糖肽类抗生素Teicoplanin

Teicoplanin系由游动放线菌(Actino-planes teichomyceticus)产生的一种糖肽类抗生素,原名teichomycinA_2。它是有5种密切相关的糖肽抗生素的复合物,每种糖肽抗生素有类似三环结构万古霉素的四环分子结构(附图)。本品由意大利开发上市,商品名为Targocid。     

糖肽类抗生素替考拉宁的研究进展

替考拉宁是糖肽类抗生素,与万古霉素比较具有更强的脂溶性,半衰期更长,对金葡萄的抗菌活性与万古霉素相似,对肠球菌的抗菌活性强于万古霉素。具有良好的组织、体液分布性,药物不良反应轻。可静脉或肌肉给药,治疗金葡菌和肠球菌引起的各种感染有良好的效果。     

糖肽类抗生素

目前已研制出糖肽类抗生素达50多种,但能够用于临床的只有万古霉素一种。新糖肽抗生素替考拉宁(Teicoplanin)在欧洲已进行了广泛的临床试验,而美国最近才开始对其进行试用。糖肽类抗生素具有共同的抗菌谱(仅对G~+菌有效),但它们的抗菌效力和药理作用有所不同。一、化学及其分类所有糖肽类抗生素几乎都是由7种氨基酸构成的肽类物质,其中有5种肽属于芳香氨基酸,并且每一种糖肽抗生素均含此5种芳香氨基酸,其它两种在1位和3位的氨基酸,有助于将糖肽类抗生素分成三种类型:万     

上碳青霉烯类抗生素的体外抗菌作用

为评价亚胺培南、帕尼培南与美罗培南的体外抗菌作用，以琼脂对倍稀释法测定三者对２２５株临床分离菌的最低抑菌浓度（ＭＩＣ），并与相关抗菌药物进行比较。结果，三种碳青霉烯类抗生素对脾性杆菌细菌具高度抗菌活性，对铜绿假单胞菌，不动杆菌属、粪肠球菌等亦具良好抗菌作用。帕尼同与亚胺培南体外扩展菌作用相仿，两者对肺炎克雷伯氏菌、肠杆菌属等革兰氏阴笥菌作用略逊于我培南。三种碳青霉烯类抗生素体外抗菌作用 地头孢他啶     

一种新糖肽抗生素LY333328的抗菌活性与作用机制

对新的糖肽抗生素药物———LY3 3 3 3 2 8的抑菌杀菌活性、机理、化学结构修饰的影响进行了综述。LY3 3 3 3 2 8对各种耐万古霉素病原菌及其他革兰氏阳性菌具有很好的活性     

β-内酰胺类抗生素的体外抗菌作用

本文报道17种β-内酰胺类抗生素对临床分离的424株革蓝氏阳性和阴性菌的体外抗菌作用.第一代头孢菌素和亚氨甲基thienamycin对多数革蓝氏阳性菌有强大抗菌作用,但对肺炎链球菌、化脓性链球菌和草绿色链球菌的活性并不优于青霉素类抗生素.肠球菌对头孢菌素类抗生素皆耐药,对亚氨甲基thienamycin比较敏感,半数菌株对脲基青霉素敏感.第三代头孢菌素和3种非典型β-内酰胺类抗生素对肠杆菌科细菌有极强抗菌活性,明显优于5种青霉素类抗生素和庆大霉素.流感杆菌对本实验采用的所有抗生素均敏感.硝酸盐阴性杆菌比较耐药,仅亚氨甲基thienamycin、Ceftazidime、头孢噻肟、头孢三嗪和哌拉西林对某些菌株有抗菌作用.多形模仿菌对5种青霉素类抗生素、第二代、第三代头孢菌素类抗生素(除头孢哌酮外)和亚氨甲基thienamycin敏感者约占半数.Ceftazidime对绿脓杆菌的作用最强,次为头孢哌酮和哌拉西林,再次为味苄青霉素、阿洛西林、Aztreonam、亚氨甲基thienamycin和头孢三嗪.除头孢哌酮外,第三代头孢菌素类抗生素和亚氨甲基thienamycin对产碱杆菌有较强活性.     

大环内酯类抗生素的非抗菌作用及临床应用

以红霉素为代表的大环内酯类抗生素在感染性疾病中应用相当广泛 ,疗效肯定。近年来研究发现 ,该类药物除抗菌作用外还有多方面的药理作用 ,可用于多种疾病的治疗。1　防治心血管疾病研究表明 ,冠心病、高血压、动脉粥样硬化的发生与感染有关 ,其中肺炎衣原体及幽门螺旋杆菌(HP)的感染最为密切。目前认为肺炎衣原体和HP感染后所致的一系列炎症介质的释放会干扰脂质代谢 ,同时会加速心脑血管平滑肌损伤和粥样斑块的形成与发展。感染形成的免疫复合物和细菌斑块在动脉内壁沉积 ,还会引起血管阻塞、炎症、过敏反应与血栓[1] 。肺炎衣原体脂多…     

糖肽类抗生素——Oritavancin

肠球菌和葡萄球菌是如今全世界每年医院感染的主要病原菌，具有多药耐药性，糖肽类抗生素通常是其唯一有效的治疗药物。然而，该类药物耐药菌的迅速出现，如万古霉素和替考拉宁耐药的肠球菌等，以及有关耐甲氧西林金葡菌（MRSA）对万古霉素敏感性下降的报道也日益增多，迫切需要新型抗菌药物的加速开发。     

糖肽类抗生素的作用机制及肠球菌的糖肽耐药机制

糖肽类抗生素通过与细菌细胞壁以D－Ala-D-Ala为末端的肽聚糖前体小肽特异性结合,抑制细菌细胞壁肽聚糖的延伸或／和交联,从而阻遏细胞壁的合成,最终导致细菌细胞死亡。糖肽类抗生素对几科所有的革兰氏阳性菌具有活性,在临床上用于严重的革兰氏阳性菌感染的治疗,代表着对付这类难治性疾病的最后防线,随着20世纪80年代万古霉素耐药耐肠球菌的出现。糖肽耐药性肠球菌不断增多,近期甚至出现了糖肽耐药基因从肠球菌向其它细菌转移的现象,由于尚缺乏有效治疗糖肽耐药菌感染的药物,糖肽耐药性已成为威胁人类生存和健康的一大难题。从已有的研究发现,肠球菌的糖肽耐药表现型有5种,即VanA、VanB、VanC、VanD和VanE型,前2种较多见,为诱导性耐药表型,VanA型菌株对万古霉素和替考拉宁都具有高水平耐药性,VanB型菌株对万古霉素具有水平各异的耐药性且保持对替考拉宁的和敏感性。     

新氨基糖苷类抗生素89—07体外抗菌作用研究

用琼脂二倍稀释法研究了抗生素８９－０７的体外抗菌作用。共测定临床分离菌１１０６株。其中革兰氏阴性杆菌７８０株，革兰氏阳性球菌３２６株。６种氨基糖苷类、２种β－内酰胺类与１种喹诺酮类抗菌药物用作对照。     

国产酶抑制剂青霉烷砜与青霉素类抗生素体外协同抗菌作用研究

本文报道了国产酶抑制剂青霉烷砜与青霉素G、氢苄青霉素、羟氨苄青霉素及呋苄青霉素的体外协同抗菌作用研究.研究结果表明,除绿脓杆菌外,青霉烷砜与4种青霉素均有不同程度的协同增效作用.其中尤以金黄色葡萄球菌与大肠杆菌的增效作用更为明显.青霉烷砜可增加氨苄青霉素、羟氨苄青霉素、呋苄青霉素、青霉素G抗金黄色葡萄球菌作用4～8倍.对大肠杆菌,青霉烷砜可使呋苄青霉素MIC_(50)与MIC_(90)都下降8倍,对氨苄青霉素、羟氨苄青霉素,MIC_(50)虽能下降32～64倍,但对MIC_(90)影响不明显.对青霉素G,仅使MIC_(50)下降8倍,对MIC_(90)无影响.将青霉烷砜5μg/ml与氨苄青霉素或呋苄青霉素联合,对大肠杆菌480等三类菌6株产酶阳性菌均呈明显协同杀菌作用.联合杀菌曲线与克拉维酸对这二种抗生素的协同杀菌结果相似.     

加替沙星的抗菌作用与适应证

国家一类新药加替沙星属第四代喹诺酮类，具有广谱、强效的抗菌药。而喹诺酮类这几年来发展最迅速，是抗感染用药的重要组成部分，在临床上已被广泛应用。其抗菌活性强、给药方便、不良反应小的优点，而且与其他抗生素无交叉耐药性，一般都作为联合用药的首选，特别是近几年喹诺酮类用量已超过大环内酯类，接近青霉素类。     

半合成糖肽抗生素Dalbavancin

Dalbavancin(V-糖肽，BI397)是由Vicuron公司推出的一种新型半合成糖肽抗生素，与万古霉素一样，同属第二代糖肽抗生素，其结构和替考拉宁相似，但对于替考拉宁敏感菌的治疗其比替考拉宁更有效，此外，它对于包括甲氧西林耐药菌株在内的所有凝固酶阴性葡萄球菌(CONS)均具有活性。本品尤为适用于治疗由耐甲氧西林金葡菌(MRSA)、CoNS以及链球菌，包括耐青霉素的肺炎球菌等革兰阳性菌引起的严重感染。     

四环素类抗生素的非抗菌特性

四环素类抗生素除具有广谱抗菌作用，近年来又发现其具有抑制胶原酶活力、抑制骨吸收、促进骨形成以及促进成纤维细胞附着和扩展等非抗菌性质，为该类药物临床应用中的疗效机制增添了新的解释，并将开辟更加广阔的应用前景。     

新型糖肽类抗生素奥利万星

奥利万星(oritavancin,LY333328)是一种半合成的新型的糖肽类抗生素,作用机制与万古霉素和替考拉宁相同,即抑制G 菌细胞壁的生物合成。具有独特的药动学性质。其抗菌谱包括金葡球菌、耐甲氧西林金葡球菌(MRSA);表皮葡萄球菌及凝固酶阴性葡萄球菌(CoNS),包括耐甲氧西林及一些耐替考拉宁菌;肠球菌,包括耐万古霉素替考拉宁(vanA)屎肠球菌和粪肠球菌;链球菌,包括化脓性链球菌和肺炎链球菌,包括耐青霉素肺炎链球菌;G 厌氧菌,包括消化链球菌属、短小棒状杆菌和艰难梭状芽胞杆菌。在治疗皮肤和软组织感染上已取得了良好的效果。现对其作用机制、抗菌活性、药动学及临床研究做一综述。     

新糖肽类抗生素达巴万星

达巴万星（dalbavancin）是一种新型糖肽类抗生素,其作用机制与万古霉素和替考拉宁相同,抑制G＋菌细胞壁的生物合成.体内、外试验表明,达巴万星对于G＋菌包括耐甲氧西林金葡球菌（MRSA）、甲氧西林敏感金葡球菌（MSSA）、凝固酶阴性葡萄球菌（CoNS）、链球菌等具有抗菌活性.对耐G＋病原菌包括耐青霉素和头孢曲松肺炎链球菌、替考拉宁不敏感CoNS、非vanA型肠球菌具有活性;对G＋厌氧菌也具有活性.达巴万星具独特的药动学性质,可每周间隔用药.目前,达巴万星在治疗导管相关的血源性感染以及皮肤和软组织感染已取得了良好的效果.     

新糖肽类抗菌药物奥利万星

摘 要 奥利万星(oritavancin, ORBACTIV^TM)是一种新型半合成糖肽类抗菌药物,FDA于2014年8月批准该药用于由敏感革兰阳性菌（包括MRSA）导致的急性细菌性皮肤和皮肤结构感染(ABSSSIs)成人患者的治疗。本文对奥利万星适应证、作用机制、药动学、抗菌活性、临床研究、药品不良反应等进行介绍,以期为临床应用提供参考。     

正处临床开发阶段的新药：注射用杀菌性糖肽类抗生素Telavancin

抗生素的广泛应用导致了多药耐药的革兰阳性致病菌的出现，如耐甲氧西林金葡菌（麟）、中高度耐药金葡菌、耐青霉素肺炎双球菌（ease）及耐万古霉素肠球菌（Ⅵ也）等，使临床上对新型有效抗菌剂的需求与日俱增。虽然目前上市的linezo-lid和quinuprisfin／dalfopristin等抗菌剂能有效对抗某些耐药菌，但是它们会产生新的耐药性和副作用。因此，研究人员正致力于开发更具活性的抗耐药菌药物。