艺存在的问题,并提出各种杀菌技术的适用范围,从而为油田注水杀菌现场应用提供技术支持。     

不同方法测定7种杀虫剂对水稻褐飞虱室内毒力的比较研究

采用Potter喷雾法、盆栽喷雾法和根内吸法测定7种药剂对褐飞虱的室内毒力,并对这3种方法进行了比较。结果表明:3种方法测得的药剂对褐飞虱室内毒力结果比较一致,均以烯啶虫胺的毒力为最高,吡蚜酮和毒死蜱毒力较低。Potter喷雾法操作方便,最适合于对褐飞虱室内活性的筛选,但药后调查时间不宜太长。     

吡虫啉防治褐稻虱应用技术及其对天敌的影响研究

在三代褐稻虱低龄若虫高峰期，亩用吡虫啉１６克，对水６０公斤常规喷雾，药后２天的防效为８０．８％，比噻嗪酮高２９．０％，持效期长达３０天以上。吡虫吡对稻田蜘蛛的杀伤率为２７．９％，与噻嗪酮相似；对黑肩绿盲蝽的杀伤率为８５．９％，比噻嗪酮高２７．２％，仅次于甲胺磷、毒死蜱、喹硫磷的杀伤率１００％。     

0.3%印楝素乳油对水稻褐飞虱的生物活性

系统研究了印楝素对褐飞虱的生物活性。试验结果表明,0.3%印楝素乳油对褐飞虱具有拒食、内吸、抑制生长发育等作用。3.00mg/L和6.00mg/L印楝素溶液处理稻茎,对褐飞虱的拒食率分别为67.91%和77.65%,拒食中浓度AFC50为0.6126mg/L。3.00mg/L的印楝素溶液经根内吸传导12h和24h后,褐飞虱若虫校正死亡率分别为81.63%和88.47%,LC50值分别为1.4028mg/L和1.1115mg/L。印楝素经根内吸传导的速度较快,3.00mg/L和1.50mg/L浓度下,LT50值分别为4.1812h和23.0409h。亚致死剂量处理后,褐飞虱若虫的体重和蜜露分泌量都显著降低,1.00mg/L处理后3d、7d,体重减轻比率分别为52.49%和48.08%,蜜露分泌量减少比率分别为58.01%和62.60%。田间试验结果也表明,0.3%印楝素乳油对褐飞虱具有良好的控制效果。     

环氧虫啶对褐飞虱毒力的温度效应

采用室内喷雾法测定了环氧虫啶对褐飞虱杀虫活性的温度效应。结果表明:在20℃、25℃和30℃条件下,环氧虫啶的LC50分别为0.425 mg/L、0.171 mg/L和0.022 mg/L,环氧虫啶对褐飞虱的活性随温度的升高而升高,为正温度系数农药。环氧虫啶在30℃时的毒力为20℃时的19.32倍。     

Heritable Epigenomic Modifications Influence Stress Resilience and Rapid Adaptations in the Brown Planthopper (Nilaparvata lugens)

DNA methylation in insects is integral to cellular differentiation, development, gene regulation, genome integrity, and phenotypic plasticity. However, its evolutionary potential and involvement in facilitating rapid adaptations in insects are enigmatic. Moreover, our understanding of these mechanisms is limited to a few insect species, of which none are pests of crops. Hence, we studied methylation patterns in the brown planthopper (BPH), a major rice pest, under pesticide and nutritional stress, across its life stages. Moreover, as the inheritance of epigenetic changes is fundamentally essential for acclimation, adaptability, and evolution, we determined the heritability and persistence of stress-induced methylation marks in BPH across generations. Our results revealed that DNA methylation pattern(s) in BPH varies/vary with environmental cues and is/are insect life-stage specific. Further, our findings provide novel insights into the heritability of stress-induced methylation marks in BPH. However, it was observed that, though heritable, these marks eventually fade in the absence of the stressors, thereby suggesting the existence of fitness cost(s) associated with the maintenance of the stressed epigenotype. Furthermore, we demonstrate how 5-azacytidine-mediated disruption of BPH methylome influences expression levels of stress-responsive genes and, thereby, highlight demethylation/methylation as a phenomenon underlying stress resilience of BPH.     

氟啶虫胺腈对褐飞虱的田间防治效果

[目的]明确240g/L氟啶虫胺腈悬浮剂对褐飞虱的田间控制作用及最佳使用剂量。[方法]采用田间喷雾法,对氟啶虫胺腈37.5、50、75、100 ga.i./hm2四种不同剂量处理防治褐飞虱效果进行试验研究。[结果]240 g/L氟啶虫胺腈悬浮剂37.5、50ga.i./hm2两种剂量处理,药后1~3 d对褐飞虱的防效为51.42%~68.51%,药后7~14 d的防效为61.00%~79.10%,与对照药剂25%噻嗪酮可湿性粉剂112.5ga.i./hm2剂量处理相比,速效性相当,但持效性差;而75、100ga.i./hm2两种剂量处理,药后1~3 d防效为67.18%~74.11%,药后7~14 d防效为81.26%~89.22%,与对照药剂25%噻嗪酮可湿性粉剂112.5ga.i./hm2剂量处理相比,速效性更好,而持效性相当。[结论]240 g/L氟啶虫胺腈悬浮剂75~100 ga.i./hm2剂量喷雾处理,能有效控制褐飞虱的发生为害,可供生产上推广应用。     

吡虫啉防治水稻褐飞虱

吡虫啉对水稻褐飞虱有特效，每亩用１０％可湿性粉剂１０￣１５克，防效９５％左右，持效期４０天以上，显著优于噻嗪酮。适宜施药技术：于褐飞虱主害代前一代初龄若虫高峰期，亩用吡虫啉有效剂量１￣１．５克喷雾。     

Effect of steam distillate extract of resistant wild riceOryza officinalis on behavior of brown planthopperNilaparvata lugens (Stal) (Homoptera: Delphacidae)

Rice plant volatiles extracted as steam distillates significantly affected the behavior of the brown planthopperNilaparvata lugens (Stal). In a choice test, significantly more females settled and fed on tillers of a susceptible rice variety, Taichung Native 1 (TN 1), sprayed with acetone or untreated TN 1 plants than on TN 1 tillers sprayed with the extracts of resistant wild riceOryza officinalis. O. officinalis steam distillate was highly toxic to first-instar nymphs ofN. lugens. Ingestion and assimilation of food by females was significantly reduced on TN 1 plants sprayed withO. officinalis distillate compared to TN 1 plants sprayed with acetone. Application of0. officinalis distillate on TN 1 plants adversely affected hatchability of eggs ofN. lugens.     

褐飞虱抗药性及再猖獗研究进展

褐飞虱是一种重要的农业害虫,其对许多杀虫剂都产生了抗药性。对褐飞虱抗药性的形成和发展及其抗药性机理等方面进行了综述,并对该虫的再猖獗进行了探讨。     

共生菌在褐飞虱防治中的应用

褐飞虱（Nilaparvata lugens stal）体内类酵母共生菌在褐飞虱的生长、繁殖和抗药性的产生中起着重要作用。系统总结了国内外相关研究结果,分析讨论了共生菌研究在褐飞虱防治中的应用前景、可行性及存在的问题等,旨在为深入开展“抑菌防虫”研究提供参考。