均匀设计法优选木芙蓉凝胶膏剂处方及其质量标准研究

目的:优选木芙蓉透皮凝胶膏剂的基质处方及其质量标准的初步研究。方法:采用均匀试验设计法,以黏附性、皮肤追随性、膜残留量和赋形性为评价指标,对各种成分的用量进行优选,该文通过对木芙蓉透皮凝胶膏剂质量控制方法的研究,确定木芙蓉透皮凝胶膏剂中基质的最佳配比,初步制定其质量标准。结果:优选出木芙蓉透皮凝胶膏剂的最佳配比为:甘油∶纯水∶NP-700∶酒石酸∶Al(OH)3=0.6452∶0.2350∶0.1256∶0.0111∶0.0051(质量比)。木芙蓉透皮凝胶膏剂中芦丁的含量稳定,为0.0969 mg·g-1,其含膏量和赋形性符合要求。结论:优选的凝胶膏剂制备工艺稳定可行,建立的质量控制方法准确、可靠、专属性强,可用于该制剂的质量评价,为其临床应用提供参考依据。     

小儿健脾消食穴位凝胶膏剂的制备工艺研究

目的:将小儿健脾消食方研制成小儿健脾消食凝胶膏剂,并且优选小儿健脾消食处方的提取工艺、制剂的成型工艺。方法:以挥发油的含量为评价指标,采用单因素试验和正交试验,优选处方中药材的提取工艺。以膜残留量、皮肤追随性、外观评价、黏附性为指标,采用混料均匀设计试验,选择最佳基质配方。结果:山楂水提2次,提取3 h,加水量16倍。桂枝、苍术、干姜用8倍量蒸馏水,提取8 h。小儿健脾消食凝胶膏剂的最佳基质处方为甘油:NP-700:纯水:酒石酸:Al(OH)_3=0.085:0.609:0.423:0.012:0.005。结论:本实验研制的小儿健脾消食凝胶贴膏制剂工艺稳定可行,黏附性、外观良好,便于贴用,为中医儿科健胃消食疗法提供参考,也为进一步开发中药凝胶贴膏提供实验依据。     

黄芩汤提取工艺研究

目的:优选黄芩汤的提取工艺。方法:以方中黄芩苷含量、芍药苷含量和干膏率为指标,采用L9(34)正交试验法,优化黄芩汤的提取工艺。结果:黄芩汤最佳提取工艺为加水量为其处方量药材的10倍,煎煮3次,每次1 h。结论:该工艺稳定可行,重现性良好。     

黄芩苷滴丸成型工艺的研究

目的 通过正交实验优化黄芩苷滴丸的成型工艺.方法 以滴丸的溶散时限、圆整度及丸重差异等作为综合评定指标,优选出滴丸成型工艺.结果 黄芩苷滴丸制备过程的最佳工艺条件为:以PEG4000∶PEG6000(2∶1)为基质,药物-基质1∶6配比,料温90 ℃,液体石蜡为冷却剂,冷却液温度10 ℃为最佳条件.结论 该成型工艺成品率高,符合滴丸的质量要求,可用于黄芩苷滴丸制备.     

三色散凝胶贴膏剂的基质处方优化及其对KOA大鼠滑膜炎症的干预效应观察

目的 优化三色散凝胶贴膏剂的基质处方工艺,研究其对膝骨关节炎(KOA)大鼠滑膜炎症的干预效应.方法 以综合感官、初黏力、持黏力、剥离强度为评价指标,以聚丙烯酸钠、甘羟铝、酒石酸、甘油为考察因素,采用正交实验筛选最优基质处方.随后,将大鼠随机分为空白组、模型组、三色散凝胶贴膏剂组、三色散传统制剂组、三色散凝胶贴膏剂(含促...     

咽舒喷雾剂的制备和质量标准研究

目的:探讨咽舒喷雾剂的制备与质量标准.方法:采用水提醇沉同步提取挥发油、黄芩后下法等提取工艺,提取有效部位;薄层色谱法进行山豆根、黄芩等7味药材的定性鉴别,高效液相色谱法(HPLC法)测定黄芩苷含量.结果:咽舒喷雾剂质量稳定,薄层色谱法定性鉴别可行,高效液相色谱法测定其黄芩苷含量准确、重现性强.结论:咽舒喷雾剂制备工艺合理,质量标准准确可行.     

黄芩苷鼻用凝胶的制备及其经鼻扩散研究

目的 制备黄芩苷鼻用凝胶剂,并对其进行体外扩散评价。方法 以卡波姆-936为凝胶基质,以丙三醇为助溶剂,用三乙醇胺调节pH值和黏度,采用正交设计对处方进行优化,并以离体猪鼻黏膜透皮扩散法测定黄芩苷在鼻用凝胶中的释放速率。结果 黄芩苷鼻用凝胶最佳处方为卡波姆-936用量0.5%,丙三醇用量30%,载药量2%;pH值为6.85～7.00,平均黏度1 850～2 350 Pa?s;黄芩苷经猪鼻黏膜扩散符合一级动力学过程,回归方程为Y＝0.280 6 X＋0.564 3,r＝0.997,扩散速率约为0.280 6 μg/(mm²?h)。结论 黄芩苷鼻用凝胶制备工艺简便,黄芩苷主要以简单扩散方式透过鼻黏膜。     

正交试验优选黄芩素长循环脂质体制备工艺研究

目的:研究黄芩素长循环脂质体的处方和制备工艺.方法:采用逆相蒸发法制备脂质体.以HPLC法测定脂质体中黄芩素的含量,计算包封率和载药量,采用单因素和正交试验法优化黄芩素长循环的处方和制备工艺.结果:优化后的黄芩素长循环脂质体平均包封率为81.42％,平均载药量32.25％,粒度分布均匀.结论:脂质体制备工艺合理,HPLC法测定脂质体包封率准确性高,重现性好,制剂学性质稳定.     

复方车前凝胶贴膏的制备及初步评价

[目的]研究旨在将复方车前水浸膏制备为易于使用的复方车前凝胶贴膏。[方法]采用Plackett-Burman设计联合Box-Behnken响应面优化法,以初黏力、持黏力、180°剥离强度为评价指标,优选最佳制备处方。采用改良Franz扩散池法,以京尼平苷酸为指标,研究其体外释放行为。以小鼠H22肝癌腹水模型对其药效进行评价。[结果]优化得到复方车前凝胶贴膏的基质配方为NP700,PVPK90,甘油,甘羟铝,酒石酸,蒸馏水(8∶5.38∶32.5∶0.5∶0.5∶44.62)。凝胶膏中京尼平苷酸24 h体外释放(81.23±1.52)%。给药7 d后,与模型组相比,贴膏组与浸膏组小鼠腹水量显著减少(P0.01),腹水中VEGF的量显著下降(P0.05),免疫功能破坏得到显著改善(P0.05),且贴膏组与浸膏组差异无统计学意义。[结论]复方车前凝胶膏的处方合理,制备的凝胶膏黏性良好,指标成分京尼平苷酸体外释放率符合一级动力学方程,复方车前凝胶贴膏能有效减少小鼠腹水量,效果显著。     

甘草次酸修饰的黄芩苷脂质体的制备工艺研究

目的 制备甘草次酸修饰的黄芩苷脂质体.方法 采用化学合成甘珀酸十八醇酯(18-GA-Suc)作为两亲性导向分子,从稳定性、包封率等方面考察制备甘草次酸修饰的黄芩苷脂质体的最佳方法,单因素和正交试验优选甘草次酸修饰的黄芩苷脂质体的处方和工艺.结果 根据优化工艺制备的甘草次酸修饰的黄芩苷脂质体外观为乳白色,带有淡蓝色乳光,无絮凝现象,包封率为41.75%.结论 甘草次酸修饰的黄芩苷脂质体制备成功,并以包封率为指标对其制备工艺进行优化,可为其肝靶向研究奠定基础,有望成为肝肿瘤靶向的新型载体.     

葎椒凝胶贴膏剂制备工艺及质量标准研究

目的:制备葎椒凝胶贴膏剂,并建立葎椒凝胶贴膏剂的质量标准。方法:以葎草提取物和胡椒粉为主药,卡波姆和聚丙烯酸钠为凝胶骨架成分制备凝胶贴膏剂。采用薄层色谱法(TLC法)对制剂中胡椒进行定性鉴别;以胡椒中的胡椒碱含量为指标,采用高效液相色谱法(HPLC法)测定制剂中胡椒碱的含量。结果:制备的葎椒凝胶贴膏剂膏质细腻,具有较好的成型性、黏附性和保湿性。TLC定性鉴别中检出胡椒,且斑点清晰,分离度好、专属性强,阴性对照无干扰;HPLC定量鉴别中胡椒碱在0.054~0.32μg范围内与峰面积呈良好的线性关系,平均回收率为101.79%,RSD为1.19%(n=6)。结论:葎椒凝胶贴膏剂的制备工艺合理稳定,建立的质量标准可靠、准确、专属性强,可用于葎椒凝胶贴膏剂的质量控制。     

黄芩苷固体自乳化颗粒剂的制备

目的研究黄芩苷固体自乳化颗粒剂的制备工艺。方法通过溶解度考察、伪三元相图的绘制及L9（33）正交试验,以形成自乳化效果、自乳化时间和粒径的大小为指标,选择最佳自乳化处方。通过对固体吸附材料的筛选,累积溶出度的测定,筛选黄芩苷固体自乳化颗粒的最佳处方。结果最佳处方油酸乙酯-吐温（Tween）80-聚乙二醇（PEG）400的质量比为2∶7∶6,可溶性淀粉与黄芩苷固体自乳化释药系统（S-SEDDS）的质量比为4∶1,45min溶出度达102.89%。结论黄芩苷S-SEDDS制备方法简单,稳定性好,可以提高药物的溶出度。     

复方黄芩巴布剂的制备及透皮释放度测定

目的制备复方黄芩巴布剂并进行透皮释放度的测定。方法正交设计法对巴布剂基质配比进行的实验研究;应用自制的透皮释放扩散池装置进行透皮释放度研究,高效液相色谱法测定释放液中黄芩苷的含量。结果复方黄芩巴布剂基质以阿拉伯胶∶西黄蓍胶∶压敏胶∶甘油∶氧化锌=2∶1∶1∶0.1∶0.3为最适宜;24 h的透皮释放量为(450±30)ng/cm2。结论该制备工艺简单,制成的巴布剂黏性适中、质量可控、释药稳定。     

黄芩苷口崩片的制备及质量标准研究

目的筛选黄芩苷和β-环糊精包合物的最佳比例,解决黄芩苷溶出度低的难题,提高黄芩苷的临床应用。方法用喷雾干燥的方法,制备了黄芩苷-β环糊精1∶1、1∶2、1∶3、2∶1的包合物。用紫外分光光度法测定其含量,用智能溶出仪测定其溶出度,以累积溶出率与包合物的包载量等因素为指标,对各比例的包合物进行筛选。以崩解时间为指标,采用Lg(34)正交设计法优选口崩片处方,通过对口崩片中主要有效成分黄芩苷的含量测定,确定制剂的质量标准。以外观,含量,崩解时限和溶出参数为考察指标进行质量检查。结果 1.黄芩苷-β-环糊精包合物在溶出介质蒸馏水中有较高的溶出度,与黄芩苷原料药比较,各比例包合物在15min内溶出度已达90%以上,溶出速率快,溶出更完全。2.黄芩苷-环糊精口崩片在45min内溶出度达到85%以上,溶出度比单纯黄芩苷的溶出度高。3.最优崩解剂为交联聚维酮(PVPP),用量6%,采用内外加法。黏合剂为PVP,用量1%,硬度控制在4.0kg,矫味剂甘露醇和阿斯巴甜比例为1∶1。结论用本法制备黄芩苷口崩片可操作性强,制备工艺稳定可行且黄芩苷释放度良好,口感不错,具有良好的应用前景。     

温通减肚水凝胶贴的制备及质量评价

【目的】优化温通减肚水凝胶贴基质处方的配比和制备,并进行质量评价。【方法】以温通减肚水凝胶贴产品的外观性状、初黏力、内聚力和剥离强度为质量评价的主要指标,采用Plackett-Burman设计联合Box-Behnken响应面法,优化辅料配比,采用正交试验设计测试最佳载药量及增黏剂含量,优化制备工艺,并以C-松油烯、莰烯、桉叶油醇、右旋柠檬烯为评价指标,用改良Franz扩散池法,考察不同质量分数促渗剂氮酮对温通减肚水凝胶贴体外透皮渗透量的影响。【结果】筛选出温通减肚水凝胶贴的基质辅料最优处方为:聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)120 50.78 g、酒石酸20.75 g、羧甲基纤维素钠(CMC)3.28 g。3%氮酮对指标成分促渗效果良好。【结论】温通减肚水凝胶贴制备符合相关质量要求,具有良好的稳定性和释药性。     

黄芩素制备工艺及含量测定方法的研究

目的:研究由黄芩苷制备黄芩素的最佳工艺,并建立黄芩素的含量测定方法.方法:采用直接酸水解黄芩苷制备黄芩素,并以四因素三水平正交实验法,以黄芩素含量、制备率两项考察指标综合评析的方法,对工艺进行了优化.采用聚酰胺薄膜层析法进行定性检测和高效液相色谱(HPLC)法定量检测.结果:四因素三水平的正交实验表明,水(溶媒)用量为黄芩苷的100倍、浓硫酸量为黄芩苷的7倍,制备时间为6h,萃取次数为三次为最佳制备工艺.建立了反相高效液相色谱法测定黄芩素含量的方法,DiscoveryC18(250mm×4.6mm)5 μm,紫外检测波长275nm,柱温32℃,流速1.0ml/min,进样量10μl,流动相为甲醇-水-冰醋酸(48:52:0.2).结论:黄芩素的制备工艺简单,制备率较高,其定性、定量方法操作简单,结果准确可靠,重现性好,可作为其含量测定的常用方法.     

小儿感冒宁糖浆的薄层鉴别及黄芩苷的含量测定

目的:建立小儿感冒宁糖浆质量标准。方法:采用TLC和HPLC。结果:TLC鉴别小儿感冒宁糖浆中的金银花、黄芩、栀子等药材;HPLC测定黄芩苷的含量,黄芩苷在0.033~0.664μg范围内,线性关系良好(r=0.9999)。平均回收率为99.6%,RSD=1.4%。结论:薄层鉴别重复性好,专属性强,含量测定方法专属、简便、准确。     

星点设计-效应面优化法优选复方止痛巴布剂基质处方

目的 优选复方止痛巴布剂最佳基质处方。方法 采用单因素试验、星点设计-效应面优化法,以初黏力和外观（膏体性状、残留性、皮肤追随性）为评价指标,对巴布剂基质处方进行优选,以确定最佳制备工艺。结果 优选基质配比为NP-700-卡波姆940-甘羟铝-微粉硅胶-甘油（5.34∶0.63∶0.2∶6∶30）。结论 优选所得基质黏着力适中,无残留,膏体性状、皮肤追随性均较好,制备工艺良好。     

黄芩苷的处方前研究

目的通过处方前研究,阐明黄芩苷原料药(质量分数为85.5%)的基本理化性质。方法采用HPLC法测定黄芩苷含量,分别进行黄芩苷的平衡溶解度、油水分配系数、破坏性试验、吸湿性考察等处方前研究。结果原料药中黄芩苷在水中的平衡溶解度为0.0326 mg/m L,较甲醇、正丁醇、乙醇等溶剂低;在p H小于5.0的磷酸盐缓冲液中几乎不溶,其平衡溶解度随着p H值的增大呈增大的趋势;黄芩苷在正辛醇/水中的油水分配系数(P值)为1.19,在正辛醇/磷酸盐缓冲液(p H 2~10)中的P值均比正辛醇/水中的低;黄芩苷不耐碱,且易被氧化;在温度25℃、RH 75%条件下吸湿性较小。结论该研究可为黄芩苷新制剂原料与剂型的选择、处方设计及工艺优化等提供实验依据。     

黄芩苷液体栓的制备及体外释放研究

【目的】制备一种具有良好直肠应用前景的温度敏感性水凝胶(液体栓)。【方法】以黄芩苷(Baicalin,BC)为模型药物,以泊洛沙姆407(PoloxamerF127,P407)为主要凝胶基质,以冷法制备温敏凝胶,以相转变温度为主的多因素为指标,筛选出含药液体栓的最佳处方。进而借助透析袋-浆法以及紫外分光光度法,考察其体外释药性能。【结果】最佳处方为P407-RA-PEG400(18::05:1.0)。该处方,制成的胶凝温度约为35℃,7h内体外释药百分率达92%,含药温敏凝胶相比原料药不论在释药的速度和程度上均有显著优势,说明该剂型更能发挥黄芩苷的速释作用。【结论】制备出了一种更加安全、有效、稳定的载药温敏凝胶,以期为难溶性药物以及中药新剂型的开发做一点新的尝试。