氢溴酸右美沙芬缓释微丸制备工艺的研究

目的:制备氩溴酸右美沙芬缓释微丸。方法:以乙基纤维素为成膜材料,用PVP-K30调节释药速度,制备氩溴酸右美沙芬缓释微丸,采用UV分光光度法测定释放度。结果:所制的缓释微丸12小时内呈现良好的缓释特性,符合Higuchi方程。结论:氩溴酸右美沙芬缓释微丸体外释药缓慢,平穗,符合设计要求。     

挤出-滚圆法制备凝胶骨架型双氯芬酸钾缓释微丸

目的采用挤出滚圆法制备出稳定性良好的双氯芬酸钾缓释微丸。方法通过挤出滚圆法制备双氯芬酸钾缓释微丸。以制剂体外释放度及加速试验中制剂稳定性为指标,筛选了骨架剂的种类和卡波姆974P用量等影响因素。结果以卡波姆974P为凝胶型骨架剂,载药量为25%(w)时,制备微丸的释放度符合日本药典标准(0.5 h释放20⁴5%(w),2 h释放4045%(w),2 h释放40⁷0%(w),8 h释放70%(w)以上)。结论成功地制备了双氯芬酸钾凝胶骨架型缓释微丸,该制备工艺重现性好,具有理想的缓释效果,加速试验稳定性良好。     

挤出滚圆法制备盐酸索他洛尔骨架缓释微丸

目的制备盐酸索他洛尔骨架缓释微丸,研制盐酸索他洛尔新剂型。方法采用挤出滚圆法制备盐酸索他洛尔骨架缓释微丸,考察润湿剂用量、挤出速度及滚圆速度对释放度的影响。结果 120 mL 3%PVP K30水溶液作为润湿剂(物料固定为400 g),以挤出速度35 r.min-1,滚圆速度500 r.min-1(1 min)进行盐酸索他洛尔缓释微丸的制备,制剂稳定性良好。结论本方法制备盐酸索他洛尔骨架缓释微丸工艺可靠,质量可控。     

挤出滚圆法制备尼群地平缓释微丸的处方因素考察

目的 对影响药物释放的处方因素进行考察.方法 以微晶纤维素（MCC）为成型辅料，乙基纤维素（EC）为缓释材料，可溶性高分子材料为致孔剂，乳糖、十二烷基硫酸钠（SDS）及崩解剂为释药速度调节剂，采用挤出滚圆法制备尼群地平固体分散体及微丸，通过体外释放度试验对各辅料的种类及用量进行详细考察。结果 在尼群地平含量为10％的前提下，EC（10cps）用量在20％左右有一定的缓释作用；致孔剂采用PVPkm用量应在5％以下；崩解剂种类及用量对微丸中药物的释放影响显著，4％～12％的交联羧甲基纤维素钠（CCNa）可使药物释放较为完全；乳糖及SDS对药物释放无明显影响，用量分别为20％和4％较佳；成球辅料MCC型号为AvicelPH101。结论 采用上述处方，可制得体外释放度符合要求的尼群地平缓释微丸。     

挤出滚圆和缓释包衣法制备止痛缓释微丸的研究

目的:优选中药止痛缓释微丸的制备工艺条件。方法:采用挤出滚圆工艺制备微丸,Surelease缓释包衣技术制备缓释微丸,采用析因设计对缓释包衣工艺参数进行了筛选。结果:确定了制剂处方及最佳工艺参数,润湿剂与物料的比例为0.55∶1,物料细度为100目,包衣增重4%,致孔剂用量为15%。结论:该工艺合理可行。     

挤出滚圆法制备天山雪莲提取物骨架微丸

目的应用挤出滚圆法制备天山雪莲提取物骨架微丸,并研究微丸制备的最佳处方和工艺。方法采用单因素考察和正交设计,用挤出滚圆法筛选天山雪莲提取物骨架微丸最优处方和工艺条件;考察微丸的粉体学性质及累积释放度。结果制得微丸圆整度、均匀度、流动性及堆密度均较好,成品收率高,且30 min内体外释放度均>80%。结论本法制备的雪莲提取物骨架微丸,工艺简便易行,质量可控,收率高。     

挤出滚圆法制备吲哚美辛缓释微丸

目的:制备吲哚美辛(IMC)缓释微丸并考察其体外释放行为。方法:采用挤出滚圆法制备微丸,以微丸收率为考察指标,优选挤出速率、滚圆速度和滚圆时间参数水平;以体外释药曲线为考察指标,崩解剂微晶纤维素(MCC)、骨架材料羟丙甲基纤维素(HPMC)和润湿剂水的处方用量为因素,设计单因素试验筛选辅料处方,并进行处方验证试验及其释药机制研究。结果:优选的较佳工艺参数为挤出速度65r.min-1、滚圆速度650r.min-1、滚圆时间3min;优选的处方为MCC19、HPMC20、水6mL;验证试验表明所制得的IMC缓释微丸释放度重现性好且符合缓释制剂的要求,其释药机制为药物扩散和骨架溶蚀的混合型机制。结论:挤出滚圆法制备IMC缓释微丸方法可行,且制剂具有良好的体外缓释效果。     

扑热息痛缓释微丸的制备

目的制备扑热息痛缓释微丸,并对其体外释药情况进行研究。方法采用挤出滚圆法制备扑热息痛素丸,在流化床内采用丙烯酸树脂水分散体对其包衣,制备扑热息痛缓释微丸。用释放度测定法考察影响药物释放的各种因素,对包衣微丸体外释药机理进行研究。结果包衣材料为丙烯酸树脂NE30D(Eudragit NE30D),质量分数增加6%时包衣微丸在pH 6.18的磷酸盐缓冲液中呈现良好的缓释效果,体外释药过程基本符合Higuchi方程:Y=31.213t1/2+0.425(r=0.993 2)。结论采用挤出滚圆法和丙烯酸树脂流化床包衣,成功地制备了扑热息痛缓释微丸,其体外释药缓慢、持续平稳。     

挤出滚圆法制备药用微丸Ⅱ,制备工艺

采用新型的挤出－滚圆装备,以微晶纤维素为辅料,水为粘合剂制备非载药微丸。采用正交试验考察水分,挤出转速,滚圆转速,滚圆时间等因素对（空白）微丸质量影响,还比较了国产微晶纤维素与两种进出品成丸的优缺点。     

挤出滚圆法制备阿莫西林微丸的处方工艺研究

目的 应用挤出滚圆法制备阿美西林微丸,研究微丸制备的最佳工艺和处方.方法 采用挤出滚圆造粒机制备阿莫西林微丸;采用单因素考察和正交设计筛选最优化处方及工艺条件;评价了微丸的粉体学性质、收率和体外溶出度.结果 用挤出滚圆法制备的阿莫西林微丸在30min内体外溶出均达80%以上,且圆整度好,收率高.结论 挤出滚圆法制备阿莫...     

氢溴酸右美沙芬缓释片的制备及释放度研究

研究氢溴酸右美沙芬（DMB）凝胶骨架缓释片的制备和体外释放特性。方法：以羟丙基甲基纤维素（HPM）、已基纤维素（EC）和乳糖（Lactose）为辅料,采用均匀设计方法优化处方研制成氢溴酸右美沙芬凝胶骨架片,并研究了制片压力、释药介质的pH值、稀释剂的性质、辅料的粘度和用量等因素对DMB缓释片释药特性的影响。结果：经处方优化研制出的DMB缓释片8h体外释药90％左右,其释药曲线符合Miguchi动力学模型,不同时间的释放参数分别为t0．5＝2．8h,t0．9＝8．02h。结论：氢溴酸右美沙芬适合制成凝胶骨架缓释片,其释药速率随稀释刑或阻滞剂的用量而改变。     

复方美愈缓释片的高效液相色谱法分析

目的 :采用反相高效液相色谱法以程序变换控制记录积分衰减因子的方法 ,测定复方美愈缓释片中愈创木酚甘油醚和氢溴酸右美沙芬的含量。方法 :色谱柱为 Shimadzu VP-ODS(15 0 mm× 4.6mm) ,流动相为乙腈 -甲醇 -0 .0 1mol/ L 的三乙胺水溶液 (PH=3 .5 ) (18∶ 15∶ 67) ,检测波长 :2 76nm,流速为 1.0 ml/ m in。结果 :愈创木酚甘油醚和氢溴酸右美沙芬线性范围分别为 5 5 .9～ 782 .6μg/ ml和 4.2～ 5 8.8μg/ ml,平均回收率分别为 98.99% ,RSD1.2 % (n=7) ;10 2 .9% ,RSD 1.6% (n=7)。结论 :该方法可以用于美愈缓释片的含量测定     

湿法研磨结合挤出滚圆法制备非诺贝特缓释微丸及工艺考察

目的湿法研磨结合挤出滚圆法制备稳定性良好的非诺贝特骨架型缓释微丸。方法将微粉化非诺贝特与亲水性载体共研磨,研磨液用固体辅料吸收,通过挤出滚圆法制备缓释微丸。以制剂体外释放度及加速试验中制剂稳定性为指标,筛选了研磨混悬液中亲水性载体的种类,考察了微晶纤维素用量、乳糖用量、挤出次数、滚圆时间等对药物释放的影响。结果以质量浓度为0.1 kg.L-1聚维酮(K30)为亲水载体溶液,药物与载体质量之比为10∶1时,制备微丸的释放度符合中国卫生部颁发标准(1 h释放10%~30%;4 h释放50%~75%;7 h释放75%以上),体外释药过程符合Higuchi方程。结论成功地制备了非诺贝特骨架型缓释微丸,该制备工艺重现性好,具有理想的缓释效果,加速试验稳定性良好。     

氧化苦参碱缓释微丸的制备及包衣处方因素的考察

目的:探讨制备氧化苦参碱缓释微丸的影响因素。方法:以挤出滚圆法制备含药丸芯,采用流化床包衣法,分别以HPMC E5及Eudragit RS 30D作为隔离层及控释层的包衣材料进行包衣,考察隔离层包衣增重,控释层增塑剂的种类、用量,以及包衣增重对微丸释放行为的影响。结果:优选出以2%的HPMC E5作为隔离层包衣液,并加入0.2%的PEG 400作为增塑剂,隔离层包衣增重10%;控释层包衣处方为Eudragit RS 30D 6%,滑石粉2%,增塑剂邻苯二甲酸二丁酯(DBP)2%,水90%,包衣增重10%。所制备的氧化苦参碱缓释微丸与普通微丸相比,表现出明显的缓释行为。结论:该工艺处方所制备的氧化苦参碱缓释微丸具有良好的缓释特性。     

盐酸尼卡地平缓释微丸的制备

目的 制备盐酸尼卡地平缓释微丸,并考察其体外释药的影响因素.方法 采用底喷式流化床包衣法,以空白丸芯为基础制备速释微丸,乙基纤维素水分散体为包衣材料制备盐酸尼卡地平缓释微丸,考察其包衣处方及工艺的影响因素.结果 所得缓释微丸在2、6、12h的累积释药百分率分别为24％、69％、87％,体外释放曲线符合一级方程.结论 制备的微丸缓释效果理想,且制备工艺简单,操作方便.     

反相高效液相色谱法同时测定可立停中氢溴酸右美沙芬和盐酸甲基麻黄碱

目的 :建立反相高效液相色谱法同时测定可立停中氢溴酸右美沙芬和盐酸甲基麻黄碱含量。方法 :采用Shim packCLC ODS 15 0mm× 6 .0mm为分析柱 ,以甲醇 水 三乙胺 (4 6∶5 4∶0 .2 ) ,水相用磷酸调节 pH3.0为流动相 ,检测波长 2 10nm。结果 :氢溴酸右美沙芬线范围为 0 .0 1～ 0 .1mg·ml-1,平均收率为 99.36 % ,RSD为 1.5 4% ,盐酸甲基麻黄碱线性范围为 0 .0 1～0 .1mg·ml-1,平均回收率为 98.19% ,RSD为 2 .0 0 %。结论 :方法简便、灵敏、准确 ,可作为该制剂质量控制指标之一     

阿昔洛韦缓释微丸的研制

目的制备阿昔洛韦缓释微丸,并对其体外释药情况进行研究。方法采用离心造粒技术制备阿昔洛韦素丸,在流化床内采用丙烯酸树脂水分散体对其包衣,制备阿昔洛韦缓释微丸。对包衣材料种类、配比及用量进行选择,对包衣微丸体外释药机理进行研究。结果包衣材料EudragitNE30D与L30D-55质量比为12∶1、增重8%时包衣微丸在pH6.8的磷酸盐缓冲液中呈现良好的缓释效果,体外释药过程基本符合Higuchi方程:Y=0.405+30.021t(r=0.9912)。结论采用离心造粒技术和丙烯酸树脂流化床包衣,成功地制备了阿昔洛韦缓释微丸,其体外释药缓慢、持续、平稳。     

盐酸普萘洛尔骨架型缓释微丸的制备及处方工艺优化

目的制备盐酸普萘洛尔骨架型缓释微丸,并对其体外释药情况进行研究。方法采用挤出-滚圆法制备盐酸普萘洛尔骨架型缓释微丸,研究工艺及处方因素对盐酸普萘洛尔骨架型缓释微丸的制备和释放度的影响,采用星点-效应面优化法确定最优处方。结果确定最优处方的质量分数及工艺参数为:乙基纤维素(EC)9.06%、十八醇(octadecanol)48.03%、微晶纤维素(MCC)22.91%、无水乙醇适量,挤出速度30 r.min-1、滚圆转速1 377 r.min-1、滚圆时间40 min。结论盐酸普萘洛尔骨架型缓释微丸体外释药缓慢、持续、平稳。