Interaction models of 3-methylfentanyl derivatives with μ opioid receptors

研究３-甲基芬太尼衍生物与μ阿片受体的作用模型．方法：经过系统构象搜寻，用比较分子力场分析法（ＣｏＭＦＡ）研究三维定量构效关系．结果：①６种ＣｏＭＦＡ模型具有良好的预测活性，且每种模型均对应于１３个被研究化合物的低能构象；②μ药效基团的几何参数ｄ１（），ｄ２（），ｄ３（），ｄ４（），ｄ５（）和ｄ６（）分别为模型Ａ：５２，５４，４９，１０．６，１０２和５８；模型Ｂ：５２，６５，３６，１０６，１１６和５８；模型Ｃ：５２，４６，４９，１１６，９２和６５；模型Ｄ：５２，５４，４９，１０５，１０３和５８；模型Ｅ：３６，５４，４９，５７，７５和５７；模型Ｆ：５２，４７，４９，１１２，９５和６４．结论：可能存在几种活性构象与μ受体相互作用，并且不一定是最低能量构象．     

药学学报第31卷第1～12期关键词索引

药学学报第３１卷第１～１２期关键词索引Ａａ阿霉素（５）：３５１阿米卡星（２）：１２６（１２）：８８１阿曲库铵苯磺酸盐（１０）：７７５阿司匹林（６）：４１６阿托品，硫酸（７）：５３５阿魏酸（８）：６２２ａｉ埃必定（１１）：８０６ａｎ氨基酸，兴奋性（１１...     

肌内注射维生素K3对中重度高血压病的疗效

目的：观察维生素Ｋ３治疗高血压病的疗效。方法：２８例高血压病人（男性２１例，女性７例；年龄５５±ｓ１１ａ）交叉肌内注射维生素Ｋ３８ｍｇ和维生素Ｂ１１００ｍｇ各１次，观察用药前后３ｈ内的血压变化，其中１０例应用动态血压监测评价。结果：用维生素Ｋ３１．５ｈ时血压较用药前下降幅度与维生素Ｂ１相比差别非常显著（收缩压前者下降４．０±２．５，后者增加０．１±１．８ｋＰａ，Ｐ＜０．０１；舒张压前者下降２．４±１．８，后者增加０．３±１．４ｋＰａ，Ｐ＜０．０１）。结论：维生素Ｋ３降压有效，适用于伴发鼻出血，胆、肾绞痛的高血压病人     

粉防己碱，Fura 2－AM和Bay k 8644对脂多糖刺激大鼠腹腔巨噬细胞释放血小板活化因子的影响

目的：研究钙与脂多糖（ＬＰＳ）刺激大鼠腹腔巨噬细胞（ＰＭ）释放血小板活化因子（ＰＡＦ）的关系．方法：通过ＰＡＦ的生物测定法，观察了粉防己碱（Ｔｅｔ）、Ｆｕｒａ２ＡＭ和Ｂａｙｋ８６４４对ＬＰＳ刺激ＰＭ释放ＰＡＦ的影响．结果：ＬＰＳ刺激ＰＭ释放ＰＡＦ，但并不使其细胞内钙增高，Ｔｅｔ在０１，１０，１０，１００μｍｏｌ·Ｌ－１和Ｆｕｒａ２ＡＭ在００１，０１，１０，１０μｍｏｌ·Ｌ－１时降低ＬＰＳ刺激的ＰＭ释放ＰＡＦ（分别为９８±１１，６５±１６，４７±０８，３４±０４，９２±１７，５２±１３，３７±０４，３．２±０３μｇ·Ｌ－１，无药物时１１８±１２μｇ·Ｌ－１），Ｂａｙｋ８６４４在１０，５０，１０μｍｏｌ·Ｌ－１时能增加ＬＰＳ刺激的ＰＡＦ释放能增加ＬＰＳ刺激的ＰＡＦ释放（分别为１３２±１７，１６２±１４，１７６±１５μｇ·Ｌ－１），并且Ｂａｙｋ８６４４在５０μｍｏｌ·Ｌ－１时能全部或部分逆转Ｔｅｔ和Ｆｕｒａ２ＡＭ对ＰＡＦ释放的抑制作用．结论：尽管ＬＰＳ并不明显增加巨噬细胞内钙，但细胞内钙对ＬＰＳ刺激的ＰＡＦ释放是必要的．     

优立新序贯疗法治疗急性下呼吸道细菌性感染的疗效

目的：评价优立新序贯疗法治疗急性下呼吸道细菌感染的疗效和安全性。方法：对３４例急性下呼吸道细胞感染患者,采用优立新３．０￣４．５ｇ／ｄ,５￣７ｄ静脉滴注,继之以１．５ｇ／ｄ,４￣７ｄ,ｐｏ。结果：痊愈１０例（２９．４％）,显效２１例（６１．８％）,治愈率９１．２％,细菌消除率９３．３％,总疗程７￣１４ｄ（平均１１．８ｄ）,药物副作用较少（发生率２．９％）。结论：优立新序贯疗法治疗急性下呼吸道常见细     

肌内注射维生素K3对中重度高血压病的疗效

目的：观察维生素Ｋ３治疗高血压病的疗效，方法：２８例高血压病人（男性２１例，女性７例，年龄５５±ｓ１１ａ）交叉肌肉注射的维生素Ｋ３８ｍｇ和维生素Ｂ１１００ｍｇ各１次，观察用药前后３ｈ内的血压变化，其中１０例应用动态血压监测评价。结果，用维生素Ｋ３１．５ｈ时血压较用药前下降幅度与维生素Ｂ１相比差别非常（收缩压前下降４．０±２．５，后增加０．１±１．８ｋＰａ，Ｐ〈０．０１；舒张压前下降２．４±１     

1,6—二磷酸果糖治疗心室晚电位阳性患者

心室晚电位阳性患３０例（男性２６例，女性４例；年龄５３±ｓ１１ａ），静脉滴注１，６－二磷酸果糖１０ｇ／ｄ，７ｄ为一个疗程，共２个疗程（疗程间间隔７ｄ），观察４ｗｋ。结果：心室晚电位转阴率为８０％（２４／３０）。转阴过程发生在治疗后１ｗｋ内１３例，２ｗｋ内２例，３ｗｋ内８例，４ｗｋ内１例。还可消除心律失常，改善心功能和心电图ＳＴ段及Ｔ波，副作用轻。     

1，6－二磷酸果糖治疗心室晚电位阳性患者

心室晚电位阳性患者３０例（男性２６例，女性４例；年龄５３±ｓ１１ａ），静脉滴注１，６－二磷酸果糖１０ｇ／ｄ，７ｄ为一个疗程，共２个疗程（疗程间间隔７ｄ），观察４ｗｋ。结果：心室晚电位转阴率为８０％（２４／３０）。转阴过程发生在治疗后１Ｗｋ内１３例，２ｗｋ内２例，３ｗｋ内８例，４ｗｋ内１例。还可消除心律失常，改善心功能和心电图ＳＴ段及Ｔ波，副作用轻。     

药学学报第30卷第1～12期关键词索引

药学学报第３０卷第１～１２期关键词索引Ａａ阿克拉霉素Ａ（３）：１７９阿片活性（１２）：９０４阿司匹林（９）：６６２阿魏酸（７）：５２６；（１０）：７６７阿魏酸钠（ｌｌ）：８０１ａｉ癌化学预防（７）：５５６ａｎ氨基比林（１０）：７７３氨基比林注射液，复...     

Effects of spin labeled derivatives of podophylotoxin on cell cycle and macromolecular synthesis in human lymphoid leukemia Molt 4B cells

目的：证实鬼臼毒素自旋标记物ＧＰ４和ＧＰ７体外对Ｍｏｌｔ４Ｂ细胞周期和大分子合成的抑制作用．方法：ＭＴＴ、同位素标记法和流式细胞分光光度仪ＢｒｄＵ／ＤＮＡ分析法．结果：ＧＰ４，ＧＰ７和依托泊苷（００２－１００ｍｍｏｌ·Ｌ－１，４８ｈ）抑制细胞生长量效曲线不同，其ＩＣ５０值分别为０．１１，４．７，１．６ｍｍｏｌ·Ｌ－１，并降低ＤＮＡ、蛋白质合成．ＧＰ４（１０ｍｍｏｌ·Ｌ－１１２ｈ）增加有丝分裂指数，为对照组的５倍；ＧＰ７和依托泊苷都降低有丝分裂指数，分别为对照组的１／３和１／１０．ＧＰ４主要阻止细胞于Ｇ２／Ｍ期，而ＧＰ７与依托泊苷相似，将细胞阻滞在Ｓ和Ｇ２期．结论：ＧＰ４和ＧＰ７抑制Ｍｏｌｔ４Ｂ细胞生长和大分子合成，其作用机制不同     

经导管安放支架治疗门脉高压症

应用Ｔｉｐｓｓ治疗１０例肝硬化门脉高压所致上消化道大出血和顽固性腹水，成功率达９０％，术后门脉主干压（２５０±４．０ｃｍＨ２Ｏ）和门脉主干密度曲线（８９．７±５．３ｃｍ／ｓ）明显低于术前（４３．８±６．９和１１．３９±９．７），Ｐ〈０．０１；术后门脉主干血流速度（１１２．７±５．６ｃｍ／ｓ），脾静脉血流速度（２２６．８±７．２ｃｍ／ｓ）和血氨（２９３．７±５．６ｕｍｏｌ／Ｌ）明显高于术前（５７．０±４．３，５６．１±２．５和１１８．７±３６．７），Ｐ＜０．０１。术后患者的临床症状和体征得到明显好转。     

小诺米星在新生儿的药物动力学

本报告２０例患儿（男性１２例，女性８例；日龄１５±ｓ８ｄ）应用小诺 米星，Ａ组１０例以４ｍｇ／（ｋｇ．ｄ），Ｂ组１０例以５ｍｇ／（ｋｇ．ｄ），均ｂｉｄ，静脉滴注，观察其药物动力学与肾毒发性。单剂０．５ｈ滴毕。结果：血药峰值分别为４．５怀４．７μ／ｍＬ（Ｐ＞０．０５）。２组药物动力学参数（Ｖｄ，Ｃｌ，ＡＵＣ）与肾毒性参数（β２－ＭＧ，ＢＵＮ）差别均无显意义（Ｐ＞０．０５）。提示该药用于新生儿，且     

Diterpenoids from the Roots of Agastache rugosa

从土藿香根中得到两个二萜化合物，藿香酚（２）及异藿香酚（３）。经光谱解析（ＩＲ，ＵＶ，ＨＲＭＳ及ＮＭＲ谱），确定它们的结构分别为１１，１４ｄｉｈｙｄｒｏｘｙ１２ｍｅｔｈｏｘｙ１９（４→３）ａｂｅｏａｂｉｅｔａ４，（１８），８，１１，１３ｔｅｔｒａｅｎ７ｏｎｅ（２）和１１，１４ｄｉｈｙｄｒｏｘｙ１２ｍｅｔｈｏｘｙ１９（４→３）ａｂｅｏａｂｉｅｔａ３，８，１１，１３ｔｅｔｒａｅｎ７ｏｎｅ（３）藿香酚（２）为一新的化合物，而异藿香酚（３）系首次从天然界分离得到，二者为一对异构体。     

复方氨基酸舌下给药辅助治疗老年人冠心病的效果

治疗冠心病４５例，男１１例，女３４例，平均年龄（６５．８±０．８）岁。均有稳定型心绞痛；循环功能不全Ⅰ期７例，Ⅱ期３８例；病程２～２０年，平均（１０．２±２．７）年；合并高血压病２５例，心梗后心硬化１０例。随机分２组，对照组１５例，只用传统疗法：β受体阻滞剂、钙拮抗剂、硝酸甘油、阿司匹林和肝素等。基本组３０例，传统疗法并用复方氨基酸（谷氨酸、甘氨酸、半胱氨酸），剂量１００ｍｇ，每日３次舌下含化，疗程２０ｄ。治疗前、后进行２４ｈ心电监护，超声心动图检查监测血流动力学指标。治疗结果表明，基本组心功能…     

得理多与两种国产卡马西平片在人体内生物利用度研究

目的：比较两种国产卡马西平（Ｃａｒｂａｍａｚｅｐｉｎｅ，ＣＢＺ）片（Ｂ，Ｃ）与北京ＣＩＢＡ－ＧＥＩＧＹ产得理多（Ｔｅｇｒｅｔｏｌ）片（Ａ）的人体相对生物利用度。方法：采用ＦＰＩＡ测定人血清ＣＢＺ浓度。１２名健康志愿者口服３００ｍｇＣＢＺ片，采用随机单盲同体交叉试验，进行Ｂ，Ｃ与Ａ人体相对生物利用度研究。结果：Ｂ，Ｃ对Ａ的相对生物利用度分别为（１００．７±２０．９）％，（１１０．２±２３．１）％；Ａ，Ｂ，Ｃ的Ｋａ分别为（０．１５±０．１１），（５．３±６．６）和（８．０±１５．３）ｈ－１，达峰时间（Ｔｍａｘ）分别为（１６．３±５．４），（３．４±３．８）和（２．３±１．９）ｈ；消除半衰期（Ｔ１／２）分别为（４２．０±９．９），（４２．１±１３．９）和（４１．６±１３．４）ｈ；血药浓度曲线下面积（ＡＵＣ０→∞）分别为（２６５．２±５９．４），（２６５．６±８２．３）和（２８６．１±７３．６）ｍｇ．ｈ．Ｌ－１。经统计学分析Ｂ，Ｃ与Ａ的Ｔｍａｘ，Ｋａ差异有极显著性（Ｐ＜０．０１），其余各参数差异均无显著性（Ｐ＞０．０５）。单次给药后，ＣＢＺ血药浓度－时间曲线出现双峰或多峰现象。结论：Ｂ，Ｃ生物等效，与Ａ生物不等效     

早产儿173例病因探讨

早产儿１７３例病因探讨山西省儿童医院（０３００１３）杨爱云，黄顺翠，王雪敏我院自１９８４年～１９８６年共收治新生儿３３８６例，其中早产儿１７３例，占５．１％。而早产儿死亡率至今仍高达２０％左右［２］。成为降低围产期死亡率主要环节之一。本文结合临床探讨早产儿发病因素及常见病诊疗，为今后早产儿防治提供参考。临床资料一、一般资料：男１０４例，女６９例；早期早产儿６８例（孕２６～３０周），中期早产儿（３０～３４周）６９例，晚期早产儿（３４～３７周）９６例；体重１５００克１３例，２５００克１５３例（占８８％），≥２５００克７例。二、发病因素及主要合并症：①发病因素：胎膜早破４３例（２４．９％），第二胎以上（２０．２％），孕母流感１３例（８．９％），外伤１２例（７．５％），双胎１１例（６．４％），妊高症１１例（６．４％），产前出血４例（２．３％），贫血４例（２．３％），孕母心脏病２例（１．２％），精神紧张２例（１．２％），不明原因等３６例（２０．３％）。②主要合并症：肺炎８９例（５１．４％），硬肿症７８例（４５％），产时窒息３６例（２０．８％），败血症２９例（１６．９％），高胆１８例（１０．４％），颅内出血１２例（６．     

舌下含服硝苯吡啶开博通治疗急诊高血压病30例疗效比较

笔者收集３０例急诊高血压病患者使用开博通、硝苯吡啶治疗均收到良好疗效，现总结报道如下：病例选择３０例均为急诊高血压病患者，男１４例，女１６例，年龄４６—８０岁（平均５９．６岁），病程２—２４年（平均９．４年），３０例患者入院高血压诊断标准均符合１９７８年ＷＨＯ建议的血压判断标准，其中高血压伴脑出血３例（１０％）；高血压伴脑血栓形成２例（６．７％）；高血压脑病２例（６．７％）；高血压伴蛛网膜下腔出血１例（３．３％）；高血压伴急性左心衰４例（１３．３％）；高血压危象８例（２６．７％）；高血压病Ⅰ期４…     

西拉普利的降压疗效

原发性高血压１４例（男性１０例、女性４例；年龄５３±ｓ８ａ）用西拉普利２．５ｍｇ，每晨顿服治疗，共４ｗｋ。结果：降压显效率５０％（７／１４），总有效率７１％。２４ｈ动态血压监测呈２４ｈ收缩压和舒张压显著的下降，在治疗期间没有发现明显的不良反应。＊ｐ＜０．０１。该药对降低ＳＢＰ有较明显的作用，并能维持２４ｈ降压效果。而对降低ＤＢＰ的效果不及前者明显。８例患者服药前２４ｈ平均ＳＢＰ负荷占５１％±１０％，２４ｈＤＢＰ负荷占５３％±７％：用药后２４ｈＳＢＰ负荷为３２％±１１％、２４ｈＤＢＰ负荷为３６％±８％。因此，平均ＳＢＰ及ＤＢＰ负荷下降均非常显著（Ｐ＜０．０５）。３心率改变情况用ＡＢＰＭ２４ｈ观察西拉普利服药前心率６８．０±１．４次／ｍｉｎ，服药后为６７０±１．１次／ｍｉｎ，变化不明显（Ｐ＞０．０５）。４症状改善情况症状改善依次为焦躁、疲倦、心悸、面红及头昏（表２）。表２１４例治疗前后自觉症状改善情况（例）５不良反应８例在服用本药１ｗｋ后，出现头昏、恶心，其中１例因此停药３ｄ，继续服药后症状消失，其余７例继续服药症状消失。１４例患者治疗前后血、尿常规，肝、肾功能，血糖，血脂，血清钾、钠、氯，心电图检查，无异常改?     

甲亢性心脏病39例临床分析

甲亢性心脏病３９例临床分析山西医学院第二附属医院（０３０００１）赵宝珍，陈文敏甲状腺机能亢进症（甲亢）为多系统表现，有时可以心脏异常为突出或唯一临床表现，掩盖了甲亢的其它症状，因而往往贻误诊断。现将我院收治的３９例甲亢性心脏病（甲亢心病）报告如下。临床资料一、一般资料：１９８０年３月～１９９１年１０月经临床确诊并住院的甲亢患者２２３例，其中甲亢心病３９例（男１３，女２６），占同期住院甲亢患者的１７．５％；年龄１９～７１岁，平均４６．７岁；４０岁以上者２９例，占７４．４％；病程４个月～２０年。二、首诊症状：２６例有心悸、怕热、多汗、急躁、食欲亢进、消瘦、大便频数等症状；２４例有胸憋、气短、下肢浮肿；３例发作性双下肢麻痹；３例心电图表现为房室传导阻滞，临床有晕厥发作；２例以消化道症状为主，有厌食、呕吐等症状。三、心电图表现：窦性心动过速１９例（４８．７％）；阵发性房颤１０例（２５．６％）；持续性房颤１３例（３３％）；频发房早８例（２０．５％）；短阵房速３例（７．７％），房扑３例（７．７％）；频发室早１２例（３０．８％）；８例伴有２种以上心律失常；心肌梗塞（心内膜下、下后壁）２例（５．ｌ％）；低电压２例（５．１％     

ND－59 兰索拉唑

ＮＤ－５９兰索拉唑（Ｌａｎｓｏｐｒａｚｏｌｅ，ＡＧ－１７４９）２－［［［３－甲基－４－（２，２，２－三氟乙氧基）－２－吡啶基］－甲基］亚磺酰基］－１Ｈ－苯并咪唑ＣｈｅｍＰｈａｒｍＢｕｌｌ．１９９０；３３（１０）：２８５３～２８５８（ＣＡ１９９１，１１...