~(99)Tc~m-膦混配配合物的制备和生物分布

合成了一个N3S配体（MVNM）和4个膦配体，并以配体交换法在室温下制备了^99Tc^m－MVNM，然后分别与4个膦配体发生混配反应，得到放化纯大于90％的^99Tc^m－MVNM－膦混配配合物。小鼠体内的生物分布实验表明，该类混配配合物有一定的心肌摄取。     

^117Sn^m-DTPMP的制备及其在小鼠体内的生物分布

合成了具有亲骨性的氨基膦酸配体二乙基三胺基五亚甲基膦酸（DTPMP）,制备了^117Sn^m（Ⅳ）-DTPMP,并研究其稳定性、亲脂性以及在小鼠体内的生物分布。结果表明,^117Sn^m（Ⅳ）-DTPMP的制备方法简单,稳定性好,亲水,标记率〉95％;在小鼠体内的生物分布表明,^117Sn^m（Ⅳ）-DTPMP的靶向摄取率即骨摄取率较高,注射1h之后达（22．26±2．02）％ID／g,是一种极具潜力的新型放射性药物。     

^99Tc^m（CO）3—有机膦配合物的制备及其生物分布

以[^99Tc^m（OH2）3（CO）3]^ 为前体,对两种有机磷配体（PPh3和Tetrofosmin）进行了^99Tc^m（CO）3核配合物的制备,得到了放化纯度大于95%的^99Tc^m（CO）3-有机膦配合物;并进行了其电性、稳定性及小鼠生物分布的初步研究。^99Tc^m（I）（CO）3-tetrofosmin的小鼠体内分布结果表明,配合物主要通过肝脏系统进行代谢,血摄取量较低,血池清除较快。     

188Re-HEDTMP 的合成及生物分布研究

在合成HEDTMP（羟乙基乙二胺三甲撑膦酸）的基础上，采用SnCl2作还原剂制备了其^188Re标记物。研究了标记物的兔SPECT骨扫描及在小鼠体内分布。结果表明，标记物骨显像良好，兔四肢、脊柱和颅骨图像清晰；小鼠体内分布表明，药物主要由小鼠骨骼摄取，其它组织的摄取率低，血清除快；通过与常用的骨肿瘤治疗剂比较，发现合成的标记物是非常有希望的治疗药物。     

新~(99)Tc~m-膦混配配合物的制备及小鼠体内的生物分布研究

为了寻找新的^99Tc^m-膦混配的心肌显像剂，合成了一个新的N3S配体（MVNE）和4个膦配体。又以SnCl2为还原剂，通过交换反应在室温下制备了放化纯＞90％的^99Tc^m-MVNE-膦混配配合物，并对其进行了小鼠体内的生物分布研究。结果表明，该类混配配合物有一定的心肌摄取。     

~(99)Tc~m标记的N-(邻甲硫基苯基)乙二胺和硫醇混配配合物的制备及生物分布

合成了新的三齿配体N-(邻甲硫基苯基)乙二胺(MTPEA)，并经IR、元素分析、MS(FAB^ )表征确认。确定了混配配合物^99Tc^m(L3,L1s)(L3为MTPEA，L1s为乙硫醇)和^99Tc^m(L3，L1b)(L1b为异丙硫醇)的最佳标记条件。标记物在小鼠体内的生物分布结果表明：这两种配合物都可以通过正常的血脑屏障，并在脑中有一定的滞留。在注射后2，30min，^99Tc^m(L3，L1s)的脑摄取值分别为2．09％／g和1．10％／g；^99Tc^m(L3，L1b)的脑摄取值分别为1．76％／g和l.08％／g。     

99Tcm标记的N-(邻甲硫基苯基)甘氨酰胺和硫醇混配配合物的制备及生物分布

合成了三齿配位林Ｎ－（邻甲硫基苯基）甘氨酰胺（ＭＴＰＧＡ）。其结构经ＩＲ、ＮＭＲ和ＭＳ等表征予以确认。用配位体交换法制备了＾９９Ｔｃ＾ｍ（Ｌ１,Ｌ３）混配配合物（其中Ｌ１为单齿配位体乙硫醇,Ｌ３为三齿配位体ＭＴＰＧＡ）,确定了标记的最佳条件及标记物的稳定性。实验结果表明,＾９９Ｔｃ＾ｍ（Ｌ１,Ｌ３）的标记率在９０％以上,室温下可以稳定约６ｈ。用＾９９Ｔｃ＾ｍ（Ｌ１,Ｌ３）进行了小鼠生物分布研究。结     

99Tcm-MVNE-膦混配配合物的制备及其在小鼠体内分布研究

为探索锝膦混配配合物的制备方法,寻找新的心肌显像剂,合成了一个新的N3S配体(MVNE)和3个膦配体.通过交换反应在室温下制备了放化纯＞95%的99Tcm-MVNE,然后分别与3种膦配体混配得到放化纯＞90%的99Tcm-MVNE-膦混配配合物.小鼠体内的生物分布研究表明,该类混配配合物有较高的的心肌摄取,血液清除也较快.     

[^99Tc^mN（PNP5）（DTC）]^＋混配配合物的合成及其在小鼠体内的生物分布

通过配体交换反应制备了4种脂溶性阳离子配合物：[^99Tc^mN（PNP5）（DTC）]^＋（PNP5：N,N-二[二（3-甲氧基丙基）膦基乙基]-2-乙氧基乙胺;PODC：N-甲氧基氨荒酸盐）、[^99Tc^mN（PNP5）（BODC）]^＋（BODC：N-乙氧基氨荒酸盐）、[^99Tc^mN（PNP5）（MOPDTC）]^＋（MOPDTC：N-甲氧基丙基氨荒酸盐）和[^99Tc^mN（PNP5）（EOPDTC）]^＋（EOPDTC：N-乙氧基丙基氨荒酸盐）,放化纯度均大于90％。小鼠生物分布结果显示：4种配合物在小鼠体内均有不同程度的心肌摄取和滞留,主要经肾排泄,在血、肝和肺等非靶组织中清除较快。其中,[^99Tc^mN（PNP5）（EOPDTC）]^＋的靶与非靶组织放射性摄取比（T／NT）较高,30min时,心脏与血、心脏与肺及心脏与肝的T／NT分别为23．75、3．45和3．63,利于快速心肌显像。若能通过结构修饰提高其心肌摄取,有望发展为一种新型心肌灌注显像剂。     

一种新的188Re-tetrofosmin配合物的制备及其生物分布的研究

水浴加热条件下制得放射化学纯度大于９０％的＾１８８Ｒｅ－ｔｅｔｒｏｆｏｓｍｉｎ配合物。＾１８８Ｒｅ－ｔｅｔｒｏｆｏｓｍｉｎ在制备后室温放置６ｈ,放化纯度无明显变化,小鼠生物分布实验显示该配合的与具有亲肿瘤性的心肌显像剂＾９９ｍＴｃ－ｔｅｔｒｏｆｏｓｍｉｎ有相似的生物性质,＾１８８Ｒｅ－ｔｅｔｒｏｆｏｓｍｉｎ应为具有反式双氧中心核结构的＋１价配合物。     

~(153)Sm-TTHMP的合成及在小鼠体内的分布

制备了三乙烯四胺六甲撑膦酸（TTHMP）的^153Sm标记物，研究了其标记条件、体外稳定性、化学计量组成、兔SPECT骨扫描及在小鼠体内分布。结果表明，在pH＝7．0－8．5时，高配体时有助于标记物的形成；标记物稳定性高，7d内放化纯度基本保持不变；本实验条件下制备的标记物的化学计量组成为n（^153Sm）：n（TTHMP）＝1：1，兔骨骼显像和小鼠体内分布表明，标记物主要为骨骼系统摄取。     

188Re-TCTMP的合成及在小鼠体内的分布

合成了氮杂环甲撑膦酸配体TCTMP（1，4，8，11－四氮杂环十四烷－1，4，8，11－四甲基膦酸），研究了亚锡还原下^188Re-TCTMP的制备条件，并探索了该配合物的体外稳定性及在正常小鼠体内分布。结果表明，pH=2,SnCl2量为0.8-1.6mg，配体量为50mg时，可以制得标记率大于95％的配合物^188Re-TCTMP；配合物具有很高的体外稳定性，室温下放置8d，标记率仍不低于95％。小鼠体内分布表明，配合物很快为小鼠骨骼摄取并保留较长时间；与^188Re-HEDP(1-羟基亚乙基二膦酸）相比，^188Re-TCTMP表现出更低的非靶组织摄取。因此，^188Re-TCTMP有望取代^186,188Re-HEDP，成为新型的缓解治疗骨肿瘤疼痛的放射性药物。     

γ-硫脲基丙基锗倍半硫化物的合成,99Tcm 标记及生物分布研究

合成了γ 硫脲基丙基锗倍半硫化物 ,进行了99Tcm的标记 ,在配体量为 0 5mg,SnCl2 量为 0 .1mg ,pH =8.0 ,反应温度为 2 0℃ ,反应时间为 2 0min时 ,标记率可达 84 2 %。配合物在小鼠体内的生物分布实验结果表明 ,配合物主要浓集在肺中 ,其次是肝脏。在标记物质量浓度为 5 0 μg/mL时 ,测得它对KB(人鼻咽癌 ) ,HCT(人结肠癌 )和Bel(人肝癌 )细胞的抑制率分别为 69 0 % ,76 9% ,4 4 7%。     

~(99)Tc~m-AIPO的制备和初步动物实验

合成了一种新的氨基肟配体 1 氨基 3 (1 咪唑基 )丙醛肟 (1 amino 3 (1 imidazolyl) propanaloxime,AIPO) ,研究了影响99Tcm AIPO标记率的各种因素。实验结果表明 ,在最佳标记条件下 ,标记率为 (94 8± 1 6) %。标记物亲水性高 ,体外稳定性好。纸上电泳结果表明 ,99Tcm AIPO在生理条件下不带电荷。99Tcm AIPO在小鼠体内的分布实验表明 ,肾的摄取最高 (注射后 10min ,摄取率为 2 7% /g) ,滞留时间长 ;该标记物在心肌中有一定的摄取 (注射后 10min ,摄取率为1 3 % /g) ,但清除很快 ;在血 ,肝 ,肺及其他器官中只有少量摄取并很快被清除。通过分子轨道理论计算推测出其可能的结构     

斑蝥素衍生物的合成,标记及生物分布研究

合成了4种斑蝥素衍生物及其与二乙三氨五乙酸环二酸酐偶联(BDTPAA)得到的偶联物，并分别进行^99Tc^m标记，在SnCl2浓度为3．0mmol／L，pH=7～8，反应温度为100℃，反应时间为30min时，标记率大多达到90％以上。选择其中2种标记率较高的配合物进行动物体内分布试验。结果表明，^99Tc^m-N-氨基-5，6-二溴去甲基斑蝥素在肝、胆中浓集较高，^99Tc^m-DTPA-N-氨基-5，6-二溴去甲基斑蝥素在肾中浓集较高，两者在血液中的清除都较快。     

99Tcm标记苯托品类多巴胺转运蛋白显像剂的制备和小鼠体内分布

合成了以苯托品（Benztropine)为前体的含巯基的单齿化合物,其光谱数据和结构相符。使用配体交换法与3－硫杂－1,5－戊二硫醇（SSS）配位合成了^99Tc^m的“3＋1”型混配螯合物a。螯合物a在小鼠脑中有一定的初始摄取和滞留量,在t=5min时,ID＝1.03%／g;对纹状体也有一定的亲和力,纹状体和小脑摄取比值随时间延长而增加,在t=60min时,R（纹状体／小脑）＝1.3。混配螯合物有成为多巴胺转运蛋白显像剂的可能。     

~(117)Sn~m标记HEDTMP的研究

合成了亲骨性的氨基膦类化合物HEDTMP（羟乙基乙二胺三甲撑膦酸），研究了^117Sn^m(Ⅳ）标记HEDTMP的条件、标记物的稳定性、亲脂性及在小鼠体内的分布。结果表明，^117Sn^m(Ⅳ）与HEDTMP在常温下反应5min即可形成标记率大于95％的配合物；酸度和配体量对溶液外观有较大的影响，但不影响标记率；^117Sn^m(Ⅳ）－HEDTMP的稳定性较好，属亲水性配合物。上鼠体内分布实验表明，配合物主要为骨骼提取，其它组织的摄取趋于本底。