依诺沙星胶囊在健康人体的相对生物利用度与生物等效性

目的　建立测定血浆依诺沙星浓度的HPLC-UV法并研究依诺沙星胶囊的相对生物利用度及其生物等效性。方法　按两制剂双周期自身对照交叉试验设计, 20名男性健康志愿者分别单剂量口服2种国产依诺沙星胶囊(参比制剂)和(受试制剂),用HPLC法测定血药浓度,计算药代动力学参数,并评价2制剂的生物等效性。结果　口服依诺沙星胶囊参比制剂及受试制剂400mg后的主要药代动力学参数:Cmax分别为(2. 98±0. 65)和(2. 90±0. 63)mg·L-1;tmax分别为(1. 23±0. 47)和(1. 43±0. 47)h;AUC(0→24)分别为(18. 20±4. 60)和(19. 71±4. 31)mg·h·L-1;t1 /2Ke分别为(6. 08±1. 23)和(5. 88±0. 89)h。受试制剂对参比制剂平均相对生物利用度F0→24为( 112. 0±26. 7 )%,F0-inf为(112. 2±28. 1)%。结论　2种依诺沙星胶囊制剂生物等效。     

依诺沙星胶囊人体生物等效性

目的 :评价 2种依诺沙星胶囊的人体生物等效性。方法 :采用高效液相色谱紫外检测法 ,测定 18名健康男性志愿者单次交叉口服 4 0 0 m g依诺沙星供试胶囊或参比胶囊后血浆中不同时间点药物浓度 ,经 3 P97拟合 ,计算其药物动力学参数和相对生物利用度 ,评价 2制剂的生物等效性。结果 :依诺沙星供试胶囊和参比胶囊的药 -时曲线均符合一房室模型 ,其 AU C0 - 2 4 分别为 ( 17.4 7± 5 .3 7)与 ( 18.2 9± 4 .79) mg· h/L,cmax分别为 ( 2 .88± 0 .89)与 ( 2 .92± 0 .96) mg/L,tpeak分别为 ( 1.4 2± 0 .2 6)与 ( 1.3 9± 0 .2 1) h,T1 / 2 ke分别为 ( 4 .5 9± 0 .3 8)与 ( 4 .4 8±0 .2 1) h。经配对 t检验 ,各药物动力学参数均无统计学差别 ( P>0 .0 5 )。结论 :供试胶囊相对于参比胶囊的人体生物利用度为( 95 .5 2± 10 .96) % ,2制剂具有生物等效性     

依诺沙星在前列腺中相对生物利用度

本文报道了豚鼠口服５０ｍｇ／ｋｇ依诺沙星后，血和前列腺组织中药物动力学及相对生物利用度的结果。采用微生物法测定生物样品的药物浓度，用３Ｐ８７实用药代动力学程序处理药物浓度，并自动算出各项动力学参数和Ｃ－Ｔ曲线图，主要参数ｔ＿（１／２ｋｅ），ｔ＿ｐ，Ｃ＿（ｍａｘ），ＡＵＣ，Ｃｌ和Ｖｄ在血液中分别为３．０２ｈ，１．４５５ｈ，３．３３μｇ／ｍｌ，１９．８８９μｇ·ｈ／ｍｌ，２．５１４Ｌ／ｋｇ·ｈ，１０．９５１Ｌ／ｋｇ和前列腺组织中分别为１．８６８ｈ，２．４９ｈ，５．７０１μｇ／ｍｌ，３３．１４μｇ·ｈ／ｍｌ，１．５０９Ｌ／ｋｇ·ｈ和４．０６６Ｌ／ｋｇ，前列腺组织药物浓度曲线下面积相对血液中生物利用度为１６６．６％，结果表明药物在前列腺组织中达峰时间为２．４９ｈ，峰浓度高，清除较慢，前列腺组织中浓度明显高于血液浓度。     

司帕沙星分散片的人体生物利用度研究

目的研究司帕沙星分散片人体内的相对生物利用度。方法18例健康男性受试者交叉口服单剂量司帕沙星分散片(受试制剂)和司帕沙星普通片(参比制剂)各400 mg，用反相高效液相法测定两种制剂在人血清中的司帕沙星浓度。使用SPSS软件对各药物动力学参数进行统计学分析。结果司帕沙星分散片和司帕沙星普通片的AUC0→∞，Cmax，tmax分别为(48.11±4.04) h·μg·mL^-1，(1.51±0.16) μg·mL^-1，(1.86±0.15)h和(47.12±5.23) h·μg·mL^-1，(1.49±0.21) μg·mL^-1，(4.51±0.21)h。司帕沙星分散片相对普通片生物利用度为(102.10±12.01)%。结论两种司帕沙星制剂的的生物利用度程度差异无显著性，司帕沙星分散片吸收较快。     

依诺沙星胶囊健康人体药动学及相对生物利用度研究

目的　研究依诺沙星胶囊在健康人体内的药动学及相对生物利用度。方法　 10名健康受试者随机交叉单剂量口服依诺沙星被试及参比制剂 6 0 0mg后 ,采用微生物法测定血清中不同时间的血药浓度。用3P87软件经微机处理药—时数据。结果　两种制剂的体内过程均符合一房室开放模型。与参比制剂相比 ,被试制剂的相对生物利用度为 (10 5 .4± 10 .1) % (91.1%～ 118.5 % )。被试制剂的其他药动学参数 ,如峰时间和峰浓度分别为 (1.4 0± 0 .32 )h和 (4 .85± 0 .4 6 )mg/L ,消除半衰期与药—时曲线下面积分别为 (3.39土 0 .4 5 )h与 (2 2 .9± 3.8)mg·h·L-1,与参比制剂的药动学参数相近。统计分析表明 ,两种制剂间的药动学参数无显著性差异 (P >0 .0 5 )。结论　两种制剂具有生物等效性     

头孢氨苄分散片人体药动学及相对生物利用度

目的研究健康人体内头孢氨苄分散片药动学及相对生物利用度。方法12名健康志愿受试者自身交叉口服头孢氨苄分散片和头孢氨苄片500mg后,采用高效液相色谱法测定血清中头孢氨苄浓度。结果头孢氨苄分散片和片剂的体内过程均符合一房室模型,AUC分别为(1328.0±303.9)和(1304.4±266.7)μg·ml     

司帕沙星片剂在健康人体的药动学和相对生物利用度

目的建立测定血浆中司帕沙星的HPLC内标法并研究司帕沙星片的相对生物利用度及生物等效性。方法 20名健康志愿者分两组,随机、交叉口服受试制剂与参比制剂的司帕沙星片0.4 g,HPLC法测定血药浓度,计算药动学参数及生物等效性评价。结果受试制剂与参比制剂血浆中司帕沙星的tmax为(4.68±0.44)和(4.55±0.51)h;Cmax为(1 560.4±243.9)和(1 584.1±273.9)ng/ml;t1/2为(20.92±4.85)和(19.81±3.75)h;用梯形法计算AUC0-t为(43 325±12 174)和(44 139±11 815)ng.h/ml;AUC0-∞为(45 452±12 884)和(45 999±12 629)ng.h/ml。以AUC0-t计算,受试制剂的平均相对生物利用度为(97.9±5.8)%。结论两制剂具有生物等效性。     

缬沙坦分散片与胶囊在健康人体的相对生物利用度研究

目的研究缬沙坦分散片和胶囊在人体内的相对生物利用度.方法 18名健康志愿者,采用自身对照,随机交叉方式分别口服缬沙坦分散片或胶囊160 mg后不同时间点取血,血浆样品以新建立的高效液相色谱-荧光检测法测定,比较两者主要药物动力学参数的差异和相对生物利用度.结果缬沙坦分散片和胶囊的AUC0～30均值分别为(17 268.2±5 611.6)、(17 723.1±5 844.2)μg·h·L-1,cmax均值分别为(2 185.9±656.9)、(2 176.5±730.7)μg·L-1,实测tmax均值分别为(1.2±0.5)、(2.2±0.4)h,方差分析结果表明,两种制剂的AUC0～∞、cmax没有显著性差异(P＞0.05),两制剂间的tmax有显著差异(P＜0.05),分散片明显快于胶囊剂.以胶囊为参比制剂,缬沙坦分散片的相对生物利用度为(98.8±14.6)%.结论缬沙坦分散片体内吸收快于缬沙坦胶囊,但血药浓度峰值和吸收程度没有显著性差异,两者仍具有生物等效性.     

法莫替丁片的人体相对生物利用度研究

比较河南省新乡人民药厂与国营青岛制药厂生产的法莫替丁片的人体相对生物利用度。方法：８名健康男性受试者口服４０ｍｇ法莫替丁片后,血药浓度采用高效液相色谱法测定。用中国药理学会制订的实用药动力学计算程序３Ｐ８７,计算药动学参数。结果：Ａ厂与Ｂ厂的Ｃｍａｘ分别为（１２２．５±１１．９）ｎｇ．ｍｌ＾－１和（１１７．９±１３．７）ｍｇ．ｍｌ＾－１;Ｔｍａｘ分别为（１．９±０．４）ｈ和（１．９±０．３）ｈ;Ａ     

扎来普隆分散片的人体相对生物利用度

目的:研究扎来普隆分散片的人体相对生物利用度.方法:采用随机交叉试验设计,20名健康男性受试者分别单剂量口服两种制剂20 mg,反相高效液相色谱法测定血浆中扎来普隆的浓度.结果:受试者单剂量口服扎来普隆分散片与胶囊后扎来普隆的Cmax分别为(63.6±14.7)和(61.9±16.0)μg·L-1,Tmax分别为(0.9±0.4)和(1.0±0.4)h,T1/2分别为(0.96±0.09)和(0.92±0.10)h,AUC0-6h分别为(156.4±42.8)和(151.4±42.8)μg·h·L-1,AUC0-∞分别为(160.9±46.6)和(155.4±46.0)μg·h·L-1.扎来普隆分散片相对于胶囊的生物利用度为(105.4±20.0)%.结论:两制剂的各药动学参数间差异均无显著性(P＞0.05),经双单侧t检验证实,两制剂具有生物等效性.     

阿昔洛韦片的人体相对生物利用度

目的:比较两种阿昔洛韦片剂的生物利用度.方法:选择10名男性健康志愿者.采用交叉试验设计,给予单剂量口服O.4g阿昔洛韦受试药品和对照药品.采用HPLC法测定血药浓度,比较两种药品的生物利用度和药物动力学参数.结果:受试药品和对照药品的药物动力学参数无显著差异,AUC和C_(max)经三因羹方差分析和双向单侧t检验显示两药的等效性合格.受试药品的相对生物利用度为(97.68±17.84)%.结论:受试药品和对照药品具有生物等效性.     

克拉维酸钾羟氨苄青霉素分散片的人体生物利用度

目的 :研究克拉维酸钾羟氨苄青霉素分散片在健康志愿者体内的相对生物利用度。方法 :交叉口服单剂量克拉维酸钾羟氨苄青霉素分散片 (受试制剂 )和克拉维酸钾羟氨苄青霉素片 (参比制剂 ) ,用反相高效液相色谱法测定人血清中克拉维酸钾和羟氨苄青霉素的浓度。使用NDST程序对各药物动力学参数进行方差分析和双单侧t检验。结果 :受试制剂的克拉维酸钾和羟氨苄青霉素的AUC0→ 8,cmax,tmax,T1/ 2 分别为 (3 18± 1 5 8)h·μg·mL-1,(1 5 0± 0 90 ) μg·mL-1,(1 33± 0 5 9)h ,(1 0 2±0 34 )h和 (13 6 6± 1 16 )h·μg·mL-1,(6 5 5± 1 46 ) μg·mL-1,(1 0 3± 0 42 )h ,(1 15± 0 32 )h ;参比制剂的克拉维酸钾和羟氨苄青霉素的AUC0→ 8,cmax,tmax,T1/ 2 分别为 (2 76± 0 84)h·μg·mL-1,(1 32± 0 47)h·μg·mL-1,(1 5 3± 0 71)h ,(1 2 8± 0 5 1)h和(11 0 3± 1 5 3)h·μg·mL-1,(5 0 8± 1 2 8) μg·mL-1,(1 0 5± 0 2 6 )h ,(1 0 4± 0 47)h。受试制剂中克拉维酸钾和羟氨苄青霉素的相对生物利用度分别为 112 80 %和 12 6 14%。克拉维酸钾的AUC0→ 8和cmax在 2药间比较无显著差异 ,而羟氨苄青霉素的AUC0→ 8和cmax具显著差异 ,受试制剂中较高。结论 :受试制剂和参比制剂不具生     

盐酸噻氯匹定胶囊的相对生物利用度

研究国产盐酸噻氯匹定和进口片的药物动力学和相对生物利用度。方法：采用ＨＰＬＣ法测定１０例健康志愿者ｐｏ５００ｍｇＡ和Ｂ后，盐酸噻氯匹定在血浆中的浓度，计算两者的药物动力学参数和相对生物利用度，并进行统计学分析 。     

二氟尼柳片剂人体相对生物利用度

目的比较二氟尼柳片剂与胶囊剂人体药物动力学和生物利用度.方法采用高效液相色谱法测定10名健康志愿者单次口服500mg片剂或胶囊剂后,二氟尼柳在血浆中的药物浓度,计算两者的药物动力学参数和相对生物利用度.结果二氟尼柳片剂和胶囊剂人体药-时曲线符合一室开放模型,其主要药物动力学参数T1/2分别为(10.46±1.33)和(10.75±2.21)h;cmax分别为(30.76±3.20)和(29.93±2.26)mg/L;tmax分别为(2.22±0.31)和(2.13±0.61)h;MRT分别为(17.33±1.84)和(17.48±2.88)h;AUC0→t分别为(434.33±53.21)和(428.55±68.00)mg*h/L;二氟尼柳片剂对胶囊剂的相对生物利用度为(102.2±8.94)%.两制剂的AUC、cmax及lnAUC、lncmax经方差分析和双单侧检验法证明无显著性差异(P＞005).结论二氟尼柳片剂和胶囊剂具有生物等效性.     

盐酸氟桂利嗪片的人体相对生物利用度

目的:比较盐酸氟桂利嗪(A)与参比片(B)的药物动力学和相对生物利用度.方法:采用HPLC荧光法测定10名健康受试者po 24mg A和B后,盐酸氟桂利嗪在血浆中的浓度,计算两者的药物动力学参数和相对生物利用度.结果:A和B的AUC_(0—∞)分别为(481.82±21.33)、(497.24±36.03)(μg·h)/L,t_(?)分别为(3.69±0.27)、(3.69±0.32)h,C_(?)分别为(4O.29±2.71)、(40.89±3.6Oμg/L,两者的AUC,t_(?)、c_(?)均无显著性差异(P>0.05).采用梯形法计算两者的AUCO_(0—t)分别为(459.26±14.75)、(468.32±34.44)(μg·h)/L,A的相对生物利用度为(98.4±6.6)%.结论:被试片剂与参比片剂具有生物等效性.     

他扎司特胶囊的人体相对生物利用度

目的 :研究国产他扎司特胶囊与日本产同类产品的人体相对生物利用度和生物等效性。方法 :采用 HPL C法测定 12名男性健康志愿者随机交叉单剂量 po75 m g两种他扎司特胶囊后体内活性代谢物 MTCC的血药浓度变化情况 ,计算药物动力学参数与相对生物利用度。结果 :试验品与参比胶囊的各项药物动力学参数分别为 cmax:(1.18± 0 .2 8)和 (1.11± 0 .38) ︼g/ml,tmax:(0 .92± 0 .48)和 (0 .86± 0 .2 9) h;T1 / 2 :(2 .48± 1.31)和 (2 .45± 1.47) h;AU C0 - t:(2 .18± 0 .44 )和 (2 .11± 0 .5 5 ) ︼g/m l· h。经统计分析 ,两种制剂的药物动力学参数均无显著性差异 (P>0 .0 5 )。国产他扎司特胶囊的相对生物利用度为 (10 6 .5±2 1.5 ) %。结论 :两种胶囊具有生物等效性     

亚叶酸钙片的人体相对生物利用度

目的研究国产和进口亚叶酸钙片在12名健康志愿者体内的相对生物利用度.方法同体交叉试验后,血样采用固相萃取后经RP-HPLC法测定血浆中亚叶酸钙的浓度,计算两种片剂的主要药物动力学参数和相对生物利用度,并进行统计学分析.结果国产片和进口片单剂量po后,tmax分别为(2.4±0.3)和(2.3±0.3)h,cmax分别为(720±96)和(720±109.9)ng/ml,AUC0→t分别为(6382.3±1234.1)和(6287.7±1079.4)ng*h/ml,AUC0→∞分别为(7398.8±1331.5)和(7263.5±1225.3)ng*h/ml,MRT0→t分别为(5.88±0.17)和(5.84±0.31)h,T1/2分别为(8.69±1.09)和(8.40±1.21)h.国产片平均相对生物利用度为(101.7±9.6)%.结论两种片剂在健康志愿者体内为生物等效.