桉叶油及其β－环糊精包合物对5－氟脲嘧啶经离体大鼠皮肤渗透的促进作用

研究了桉叶油及其β－环糊精（β－ＣＤ）包合物对５－氟脲嘧啶（５－ＦＵ）经皮渗透的影响。渗透实验在离体大鼠皮肤上进行，桉叶油的增渗约６０倍，单纯β－ＣＤ几乎无促进作用。在扩散池中加入桉叶油及其β－ＣＤ包合物与仅用桉叶油相比，水溶性５－ＦＵ具有更高的渗透系数和更持久的作用。研究表明桉叶油及其β－ＣＤ包合物增加药物在皮肤中的分配系数，但扩散系数增加更为显著，证明促进剂通过改善扩散和分配两种机理发挥作用，其中以扩散过程为主。     

某些中药有效成分对体外非酶糖基化的抑制作用

目的：研究某些中药有效成分对非酶糖基化的抑制作用。方法：中药有效成分加入体外白蛋白糖基化体系中，评价这些中药成分对糖基比终末产物（AGEs）形成的相对抑制率。结果：与参照糖基化反应抑制剂氨基胍相比，阿魏酸、刺五加皂甙和大黄醇提物对AGEs的相对抑制率分别为95．21％，94．75％和94．75％。结论：阿魏酸、刺五加皂甙和大黄醇提物对体外糖基化反应有明显抑制效果。     

桉叶油体外抗菌作用的初步实验研究

本文对桉叶油溶液抗菌作用进行了实验研究，当金黄色葡萄球菌为10~8个／ml时，65％桉叶油溶液的最小抑菌浓度（MIC）为1．3mg／ml，桉叶油丹参溶液MIC为0．163mg／ml，其最小杀菌浓度（MBC）分别为2．63mg／ml和0．326mg／ml。桉叶油对革兰阳性菌有抑菌作用，而桉叶油丹参复合液对革兰阳性、阴性菌均有较强抑菌作用，结果表明桉叶油及其与丹参的复合液都具有抗菌作用。     

某些中药有效成分对体外非醇糖基化的抑制作用

目的：研究某些中药有效成分对非酶糖基化的抑制作用。方法：中药有效成分加入体外白蛋白糖基化体系中，评价这些中药成分对糖基化终末产物（ＡＧＥ３）形成的相对抑制率。结果：与参照糖基化反应抑制剂氨基胍相比，阿魏酸、刺五加皂甙和大黄醇提物对ＡＧＥ３的相对抑制率分别为９５．２１％，９４．７５％和９４．７５％。结论：阿魏酸、刺五加皂甙和大黄醇提取物对体外糖基化反应有明显抑制效果。     

苍术及其异域变种

目的：研究苍术的首地性，为质量标准提供依据。方法：对不同产地的样品进行挥发油的ＧＣ／ＭＳ分析和抗菌实验。结果：同一苍术居群、甚至同一植株的叶形和分裂与否及深浅、头状花序大小等表现出多变；不同产地（居群）苍术根茎中挥发油组分相关较大；北苍术挥发油的主成分为β－桉叶油醇或β－桉叶油醇和苍术酮的混合物（３０％以上）；南苍术挥发油的主要万分为茅术醇（６１．８６％）、β－桉叶油醇（１９．７９％）；发现苍术酮     

高效液相色谱法测定当归养血丸中阿魏酸含量

目的：建立高效液相法测定当归养血丸中阿魏酸含量的方法。方法：采用Hypersil C18（4．6mm×250mm,5μm）色谱柱;流动相：甲醇-1．0％冰醋酸溶液（25：75）;检测波长：321nm;流速：1．0ml／min;柱温：25％。结果：阿魏酸在0．025-1．200mg范围内与峰面积呈良好的线性关系（r=0．9998）,平均回收率为98．69％,RSD=0．96％。结论：本方法简便、准确、重现性好,可用于当归养血丸中阿魏酸的质量控制。     

促进剂对青蒿琥酯体外经皮渗透的影响

以离体小鼠皮肤为渗透屏障，采用预处理法研究了多种促进剂对青蒿琥酯经皮渗透的增强作用，结果表明，药物经皮渗透符合零级动力学过程，几种渗透促进剂的促进作用大小依次为：薄荷油＞氮酮＞氮酮－丙二醇（１∶１）＞桉叶油＞松节油＞油酸＞桉叶油－丙二醇（１∶１）＞二甲基亚砜＞吐温－８０＞二甲基甲酰胺。各促进剂在实际处方中的作用效能有所下降，但作用大小次序不变。氮酮的促渗作用呈现浓度依赖性，其最佳浓度为３％     

影响微乳形成因素的研究*

[目的]考察不同因素对微乳形成的影响。[方法]选择聚氧乙烯山梨醇脂肪酸酯-80（Tween 80）、聚氧乙烯氢化蓖麻油（CremopherRH40）、聚氧乙烯蓖麻油（Cremopher EL35）、聚乙二醇-8-甘油辛酸／癸酸酯（Labrasol）为乳化剂，1，2-丙二醇、Transcutol为助乳化剂，麻油、辛癸酸甘油酯、肉豆蔻酸异丙酯为油相，改变乳化剂和助乳化剂不同质量比（Km），制备微乳，通过绘制相图考察形成微乳区面积的大小。[结果]以Cremopher RH40为乳化剂，乙二醇单乙基醚（Transcutol）为助乳化剂，Km为3：1时，不同的油形成微乳的能力：辛癸酸甘油酯〉肉豆蔻酸异丙酯〉麻油；以辛癸酸甘油酯为油相，Transcutol为助乳化剂，Km为3：1时，不同表面活性剂形成微乳的能力：Cremopher RH40、Cremopher EL35〉Tween 80〉Labrasol；以辛癸酸甘油酯为油相，CremopherRH40为乳化剂，不同助表面活性剂形成微乳的能力：1，2-丙二醇〉Transcutol。【结论】油相分子大小及油相含量、乳化剂、助乳化剂种类及含量均对微乳的形成有影响。     

阿魏酸镧配合物对H2 O2氧化损伤的血管内皮细胞的影响

目的：探讨阿魏酸镧配合物（ Lanthanum Ferulate,LF）对氧化损伤的血管内皮细胞的影响。方法体外培养内皮细胞,将细胞分为7组,即空白对照组、溶剂对照组（ DMSO）、氧化损伤组（ H2 O2）、氧化损伤加阿魏酸对照组、氧化损伤加阿魏酸镧配合物低、中、高浓度组（ LF- L＋ H2 O2、LF- M ＋ H2 O2、LF- H ＋ H2 O2）。阿魏酸及不同浓度阿魏酸镧配合物预培养内皮细胞24 h后,加入200μmol /L H2 O2继续培养12 h,用MTT法观察阿魏酸镧配合物对H2 O2损伤的内皮细胞活性的影响,检测各组细胞培养液内乳酸脱氢酶（ LDH）、一氧化氮（ NO）、丙二醛（ MDA）含量。结果阿魏酸镧配合物呈剂量依赖性降低H2 O2对内皮细胞生长抑制率,降低MDA、LDH量,增加培养液中NO-2/NO-3含量,各指标差异有统计学意义（P〈0.05）。结论阿魏酸镧配合物可拮抗和修复过氧化氢诱导的血管内皮细胞的损伤,其作用可能与其抗氧化和促进NO释放有关。     

精油对5－氟脲嘧啶渗透大鼠皮肤的促进作用

精油对５－氟脲嘧啶渗透大鼠皮肤的促进作用（英文）ＤＡｂｄｕｌａｈ，平其能，刘国杰．药学学报，１９９６；３１（３）：２１４以月桂氮酮为参照研究了桉叶油、薄荷油和松节油等３种精油对５－氟脲嘧啶渗透大鼠皮肤的促进作用及其机理。３种精油均具有促渗效果，其中...     

不同促渗剂对芍药苷凝胶体外透皮吸收的影响

[目的] 研究芍药苷（PF）的理化性质及考察薄荷油、桉叶油、油酸、氮酮4种促渗剂对PF凝胶中PF体外透皮吸收的影响,筛选出最佳的促渗剂。[方法] 采用摇瓶法测定PF的表观溶解度及油水分配系数;采用改良Franz扩散池,以大鼠离体皮肤为模型,通过高效液相色谱（HPLC）法测定药物浓度,拟合PF透皮吸收的累积透过量和透过速率。[结果] 7%薄荷油、5%薄荷油、4%桉叶油及3%油酸均可以不同程度地促进PF凝胶中PF透皮吸收,其促渗效果顺序为7%薄荷油＞5%薄荷油＞4%桉叶油＞3%油酸。[结论] 7%薄荷油为PF凝胶的最佳促渗剂。     

丁香挥发油对布洛芬透皮吸收的影响

目的：研究丁香挥发油对布洛芬体外经皮渗透的影响。方法：以30%乙醇-生理盐水溶液为接收液,不同浓度的丁香挥发油为促渗剂,以预处理的体外大鼠皮肤作为渗透屏障,Franz扩散池进行体外渗透实验,高效液相色谱法测定布洛芬的含量。结果：在不同浓度的丁香挥发油作用下,布洛芬透过离体大鼠皮肤24 h单位面积累积透过量无明显变化,透皮速率常数及滞后时间均无明显差异。结论：丁香挥发油单种PE可能会对药物的促透效果不够理想,我们将采用氮酮等PE与丁香挥发油联合使用,以期发现适合于布洛芬皮吸收制剂的良好促透剂。     

橄榄油对氟比洛芬和双氯芬酸钠大鼠经皮吸收的影响

目的 考察橄榄油对氟比洛芬和双氯芬酸钠透过大鼠腹部皮肤的作用。方法 以离体大鼠腹部皮肤为渗透屏障，采用扩散池装置，以预处理皮肤法考察橄榄油对药物透过皮肤的影响。结果 橄榄油可有效促进氟比洛芬的经皮透过率，增渗倍数为2.11，但对双氯芬酸钠的经皮透过率有抑制作用。结论 橄榄油能够促进氟比洛芬的经皮渗透，可能归因于其中油酸的存在，还可能含有某些成分对双氯芬酸钠的经皮渗透有抑制作用。     

氟尿嘧啶的理化性质及透皮促渗剂对氟尿嘧啶经皮渗透的研究

目的：对氟尿嘧啶的理化性质进行研究,并考察促渗剂对氟尿嘧啶透皮吸收的影响,为氟尿嘧啶经皮给药剂型的设计提供理论依据。方法：考察温度、光照及pH对氟尿嘧啶稳定性的影响;测定氟尿嘧啶在水、不同pH磷酸盐缓冲液以及多种油和表面活性剂中的溶解度;采取改进的Franz扩散池和离体小鼠皮肤研究氟尿嘧啶在不同pH环境下以及添加促渗剂后对离体鼠皮透皮吸收的影响。结果：在4℃、25℃、32℃、60℃条件下,在pH5．0、pH7．4、pH8．0磷酸盐缓冲液中,在光照条件（4500Lx）下,氟尿嘧啶均能稳定存在。氟尿嘧啶在水及不同pH磷酸盐缓冲液中的溶解度均大于在油和表面活性剂中的溶解度。氟尿嘧啶在水和不同pH磷酸盐缓冲液中的体外经皮释放均符合零级释放。含不同促渗剂的氟尿嘧啶的透皮速率及累积渗透量有明显差别,其促进强度依次为桉叶油〉薄荷油〉氮酮〉H二乙二醇单乙基醚H〉N-甲基-2-吡咯烷酮。结论：氟尿嘧啶不受温度、光照、pH值的影响;制成经皮给药制剂时,桉叶油的加入对氟尿嘧啶的促渗作用最大。     

砂仁、藿香、苍术挥发油对士的宁体外经皮渗透的影响

目的：考察砂仁、藿香、苍术挥发油对士的宁体外经皮渗透的影响。方法：采用改良Franz扩散池法,以小鼠皮肤为透皮屏障,采用紫外分光光度法测定模型药士的宁的含量。以氮酮为对照,分别考察1％,3％,5％。7％、10％的砂仁、藿香、苍术挥发油对士的宁的促渗效果。结果：5％砂仁挥发油,5％藿香挥发油,1％苍术挥发油与3％氮酮对士的宁的促渗效果最好,对士的宁（6．6230mg／mL）12h的平均累积渗透量（Q。2,mg／cm。）分别为2．1487,2．3579,2．2450,2．3520;增渗倍数分别为1．0133,1．1148,1．1934,1．0625。结论：5％砂仁,5％藿香,1％苍术挥发油对士的宁有一定的促透作用。     

月桂氮卓酮对阿司匹林乳膏体外释药的影响

目的:探讨月桂氮卓酮对阿司匹林乳膏体外透皮作用的影响。方法:制备含不同浓度月桂氮卓酮的阿司匹林乳膏作用于小鼠离体皮肤,用改良Franz扩散池法收集接受液,紫外法测定药物单位面积累积渗透量、平均渗透速率、渗透系数。结果:含5%和10%月桂氮卓酮乳膏平均渗透速率分别比不含月桂氮卓酮乳膏增加10.6%和25.0%。结论:不同浓度的月桂氮卓酮均可促进阿司匹林透过小鼠皮肤,阿司匹林从乳剂型基质向皮肤的渗透符合Higuchi方程。     

青风藤超临界提取物参与体内外透皮作用研究

目的：评价青风藤超临界提取物对青藤碱雷公藤甲素的裸鼠透皮影响。方法：采用超临界CO2提取青风藤挥发油,并用GC-MS进行分析。体外透皮作用实验采用Franze扩散池法;体内采用微透析联用HPLC的方法。结果：青风藤超临界提取物中（z,z）-9,12-十八碳二烯酸甲酯占43.45%、十六碳酸甲酯占13.24%。离体裸鼠皮肤预先用青风藤超临界提取物处理,两种成分的渗透速率（与空白比）和皮肤滞留量均提高;加入到巴布剂基质中的促渗效果不甚明显,但体内实验促渗效果显著。结论：提示5%青风藤超临界提取物可促进青藤碱雷公藤甲素的透皮吸收。     

氮酮对不同亲脂性中药有效成分的经皮促透作用研究?

目的考察氮酮对不同亲脂性中药有效成分的经皮促透作用特征,探讨其对中药外用制剂中复杂成分的经皮促透效果。方法选择不同亲脂性中药有效成分,包括强亲脂性和强亲水性药物,即蛇床子素、川芎嗪、阿魏酸、葛根素、京尼平苷,采用体外透皮试验测定不同浓度氮酮对各药物的经皮促透吸收情况,并建立药物油水分配系数值(log Ko/w)与其对应促透倍数间的相关性。结果氮酮对不同亲脂性药物均表现出显著经皮促透作用,并呈现先随氮酮浓度增加而增强,达到一定浓度后其促透倍数开始下降的作用趋势;氮酮作用下药物log Ko/w值与促透倍数对数值呈抛物线关系,对log Ko/w值约为-0.5的药物具有最佳的经皮促透作用。结论氮酮对不同亲脂性中药有效成分均具有良好促透作用,且其促透倍数对数值与药物log Ko/w值呈抛物线关系。     

香附挥发油透皮特性及其对吲哚美辛促透皮作用的研究

目的考察香附挥发油经透皮透过量及其对吲哚美辛体外经大鼠皮肤促渗透作用,为香附挥发油和吲哚美辛经皮渗透制剂的研究提供依据。方法建立吲哚美辛和香附挥发油中主要成分α-香附酮的HPLC法。用改良的Franz扩散池考察α-香附酮和吲哚美辛的体外经皮透过量。结果香附挥发油和吲哚美辛的皮肤渗透行为均符合Higuchi方程,累积渗透量Qn与时间t呈良好的线性关系,香附挥发油皮肤渗透量随浓度增大而增大;5%、3%、1%香附挥发油对吲哚美辛的增渗倍数分别为0.943 1、0.621 1、0.195 9,相应浓度氮酮的增渗倍数分别为1.105 0、0.407 8、0.094 8。结论香附挥发油具有良好的皮肤渗透性,与氮酮的促渗效应相似,可以作为吲哚美辛的透皮促进剂。     

巴比妥经不同皮肤层吸收差异的评价

目的评价皮肤角质层和活性皮肤层对药物经皮吸收的差异.方法选择巴比妥(BB)为模型药物,采用Franz吸收池法,考察药物经完整皮肤和剥离角质层皮肤的体外透皮能力Kp,并比较吸收促进剂肉豆蔻酸异丙酯(IPM)共存时的促透能力大小.结果BB经剥离角质层皮肤的Kp是经完整皮肤的2.37倍,加入IPM后BB的Kp分别提高到原来的2.59倍(经完整皮肤)和6.92倍(经剥离角质层皮肤).结论本实验为皮肤病态条件,如皮肤受伤或溃疡等时的药物经皮吸收提供实验依据.