抗葡萄孢剂嘧菌胺(KIF-3535)的合成和构效关系研究

由灰葡萄孢(Bowytis cinerea Pets)引起的灰霉病，严重影响蔬菜和酒类生产。近年来主要使用苯并咪唑类、二甲酰亚胺类杀菌剂进行防治，但由于抗性菌株的发展，其使用受到影响。为了提高防治效果，有必要开发不同作用模式的新型杀菌剂。     

日新型杀菌剂抑菌威上市

一、前言在日本,随着蔬菜温室栽培的发展,灰霉病的防治问题已日益引起人们的关注。苯并咪唑类和二甲酰亚胺类杀菌剂已被广泛地应用于防治灰霉病,在最初使用时效果显著,但是频繁使用后会导致菌体产生抗药性,以致药物不能再发挥足够的效力。欧洲种植者也很重视对     

现代杀菌剂抗性研究进展

使用现代杀菌剂防治植物病害是保证农作物高产、稳产的重要措施之一，但是现代杀菌剂很容易出现抗性而导致化学防治失败，农业生产蒙受巨大损失。从杀菌剂的抗性发生现状、抗性机制、抗性检测和治理技术等方面概述了甲氧基丙烯酸酯类、脱甲基抑制剂、苯并咪唑类、苯基酰胺类和二甲酰亚胺类杀菌剂的抗性研究进展。     

杀菌剂的抗性能否克服?

尽管自十九世纪后期起杀菌剂就一直在园艺和果树栽培方面广泛使用,然而,在1970年前,作物病原菌的杀菌剂抗性菌株却很罕见。自1970年以来,几类重要的新型杀菌剂[苯并咪唑类、嘧啶类、苯胺基甲酰类、吗啉类、二甲酰亚胺类、甾醇脱甲基作用抑制剂(DMI)、苯酰胺类杀菌剂]投放使用,其大都很快产生了严重的抗性(表1)。目前,世界上杀菌剂主要使用地区北欧由杀菌剂抗性问题带来的麻烦较之杀虫剂和除草剂抗性问题来得多。     

新颖恶唑烷类杀菌剂——恶咪唑的富马酸盐的开发和应用前景

由灰葡萄孢引起的灰霉病是水果和蔬菜种植过程中危害最为严重的病害之一。病原菌通过花蕾侵入果实,直接影响到作物的经济价值。灰葡萄孢的化学防治方法目前普遍使用苯并咪唑类、二甲酰亚胺类和N-氨基甲酸苯酯类杀菌剂,例如乙霉威,但     

新型烟酰胺类杀菌剂啶酰菌胺的研究进展

啶酰菌胺是德国巴斯夫公司开发的新型烟酰胺类杀菌剂，主要用于防治白粉病、灰霉病、各种腐烂病、褐腐病和根腐病等，它几乎对所有类型的真菌病害都有活性，并且对其他药剂的抗性菌亦有效，由于其特有的作用机理不易产生交互抗性，加之对作物安全与有利的毒理数据和生态效果，是值得重视的新型烟酰胺类杀菌剂。     

杀菌剂嘧菌胺(mepanipyrim)的开发

嘧菌胺系对灰霉病,白粉病,苹果黑星病、斑点落叶病,桃灰星病、黑星病等病害具有卓著效果的新颖苯胺嘧啶类杀菌剂。 业已知晓,灰霉病是多种作物的常见病害,特别是随着设施栽培的普及更是频频发生,而今已成为众多作物的主要病害。作为灰霉病的防治药剂,具有广谱杀菌活性的苯并咪唑类杀菌剂苯菌灵和甲基硫菌灵曾因其卓效而获得好评,但自七十年代中期出现了抗性菌株,     

异菌脲原药产品登记情况

异菌脲属于二羧甲酰亚胺类杀菌剂,主要可用于番茄灰霉病、番茄早疫病、苹果树褐斑病、苹果树轮斑病、苹果树斑点落叶病、香蕉冠腐病、香蕉轴腐病、油菜菌核病、葡萄灰霉病等多种作物病害的防治。截至到2007年9月底,共有7家企业在我国登记了异菌脲原药产品,其中国外企业2家,国内企业5家。按照企业所在省份划分,江苏省3家,浙江省和上海市各1家。     

硫菌霉威防治番茄灰霉病试验

硫菌霉威是一种防治蔬菜灰霉的优秀杀菌剂，防治番茄灰霉病每亩用量65克，45克，22克，施药3次，防治效果分别为89．7％，87．1％，64．7％，对照药腐霉利，菌脲每亩65克用量的防效为73．5％和59．7％，甲基硫菌灵每亩100克用量的防效为31．7％，施药后有显著的增产作用，对苯并咪唑和二甲酰亚胺类抗性菌也非常有效。     

国内保护地蔬菜灰霉病侵染规律及防治技术研究进展

综述了保护地蔬菜上的灰霉病菌的侵染规律及防治技术。着重探讨了灰霉病菌对常用杀菌剂的抗性问题及抗性治理对策，对防治技术也进行了较为全面的阐述，并讨论了保护地蔬菜灰霉病的研究方向。     

新颖杀菌剂——吡噻菌胺

吡噻菌胺为日本三井化学公司研发的新颖酰胺类杀菌剂,其与现有的羧酰胺类杀菌剂有不同的杀菌谱。除了与现有羧酰胺类杀菌剂一样对担子菌有效外,其对子囊菌、不完全菌亦有效,现被推荐用于防治对其他杀菌剂具抗性的灰霉病和白粉病。     

新颖噁唑烷类杀菌剂——噁咪唑的富马酸盐的开发和应用前景

由灰葡萄孢引起的灰霉病是水果和蔬菜种植过程中危害最为严重的病害之一。病原菌通过花蕾侵入果实，直接影响到作物的经济价值。灰葡萄孢的化学防治方法目前普遍使用苯并咪唑类、二甲酰亚胺类和N-氨基甲酸苯酯类杀菌剂，例如乙霉威，但……     

杀菌剂肟菌酯的合成工艺

<正>肟菌酯是由先正达公司率先开始研制,并由德国拜耳公司开发的甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂,具有广谱的杀菌效果,对几乎所有的真菌病害(如白粉病,锈病,霜霉病,灰霉病和稻瘟病)都有明显的抑制效果。还有耐雨水冲刷,药效持久,环境友好等优点。其作用机制独特,与目前已有杀菌剂无交互抗性,对1,4-脱甲基化酶抑制剂、苯甲酰胺类、二羧酰胺类和苯并咪唑类农药产生抗性的菌株依然有效。因此,肟菌酯的出现对改善我国农药结构,减少农     

新杀菌剂Sumilex~

灰霉病菌和菌核病菌容易侵染温室等室内园艺作物而使之罹病。在低温潮湿时感染力尤强,经常危害可供收获的果实并造成减产。随着栽培面积的不断扩大和集约化栽培的发展,使这类病害激化。在国外,酿酒用葡萄的种植中,灰霉病的防治也极为重要。目前可供防治的药剂有甲基托布津、苯菌灵、氯硝胺、多氧霉素等。但抗性菌的迅速出现,使甲基托布津、苯菌灵的防治效果降低了。为此,本公司从六十年代初就开始筛选新的杀菌剂,发现环状亚胺类化合物对这两类病菌表现出很高的活性,其中以Sumilex(或称Sumisclex,均系商品名)最佳。现取通用名procymidone,试验代号S-7131,化学名称N-(3,5-二氯苯)-1,2-二甲基-环丙基-1,2-二甲酰亚胺,其结构式如下:     

灰霉病的化学防治进展

灰霉(Botrytiscinerea)是一种世界性的病菌,能造成葡萄、蔬菜和浆果严重的经济损失。近几年开发成功的防治灰霉病的主要药剂有嘧啶胺类(anilinopyrimidines)杀菌剂如:嘧霉胺(pyrimethanil)、嘧菌环胺(cyprodinil)、嘧菌胺(mepanipyrim);吡咯类(anilinopyyols)杀菌剂咯菌腈(fludioxonil)和酰胺类(hydroxyanilides)杀菌剂环酰菌胺(fenhexamid)。嘧啶胺类最初抑制靶标位点是胱硫醚β裂解酶,以及抑制病原菌胞外蛋白酶(包括水解酶)的分泌;吡咯类咯菌腈作用于渗透调节的信号传递途径;而环酰菌胺的作用靶位尚不完全清楚,但研究表明其作用机理不同于其他类杀菌剂,因此,环酰菌胺将有可能成为治理杀菌剂抗性的有效药剂之一。     

辽宁省番茄灰霉病菌对常用杀菌剂的抗药性监测与交互抗药性

[目的]明确辽宁省番茄灰霉病菌对常用药剂的抗药性及其交互抗性。[方法]采用菌丝生长速率法测定病菌对药剂的敏感性。[结果]灰霉病菌对腐霉利出现低、中抗药性;鞍山和抚顺地区抗性频率达100%,盘锦地区为40%,其他地区达70%以上;嘧霉胺抗性频率达100%;灰霉病菌对咯菌腈和啶酰菌胺均敏感。4种杀菌剂间不存在交互抗性。[结论]建议生产上暂停嘧霉胺的使用;加强对腐霉利的抗性监测;腐霉利、啶酰菌胺和咯菌腈可交替使用,延缓和治理抗药性。     

啶酰菌胺的合成与生物活性研究

1 前言 啶酰菌胺是由德国巴斯夫公司开发的新型烟酰胺类杀菌剂，主要用于防治白粉病、灰霉病、各种腐烂病、褐腐病和根腐病等，已于2004年在英国、德国和瑞士登记。啶酰菌胺属于线粒体呼吸链中琥珀酸辅酶Q还原酶抑制剂，对孢子的萌发有很强的抑制能力，且与其它杀菌剂无交互抗性。     

灰霉病菌对甾醇脱甲基抑制剂(DMIs)的敏感性

研究了灰霉病菌（Botryotis cinerea）对甾醇脱甲基抑制剂（DMIs）的敏感性，结果表明供试的3种DMIs类化合物抑制灰霉病菌菌丝生长的活性依次为戊唑醇〉戊菌唑〉三唑酮。戊唑醇对采自浙江、江苏、山东三地的114株灰霉病菌菌丝生长的有效抑制巾浓度（EC50）值在0．001—0.917μg／mL之间，平均为0．225μg／mL；戊菌唑的EC50值在0，007-3.590μg／mL之间，平均为0．644μg／mL；三唑酮的EC50值在0．040-83．646μg／mL之间，平均为9．032μg／mL。同时，未发现供试的3种DMIs类化合物与目前在生产上应用的苯并咪唑类、二甲酰亚胺类、N-苯胺基甲酸酯类和苯胺基嘧啶类等主要灰霉病防治药剂之间存在交互抗药性。     

新杀菌剂Cyflufenamid的开发

白粉病是麦类、果树、蔬菜等诸多农作物重大病害之一。为了防治白粉病人们开发了许多杀菌剂,如苯并咪唑类、三唑类等,但由于长期使用而出现了抗性,导致了药剂效果下降,为此,极需开发对抗性菌株有效且作用靶标不同的新药剂。日本曹达公司的笠原勇等通过努力,开发了新     

新颖杀菌剂fenpyrazamine

<正>在世界农业生产中,灰霉病(Botrytis cinerea)和茎腐病(Sclerotinia sclerotiorum)侵染水果和蔬菜,使作物产量大幅下降,是需防治的重要病害。尽管目前市场上已有不少防治灰霉病的药剂,然而灰霉病的生命周期特别短,其孢子发生量又大,极易产生抗性,故需要不断开发、上市新颖的杀菌剂来防治。Fenpyrazamine系日本住友化学公司发明、开发的具硫醚结构的新颖杀菌剂。该产品对果树和蔬菜的灰霉病、茎腐病和褐腐病特别高效,其抗真菌活性高,预防效果好,持效期长,获前间隔期短,对