鱼尼丁受体抑制剂的研究进展

介绍了新型鱼尼丁受体抑制剂类杀虫剂的研究进展,包括近年来国内外农药公司报道的活性化合物和氟虫酰胺及氯虫酰胺的创制经纬。以氟虫酰胺和氯虫酰胺的结构为基础分别对邻苯二甲酰胺类和邻甲酰胺基苯甲酰胺类鱼尼丁抑制剂的研究现状做了分类介绍,并对鱼尼丁抑制剂研究前景进行展望。     

鱼尼丁受体及以其为靶标的杀虫剂

以鱼尼丁受体为靶标的双酰胺类杀虫剂由于其较强的杀虫活性和对哺乳动物安全而成为农药研究创制单位关注的热点。对近些年来在鱼尼丁受体的同工型、高级结构、门控特性及以鱼尼丁受体为靶标药剂毒理学等方面的研究进行了综述,总结了双酰胺类杀虫剂代表药剂氯虫苯甲酰胺对昆虫的致死效应以及对昆虫生长发育、生殖、取食行为等方面的影响。     

新型邻苯二甲酰胺类杀虫剂的研究进展

介绍了新型邻苯二甲酰胺类鱼尼丁受体杀虫剂的研究进展,包括国内外各大农药公司近年来公开的具有较好活性的化合物以及即将商品化产品氟虫酰胺(flubendiamide)的创制经纬和合成方法。     

鱼尼丁受体杀虫剂Flubendiamine

本文介绍了鱼尼丁受体杀虫剂Flubendiamine的创制经纬、作用机制、生物活性、毒性及合成。     

鱼尼丁受体类新型杀虫剂氯虫酰胺的研究概述

作用于鱼尼丁受体的氯虫酰胺是一种高效、低毒、作用机制独特的新型杀虫剂。其通过诱导鱼尼丁受体调解细胞内Ca^2＋释放,从而表现出杀虫作用。本文介绍了鱼尼丁受体类杀虫剂的研究进展以及对氯虫酰胺的基本性能,作用机理,合成方法和开发进展等方面的研究情况作了概述。     

含芳基连1,2,4-噁二唑的邻氨基苯甲酰胺类化合物的分子设计、合成、杀虫活性及构效关系研究

正随着人们生活水平的提高,人们对无公害、低毒环保的要求越来越迫切,因此,开发具有低毒、高效、低残留,环境友好的杀虫剂是新农药开发的必然趋势。氯虫苯甲酰胺(Chlorantraniliprole)是由杜邦公司创制的新型鱼尼丁受体类杀虫剂,由于其对各类鳞翅目类害虫高效防治、对非靶标生物安全及对传统农药无交互抗性的特点使其成为了新农用化合物创制的热点。N-吡啶连吡唑基团是氯虫苯甲酰胺的关键药效基团,若能成功实     

3-溴-1-（3-氯-2-吡啶基）-4，5-二氢-1H-吡唑-5-甲酸乙酸的合成研究

1 前言 3-溴-1-（3-氯-2-吡啶基）-4,5-二氢-1H-吡唑-5-甲酸乙酯是合成新型鱼尼丁受体杀虫剂氯虫酰胺及邻甲酰氨基苯甲酰胺类杀虫剂的重要中间体。氯虫酰胺是由杜邦公司开发的新型邻甲酰氨基苯甲酰胺类杀虫剂,属于鱼尼丁受体杀虫剂。它主要作用于昆虫钙离子通道,影响肌肉收缩,使昆虫的肌肉松弛性麻痹。这类杀虫剂药效高、广谱：残效期长、毒性低、与环境友好,和传统杀虫剂没有交互抗性,对抗性害虫有很好的防效。     

二酰胺结构鱼尼丁受体杀虫剂的研究进展

二酰胺类鱼尼丁受体杀虫剂因结构新颖、作用机理独特、杀虫活性高而受到广泛的关注。本文介绍了2007年以来国内外在二酰胺类邻苯二甲酰胺类和邻甲酰氨基苯甲酰胺类鱼尼丁受体杀虫剂方面的最新研究进展。     

鱼尼丁受体抑制剂及其作用机制研究进展

近年来,以鱼尼丁受体(ryanodine receptor,Ry R)为靶标的杀虫剂研发取得了突破性进展。介绍了Ry R结构和功能,以及Ry R为靶标的杀虫剂的创制历程,作用机制的研究进展。该类杀虫剂靶标新颖,作用机理独特、高效,对非靶标生物安全(如哺乳动物等)以及与传统农药无交互抗性,具有很好的发展前景。     

邻甲酰胺基苯甲酰胺类杀虫剂的研究进展

从结构划分的角度对邻甲酰胺基苯甲酰胺类鱼尼丁受体杀虫剂的研究情况进行了简要的综述。     

新型邻甲酰氨基苯甲酰胺类农药氯虫酰胺的研究概述

邻甲酰氨基苯甲酰胺类化合物是最近发现的一类高效、低毒和作用机制独特的新型杀虫剂。本文对邻甲酰氨基苯甲酰胺类杀虫剂的发现过程及其第一个商品化潜在鱼尼丁受体激活剂品种氯虫酰胺的合成、生物学、毒理学和作用机理等方面的研究情况作一概述。     

新法合成杀虫剂氯虫酰胺

氯虫酰胺是2000年由杜邦公司报道的新型邻甲酰氨基苯甲酰胺类杀虫剂。其作用机理独特,属鱼尼丁受体抑制剂。该杀虫剂不仅对鳞翅目类有较好的活性。与现有杀虫剂无交互抗性,而且对哺乳动物很安全,于2007年首次在菲律宾获准登记并销售。     

邻苯双酰胺类杀虫活性化合物的研究进展

以鱼尼丁受体为靶标的双酰胺类杀虫剂,以其独特的作用机制,且高效、低毒,与现有杀虫剂无交互抗性等特点而成为杀虫剂研究开发的热点。概述近5年来邻苯双酰胺类杀虫活性化合物的研究进展。     

卤素取代基在现代农药设计中的独特地位(下)

2含卤素杀虫剂作用于昆虫中枢神经系统(烟碱乙酰胆碱受体)的杀虫剂在作物保护方面效果最为突出。通常,卤素取代可增强药剂对中枢神经系统的渗透性,能有效地改善药物活性。同样,对于钙离子通道(鱼尼丁受体),卤代配体也具有重要作用(见2.3),钙离子通     

苯基联咪唑类双酰胺杀虫剂的合成与生物活性

[目的]为了探索新型绿色鱼尼丁受体(RyR)类杀虫剂,设计并合成了一系列含有苯基联咪唑结构的新型双酰胺类杀虫剂.[方法]将缩合剂HATU(2-(7-偶氮苯并三氮唑)-N,N,N',N'-四甲基脲六氟磷酸酯)应用于双酰胺类杀虫剂的合成过程中,通过其介导的酰胺缩合反应合成了系列新的结构,这是对双酰胺类杀虫剂合成研究方法的重...     

二酰胺类杀虫剂与牛血清白蛋白相互作用研究

氯虫苯甲酰胺(Chlo)、氟虫双酰胺(Flu)和氰虫苯甲酰胺(Cyan)是目前广泛使用的新型二酰胺类杀虫剂,作用于昆虫体内的鱼尼丁受体。文章利用荧光光谱对三种二酰胺类杀虫剂(DMs)与牛血清白蛋白(BSA)间的相互作用进行研究。结果表明,一分子的DMs与一分子的BSA结合,形成复合物,淬灭了BSA的内源荧光,疏水作用是DMs和BSA相互结合的主要驱动力。     

昆虫分子神经生物学及其在杀虫剂创制中的作用

昆虫分子神经生物学的迅速发展为新型神经活性杀虫剂的研究开发提供了巨大的锲机，丰富和发展了杀虫剂创制的思路。本文评述了与几种杀虫剂作用靶标部位（如电压敏感性钠通道、GABA受体等）有关的昆虫分子神经生物学研究进展，同时讨论了昆虫分子神经生物学在杀虫剂创制中的作用。     

3-溴-1-(3-氯-2-吡啶基)-1H-吡唑-5-甲酸的合成研究

3-溴-1-(3-氯-2-吡啶基)-1H-吡唑-5-甲酸是合成新型鱼尼丁受体杀虫剂氯虫酰胺(chlorantraniliprole)的关键中间体.以2,3-二氯吡啶为原料通过肼基取代、马来酸二乙酯环合、对甲基苯磺酰氯酯化、溴化氢溴化、浓硫酸氧化脱氢以及水解6步反应制得3-溴-1-(3-氯-2-吡啶基)-1H-吡唑-5-...     

创制杀虫剂丁虫腈

丁虫腈是大连瑞泽农药股份有限公司创制的一种新型杀虫剂,属于N-苯基吡唑衍生物类化合物,具有广谱的杀虫活性。介绍了该品种的结构、理化性质、毒性、创制背景、知识产权及登记情况以及药效、应用、生物活性和合成方法。     

氯虫酰胺的合成工艺改进

氯虫酰胺是鱼尼丁受体活化剂类广谱杀虫剂。本文以2,3-二氯吡啶和2-氨基-3-甲基苯甲酸为原料,经肼解、合环、溴代、芳构化、水解、氯代、酰胺化等七步反应合成了氯虫酰胺,总收率为16.4%,目标物和所有中间体的结构均经1H NMR表征。