甘草酸磷脂复合物自乳化浓缩液的稳定性考察

目的考察甘草酸磷脂复合物自乳化浓缩液的稳定性。方法通过低温试验(4℃),冷热循环试验(4℃,37℃)和长期试验,观察自乳化时间及乳化效果,并用HPLC测定不同条件下甘草酸的含量。结果经低温存放7 d、冷热循环7 d、常温留样6个月,自乳化浓缩液均为澄清透明溶液,无药物析出,所考察指标未见明显改变。结论甘草酸磷脂复合物自乳化浓缩液澄清透明,性质稳定。     

甘草酸磷脂复合物自乳化制剂处方筛选

目的 对甘草酸磷脂复合物自乳化制剂(self-emulsifying drug delivery system,SEDDS)进行处方筛选及制备。方法 用溶解性实验,处方配伍实验和伪三元相图等方法进行甘草酸磷脂复合物SEDDS制备研究,优选乳化剂,油相和助乳化剂;确定处方组分比例,考察处方自乳化效率。结果 最佳甘草酸磷脂复合物SEDDS处方为Labrafil 1944 cs∶Cremophor EL35∶Transcutol HP =45∶40∶15,处方载药量为27.3%;该处方能形成具有乳光透明乳液,粒度分布均匀。结论 该方法可成功制备甘草酸磷脂复合物自乳化制剂。     

阿德福韦酯自乳化制剂大鼠体内药动学的初步研究

目的：研究阿德福韦酯自乳化制剂在大鼠体内的药动学过程。方法：以随机分组组间对照实验设计方法,通过高效液相色谱法测定6只SD大鼠（两组）体内单剂量灌胃服用阿德福韦酯自乳化制剂和片剂100mg／kg后不同时间点的血药浓度,并计算其药动学参数。结果：自乳化制剂组大鼠的Cmax为2．5094μg／mL,AUC为277．2911μg·min／mL）;片剂组大鼠的Cmax为1．7258μg／mL,AUC为215．9196μg·min／mL）。结论：阿德福韦酯自乳化制剂的口服生物利用度优于片剂。     

磷脂复合物一自乳化释药系统研究进展

磷脂复合物一自乳化释药系统是一种新型的释药系统,它结合了磷脂复合物与自乳化技术,能发挥二者的协同作用,提高生物利用度。磷脂复合物一自乳化释药系统为中药剂型的研究开辟了一条新的道路。该剂型具有广阔的市场前景,现将有关此类释药系统的研究情况做一介绍。     

黄芩苷及其磷脂复合物与自微乳在大鼠体内的药动学比较性研究

目的:比较黄芩苷(baicalin,BA)、黄芩苷磷脂复合物(baicalin-phospholipid complex,BA-PC)、黄芩苷磷脂复合物的自微乳给药系统(self-microemulsifying drug delivery systems of baicalin-phospholipid,BAPC-SMEDDS)和黄芩苷自微乳给药系统(self-microemulsifying drug delivery systems of baicalin,BA-SMEDDS)在大鼠体内的药动学,预测BA-PC-SMEDDS提高药物生物利用度的能力。方法:用相当于BA有效成分剂量为68 mg·kg-1的BA,BA-PC,BA-PC-SMEDDS和BA-SMEDDS,对大鼠进行口服给药和眼眶取血,HPLC色谱法测定血浆中BA的含量。结果:BA体内的药时曲线具有明显双峰现象,较BA单一成分,BA-PC,BA-PCSMEDDS与BA-SMEDDS的血浆浓度均有增加,Cmax分别为BA本身的3.89,6.70和11.01倍。BA-PC的AUC0~24h为BA的2.46倍,BA-PC-SMEDDS的AUC0~24h为78.19μg·h·m L-1,比BA-PC促进BA的吸收提高了2.38倍。但却发现BA-SMEDDS的AUC0~24h高达96.02μg·h·m L-1,显示其促进BA吸收有更強的能力。结论:BA-PC,BA-PC-SMEDDS和BA-SMEDDS显著增加了BA的吸收。BA-PC-SMEDDS进一步改善了BAPC促进BA吸收的能力,BA-SMEDDS较其他BA制剂促进BA的吸收更強。     

靛玉红及其磷脂复合物和自乳化释药系统在犬体内的药动学

目的:考察靛玉红及其磷脂复合物和自乳化释药系统在犬体内的药动学过程。方法:采用三周期交叉试验设计法,取6条健康beagle犬随机分成3组,分别服用剂量为100mg的靛玉红片、靛玉红磷脂复合物和靛玉红自乳化释药系统,用高效液相色谱(HPLC)法测定靛玉红的血药浓度,利用3P97软件包和统计矩方法计算主要药动学参数和相对生物利用度。结果:以靛玉红片为对照,靛玉红磷脂复合物和自乳化释药系统的相对生物利用度分别为(157±s 10)%和(162±16)%。结论:磷脂复合物和自乳化释药系统有利于改善靛玉红口服生物利用度。     

黄芩苷磷脂复合物固体分散体的药动学研究

摘要：目的:研究黄芩苷磷脂复合物固体分散体在体内的药动学特征。方法:分别灌胃给予SD大鼠黄芩苷、黄芩苷磷脂复合物及其固体分散体,给药剂量为70 mg·kg-1。HPLC法测定黄芩苷血药浓度,绘制药-时曲线,DAS2.0计算药动学参数。结果:黄芩苷磷脂复合物固体分散体的平均达峰浓度Cmax为2.707μg·ml-1,较黄芩苷原料药的Cmax0.745μg·ml-1与磷脂复合物的Cmax2.219μg·ml-1,差异均具有统计学意义（P<0.05或P<0.01）;黄芩苷磷脂复合物固体分散体组AUC0-t27.182 g·h·ml-1,较黄芩苷原料药的AUC0-t7.673 g·h·ml-1与磷脂复合物的AUC0-t20.188 g·h·ml-1,差异均具有统计学意义（P<0.05或P<0.01）。结论:黄芩苷磷脂复合物制备成固体分散体后,黄芩苷口服生物利用度得到进一步提高。     

阿司匹林磷脂复合物自微乳在大鼠体内的药动学及生物利用度研究

目的:研究阿司匹林磷脂复合物自微乳在大鼠体内的药动学行为及生物利用度。方法:将12只SD大鼠随机分为阿司匹林混悬液组(10 mg/kg)和阿司匹林磷脂复合物自微乳组(10 mg/kg),每组6只。各组大鼠分别ig给药,并于给药前及给药0.083、0.25、0.5、0.75、1.0、2.0、3.0、4.0、6.0、8.0、12.0 h后于颈静脉采血0.6 mL。采用高效液相色谱法测定2组大鼠血浆中水杨酸的浓度,并采用DAS 2.0药动学软件计算药动学参数和相对生物利用度。结果:阿司匹林混悬液和阿司匹林磷脂复合物自微乳在大鼠体内的药动学过程均符合一室模型。水杨酸在阿司匹林混悬液组和阿司匹林磷脂复合物自微乳组大鼠的c_(max)分别为(1.904±0.208)、(6.457±1.091)μg/mL,AUC_(0-12 h)分别为(12.860±1.327)、(47.270±12.860)μg/(h·mL),t_(max)分别为(2.167±0.983)、(0.917±0.540)h。与ig阿司匹林混悬液比较,ig阿司匹林磷脂复合物自微乳在大鼠体内水杨酸的c_(max)、AUC_(0-12 h)均显著增加(P<0.01),t_(max)显著减小(P<0.05),相对生物利用度为367.57%。结论:阿司匹林制成磷脂复合物自微乳后可提高水杨酸在胃肠道的吸收,相对生物利用度较高。     

拉呋替丁胶囊的人体药动学研究

目的:研究拉呋替丁胶囊在健康人体内的药动学。方法:12名健康志愿者分为男、女2组,分别交叉单剂量口服拉呋替丁胶囊10、20mg后,用高效液相色谱-荧光检测法测定血浆中拉呋替丁浓度,用DAS软件求算药动学参数。结果:口服拉呋替丁胶囊10、20mg后的主要药动学参数分别为:tma(x1.27±0.41)、(1.13±0.47)h,Cma(x165.98±43.01)、(344.22±70.70)μg·L-1,AUC0～16(673.96±196.84)、(1459.10±403.44)μg·h·L-1,AUC0～∞(752.82±196.84)、(1506.57±409.08)μg·h·L-1。结论:拉呋替丁胶囊口服后吸收迅速和完全,在健康受试者体内的药动学过程基本符合口服一级一室模型。     

UPLC-MS/MS法用于瑞格列奈磷脂复合物-固体分散体大鼠体内药动学的研究

目的研究自制制剂瑞格列奈磷脂复合物-固体分散体大鼠体内药动学及其生物利用度。方法建立UPLC-MS/MS方法用于大鼠血浆中瑞格列奈质量浓度的测定,并采用正己烷-乙醚(体积比为1∶4)的液-液萃取法,以格列齐特为内标物质,提取大鼠血浆中目标成分。测定12只大鼠口服灌胃0.32 mg·kg~(-1)参比制剂与受试制剂后不同时间点血浆中瑞格列奈的质量浓度,采用DAS2.1.1药动学软件计算药动学参数。色谱条件:色谱柱Phenomenex C_(18)(50 mm×2.1 mm,2.6μm),以乙腈-体积分数为0.05%的甲酸溶液-体积分数为0.1%的乙酸溶液为流动相,流速:0.2 mL·min~(-1),柱温:35℃,梯度洗脱。结果血浆中瑞格列奈质量浓度在0.25~200μg·L~(-1)内线性关系良好,定量下限为0.25μg·L~(-1);低、中、高3个质量浓度质控样品的日内和日间精密度均小于15%,准确度分别为93.33%、95.39%和91.38%;提取回收率分别为81.6%、90.6%和72.2%;基质效应的变异系数分别为3.13%、2.16%和2.24%,均小于15%。受试制剂瑞格列奈磷脂复合物-固体分散体的主要药动学参数:t_(1/2)为(2.58±1.64)h、t~(max)为(0.71±0.10)h、ρ~(max)为(90.03±44.59)μg·L~(-1)、AUC_(0-t)为(264.92±105.04)μg·h·L~(-1)、AUC_(0-∞)为(270.82±106.84)μg·h·L~(-1),受试制剂的相对生物利用度是参比制剂(瑞格列奈市售片)的2.3倍。结论本法适用于自制制剂大鼠血浆中瑞格列奈的浓度测定。与市售片相比,口服自制瑞格列奈磷脂复合物-固体分散体的生物利用度显著提高。     

盐酸氨溴索胶囊和片剂的药物动力学和生物利用度比较

目的：比较盐酸氨溴索胶囊和片剂的药物动力学和生物利用度。方法：８名健康志愿者随机交叉单剂量口服９０ｍｇ盐酸氨溴索胶囊和片剂,采用ＨＰＬＣ法测定氨溴索血药浓度,对２种制剂的药-时曲线下面积（ＡＵＣ）进行方差分析和双向单侧ｔ检验。结果：胶囊和片剂体内过程符合一室开放模型,Ｃｍａｘ、Ｌｍａｘ、Ｔ１／２（Ｋｅ）和ＡＵＣ均无显著性差异。结论：盐酸氨溴索胶囊和片剂具有生物等效性,胶囊的相对生物利用度为９９．７６±１５７６％。     

高效液相色谱法测定胃灵颗粒中甘草酸含量

目的：建立测定胃灵颗粒中甘草酸含量的方法。方法：采用高效液相色谱法(HPLC)，Hyersil C18柱(250 mm×4.6 mm，5 μm)；流动相：甲醇 0.2 mol·L 1醋酸铵溶液 冰醋酸(66∶33∶1)；检测波长：254 nm。结果：甘草酸在7.444～37.220 μg·mL 1范围内线性关系良好，r＝0.999 5，回收率为98.58%，RSD＝0.65 %。结论：该方法简便、准确、可控，可作为该产品的质量控制方法。     

高效液相色谱法测定生化汤丸中甘草酸的含量

目的:建立生化汤丸中甘草酸的含量测定方法。方法:采用高效液相色谱(HPLC)法,以Shim-packCLC-C8(150mm×6.0mm,5μm)为分析柱,流动相为甲醇-0.2mol/L醋酸铵溶液-冰醋酸(60∶40∶1),检测波长为250nm,流速为1.0mL/min,柱温为35℃。结果:甘草酸浓度在0.23～1.19μg/mL范围内与峰面积呈线性关系,r=0.9999。平均回收率为99.51%,RSD=0.53%(n=5)。结论:HPLC法简便、准确、可靠。     

HPLC测定止咳祛痰灵中甘草酸、甘草苷的含量

目的建立止咳祛痰灵中甘草酸、甘草苷含量的测定方法。方法高效液相色谱法。采用Waters XBridge C18柱（4.6mm×150mm,3.5μm）,流动相为乙腈-0.05%磷酸梯度洗脱,检测波长为237nm。结果本法线性关系良好,甘草酸加样回收率为98.61%（RSD=1.5%）,甘草苷加样回收率为99.02%（RSD=0.8%）。结论本法简便、准确,可用于测定止咳祛痰灵中甘草酸、甘草苷的含量。     

高效液相色谱法测定尿毒清冲剂中甘草酸含量

用反相ＨＰＬＣ法对尿毒清冲剂中甘草酸成分进行了定量研究。选择ＯＤＳ柱７ｕｍ（４．６ｘ１５０ｍｍ），流动相为；四丁基氢氧化铵溶液（３．２１０００）－甲醇－乙腈（６０：３０：１２），磷酸调ｐＨ６．０，检测波长：２５４ｎｍ，柱温：４０℃。甘草酸铵在０．６ｕｇ—１．８ｕｇ范围内呈线性关系，ｒ＝０．９９９６。样品经聚酰胺小柱进行精制，测定得方法的加样回收率为９６．１９％，ＲＳＤ为２．２４％。该法可作为该制剂的质量标准之一．     

复方止咳冲剂中甘草酸和绿原酸的高效液相色谱法测定

复方止咳冲剂由甘草、金银花等十几味中药与大量赋形剂制成，甘草酸与绿原酸是其中重要的化学组成，本文建立了同时测定甘草酸与绿原酸的RP－HPLC－UV方法，用C18不锈钢柱为色谱柱，以甲醇（0．5％醋酸）－水（0．5％醋酸）为流动相，梯度法洗脱，用外标法定量，测定了三批样品，回收率均大于90％，相对标准偏差均小于3％。     

HPLC法同时测定养血化瘀合剂中阿魏酸和甘草酸的含量

目的：建立HPLC法同时测定养血化瘀合剂中阿魏酸、甘草酸含量的方法。方法：采用Diamonsil C18（200mm×4．6mm,5μm）色谱柱,以乙腈为流动相A,0．085％磷酸水溶液为流动相B,进行线性梯度洗脱,流速为1．0ml·min^-1,检测波长为245nm,柱温为25℃。结果：阿魏酸在5．02～50．24μg·ml^-1（r=0．9．999）和甘草酸在2．46～24．62μg·ml^-1（r=0．9999）的范围内浓度与峰面积呈良好的线性关系,阿魏酸和甘草酸的加样回收率分别为100．1％（n=9,RSD=1．57％）和99．8％（n=9,RSD=0．98％）。结论：本法操作简单、快速、重复性好,结果准确可靠,可用于养血化瘀合剂的质量控制。     

HPLC法测定复方甘草片中甘草酸的含量

目的：建立HPLC法测定复方甘草片中甘草酸含量的方法。方法：色谱柱为Inertsil ODS-3（250mm×4．6mm,5um）;流动相为乙腈-2％冰乙酸（50：50）;流速：1．0ml·min^-1;检测波长为254nm。结果：甘草酸含量测定的线性范围为13．94～83．64ug·ml^-1（r=0．9998,n=6）,平均加样回收率为98．2％,RSD为1．85％（n=6）。结论：此方法简便,重复性好,可作为本品质量控制方法。