特异性COX-2抑制药的临床应用及其前景

特异性环氧化酶-2(COX-2)抑制药为一组新的非甾体类抗炎药(NSAIDs)，此类药能阻止前列腺素合成，但不阻止由COX-1激活的前列腺素类物质的合成。COX-2抑制药能迅速提供镇痛，对骨关节炎和类风湿性关节炎的抗炎镇痛效应相当于非特异性NSAIDs的标准剂量，而其胃肠道副作用较低，其他不良反应与非特异性NSAIDs相似。     

静注帕瑞昔布钠对下肢手术患者静脉自控镇痛的影响

非甾体类抗炎药（NSAIDS）辅助阿片类药已广泛用于术后镇痛,取得良好的效果。近年来提出了超前镇痛及平行镇痛等多模式镇痛方式,以降低单一药物的剂量和不良反应。帕瑞昔布钠是新一代的NSAIDS类药物,是第一个可静脉或肌肉注射用的选择性环氧化酶-2（COX-2）抑制剂,可抑制外周和中枢COX-2的表达,减少前列腺素的合成,抑制痛觉过敏。本研究拟在观察静脉注射帕瑞昔布钠对术后患者芬太尼自控镇痛（PCIA）的效应及不良反应,为临床应用提供参考。     

帕瑞昔布钠在术后镇痛中的应用进展

非甾体抗炎药(Nonsteroidal anti-inflammatory drugs,NSAIDs)是用于减少急性疼痛的最广泛的处方药,并且经常用于改善镇痛效果,减少阿片类药物的消耗,加速术后恢复[1-3]。通常来说NSAIDs通过抑制环氧化酶(COX)的两种同工酶COX-1,COX-2,来发挥解热镇痛抗炎作用。COX-1的抑制剂有潜在不利影响,比如胃溃疡和出血,抗血小板聚集加剧出血风险,并且影响肾功能,由于这些副作用,许多外科手术患者中限制使用NSAIDs[3, 4]。因此,已经开发出选择性抑制COX-2的新型NSAIDs抑制剂以减少这些副作用,且具有与常规NSAIDs类似的功效[5]。研究表明COX-2抑制剂在非心脏手术的术后镇痛有效和安全的[2, 6, 7]。帕瑞昔布钠就是其中之一,它是首个可以静脉和肌肉注射的选择性环氧化酶-2(COX-2)抑制剂,被广泛用于术后镇痛。本文对最近5年(2014年1月1日至2019年1月1日)发表在PubMed和Springer上的外文文献作一综述。     

帕瑞昔布钠超前镇痛对妇科开腹手术后镇痛效果的影响

<正>研究报道术前预防性镇痛可以减少或消除术中和术后疼痛[1]。帕瑞昔布钠是新一代的NSAIDs类药物,是第一个可静脉或肌肉注射用的选择性环氧化酶-2(COX-2)抑制剂[2],可抑制外周和中枢COX-2的表达,减少前列腺素的合成,抑制痛觉过敏,提高痛阈。妇科开腹手术作为经典的手术方式,由于手术切口大,损伤范围广,创伤大,术后疼痛剧烈,给患者带来极大的痛苦,对伤口愈合及康复极为不利,因此,术后完善的镇痛显得尤为重要。本研究观察     

非甾体抗炎药在小儿围术期镇痛中的应用

非甾体抗炎药(nonsteroidal antiinflammatory drugs, NSAIDs)在小儿围术期镇痛中的应用日益广泛,其主要益处在于NSAIDs对术后中度或重度疼痛治疗有节省阿片效应(opioid-sparing effect),从而减少阿片类药的副作用。通过与有中枢和外周效应的药物联用来提高镇痛质量,故可作为多模式互补镇痛的一个组成部分。但对NSAIDs影响止血     

腹腔镜胆囊切除术应用酮咯酸氨丁三醇对术后疼痛的疗效观察

酮咯酸氨丁三醇是一个可供注射的非甾体抗炎药（NSAIDs）,通过抑制前列腺素（PG）的合成而达到止痛、抗炎和退热作用。本研究观察酮咯酸氨丁三醇超前镇痛对腹腔镜胆囊切除术（laparoscopic cholecystectomy,LC）术后镇痛的效果。     

昔布类药物在人工全髋关节置换术超前镇痛中的应用研究进展

人工全髋关节置换术(THA)是终末期髋关节骨病治疗的重要手段.但THA创伤大,术后易出现中重度疼痛,不利于患者术后早期的康复训练,影响患者术后关节功能的恢复,降低手术效果.围术期超前应用镇痛药物可有效防止伤害性刺激的传入,减轻或消除术后疼痛.非甾体抗炎药(NSAIDs)通过抑制环氧化酶(COX)活性,发挥消炎镇痛作用.但传统NSAIDs对COX-1的抑制会导致严重的胃肠道毒性,不良反应较大;而对COX-2高选择抑制剂——昔布类药物(COXIBs)具有良好的选择性,在抑制炎症和镇痛的同时有效避免了对胃肠道等的相关损害.目前,COXIBs在THA超前镇痛中的应用已成为骨科研究关注的热点,该文就COXIBs在THA超前镇痛中的应用进展进行了综述.     

昔布类药物在人工全髋关节置换术超前镇痛中的应用研究进展

人工全髋关节置换术(THA)是终末期髋关节骨病治疗的重要手段.但THA创伤大,术后易出现中重度疼痛,不利于患者术后早期的康复训练,影响患者术后关节功能的恢复,降低手术效果.围术期超前应用镇痛药物可有效防止伤害性刺激的传入,减轻或消除术后疼痛.非甾体抗炎药(NSAIDs)通过抑制环氧化酶(COX)活性,发挥消炎镇痛作用.但传统NSAIDs对COX-1的抑制会导致严重的胃肠道毒性,不良反应较大;而对COX-2高选择抑制剂——昔布类药物(COXIBs)具有良好的选择性,在抑制炎症和镇痛的同时有效避免了对胃肠道等的相关损害.目前,COXIBs在THA超前镇痛中的应用已成为骨科研究关注的热点,该文就COXIBs在THA超前镇痛中的应用进展进行了综述.     

非甾体抗炎药肾损害

非甾体抗炎药（NSAIDs）通过抑制环氧化酶（cyclooxygenase，COX），减少前列腺素（pG）的产生而发挥作用，具有抗炎、解热、镇痛等作用，因此，在发热、疼痛以及风湿性疾病等疾病的治疗中广泛应用。按照对环氧化酶的两种异构酶（COX-1和COX-2）的作用特性，可将NSAIDs分为传统的NSAIDs和选择性COX-2抑制剂两大类。     

帕瑞昔布在术后镇痛的应用进展

帕瑞昔布（parecoxib）是首个可经静脉和肌肉注射的高选择性环氧化酶2（COX-2）抑制剂,近年来在急性疼痛治疗中逐渐得到广泛应用。研究表明,术前应用帕瑞昔布可有效提高病人术后镇痛质量,减少术后阿片类药物的用量及不良反应,且较传统非选择性非甾体类抗炎药（NSAIDS）的副作用更少。本文旨在对其药理作用、术后镇痛中的应用及安全性等方面的研究进行综述。     

超前镇痛应用及进展

疼痛机制一般是通过外周和中枢敏感化进行调节的,超前镇痛是指对外周和中枢敏感化进行干预,进而阻断疼痛的传播和放大,以达到减轻疼痛的目的.目前临床上应用的超前镇痛药物主要是局部麻醉药、阿片类药物、NMDA受体拮抗剂、非甾体类消炎药(NSAIDs)等,每种药物都有自己的特点和使用方法.本文论述了对于超前镇痛是否应应用于治疗术后疼痛等方面存在的争议,并讨论了超前镇痛在临床医学上的应用前景.     

非甾体抗炎药局部镇痛

非甾体抗炎药(NSAIDs)对前列腺素介导的创伤后痛觉增敏反应及相关的炎性疼痛特别有效,然而它全身应用伴随的副作用促使了局部镇痛的广泛研究和应用,因局部镇痛的突出优点是作用在局部,很少有中枢副作用,故发展前景广阔。     

帕瑞昔布钠在围术期的应用

随着医学科学技术的发展与进步,临床所需的新药物也被不断的研发出来。然而,应用于术后镇痛药物的可选择性却十分有限。阿片类镇痛药物因不良反应较多和安全性不高而被慎用;而非甾体类解热镇痛药（NSAIDs）是通过抑制环氧化酶（COX）,以减少发生四烯酸转化成前列腺素（PG）等炎性介质,达到抗炎镇痛的目的,是目前疼痛治疗的常用药物,但同时有可能会加重术后出血;口服可选择的COX-2抑制剂,如塞来昔布（ceIecoxib）和罗非昔布（rofecoxib）能有效缓解中度疼痛、减少胃肠道反应和抗血小板作用等不良反应的发生,     

不同剂量氟比洛芬酯超前镇痛用于甲状腺切除术后镇痛比较

氟比洛芬酯注射液是非甾体类抗炎镇痛药,通过抑制前列腺素的合成而发挥镇痛作用,近年来已广泛应用于临床炎症性疼痛、癌痛及术后疼痛的治疗.本研究通过观察不同剂量的氟比洛芬酯注射液超前镇痛对甲状腺切除术后镇痛的效果,进一步评价其超前镇痛的临床效应.     

COX－2抑制剂与全膝关节置换术囤术期镇痛

全膝关节置换术后疼痛影响术后功能锻炼和患者康复,围术期镇痛是手术成功的关键因素。选择性环氧化酶2（COX-2）抑制剂是瓤型非甾体类抗炎药的一个分类,用于全膝关节置换围术期镇痛治疗可获得显著疗效。大量临床试验已经证实,在全膝关节置换术围术期使用选择性COX-2抑制剂镇痛消炎安全有效,能够减少术后阿片类药物使用量,减少阿片类药物相关副作用,提高患者镇痛满意度,有利于TKA患者术后功能锻炼及康复。另外,选择性COX-2抑制剂并不增加TKA术后出血风险。     

吡唑衍生物类环氧合酶-2抑制剂研究进展

非甾体抗炎药(NSAIDs)一直是世界上处方量最大的药物之一,广泛地用于治疗各种急性和慢性炎症。然而NSAIDs又是副作用发生率最高、最严重的药物之一,长期大量服用会诱发严重的消化道溃疡及出血,甚至会危及患者的生命。20世纪70年代,人们发现NSAIDs是通过抑制环氧合酶(cyclooxygenase,COX),进而抑制前列腺素的生物合成而发挥抗炎作用。现在已经知道COX有两种同工酶,即COX-1和COX-2,选择性抑制COX-2不但能产生强大的抗炎作用,还可消除传统的非选择性NSAIDs由于抑制COX-1而诱发的毒副作用,因此COX-2是设计新型非甾体抗炎药的靶酶,其中吡唑衍生物类COX-2抑制剂的研究一直受到各国医药工作者的瞩目,目前主要开发了1,5-二芳基吡唑类、1,3-二芳基吡唑类及稠杂环吡唑类等三类衍生物。本文作者对上述三类抑制剂的结构改造及构效关系的研究进展进行综述。     

骨科镇痛原理及药效观测

帕瑞昔布钠是高选择性环氧化酶-2(COX-2)抑制剂的前体，可有效抑制COX-2的活性，减少前列腺素E2(PGE2)的合成，抑制痛觉过敏，提高痛阈。有研究表明，帕瑞昔布钠给药后迅速转化为伐地昔布而发挥作用，已被广泛用于术后镇痛［1-2］，围术期应用帕瑞昔布钠可有效改善术后镇痛效果。目前在全麻患者术中应用帕瑞昔布钠对术后镇痛效果的影响研究较多，但在臂丛神经阻滞麻醉下行上肢骨科手术术中应用帕瑞昔布钠对术后镇痛效果的影响未见报道，本文拟通过此研究为临床提供参考。     

帕瑞昔布临床应用进展

非甾体抗炎药（non—steroid anti—inflammatory drugs，NSAIDs）在术后镇痛中的应用日益广泛。由于传统NSAIDs的胃肠道毒性和血小板抑制作用，临床应用受到限制。帕瑞昔布钠是唯一可静脉注射的选择性COX-2抑制剂，由于其胃肠道和血小板的安全性，正越来越广泛的应用于急性疼痛的控制。本文将对帕瑞昔布在术后镇痛方面应用和安全性作一综述。     

氟比洛芬酯超前镇痛用于咽腭成形术的临床观察

<正>悬雍垂腭咽成型术(UPPP)是目前治疗阻塞性睡眠呼吸暂停综合征(OSAS)的常用的手术治疗方法。但术后疼痛剧烈,患者十分痛苦,因此,控制咽腭成形术患者手术后的不适很有必要。对此类患者术后采用如何安全有效的镇痛方法是麻醉医师面临的难题。对阿片类药物有担心引起呼吸抑制的顾虑,有报道称氟比洛芬酯作为一种新型非甾体抗炎药(NSAIDs),可获得较好的术后镇痛效果[1]。因此,本研究旨在探讨氟比洛芬酯超前镇痛在咽腭成形术手术患者围术期镇     

盐酸纳美芬对60例腹腔镜胆囊切除术患者全麻超前镇痛效果的观察

在伤害性刺激前应用镇痛药,通过阻止伤害性刺激的传入,抑制中枢的敏化效应,使术后疼痛减轻,产生超前镇痛效应[1,2].目前超前镇痛常采用阿片类镇痛药、非甾体类药、曲马多等,但是这些药物存在呼吸抑制、恶心呕吐、嗜睡、影响凝血和血小板功能等副作用. 我们2009年10-12月选择60例在我院肝胆外科住院的择期腹腔镜胆囊切除术实施全麻患者,采用盐酸纳美芬对全麻超前镇痛效果进行观察,现报告如下.