替米沙坦治疗高血压的疗效观察

高血压是目前临床上的一个常见多发慢性病,随着经济发展,人们生活水平的日益提高,发病率逐日增多,发病年龄日趋年轻化,病死率居高不下,病残率逐日增多,使得高血压病成为社会的一个热议问题[1]。治疗高血压的药物也是繁多杂乱,对降压药物的选择也就成为一个关键问题,我院自2006年采     

替米沙坦—Telmisartan

本品是一种耐受性类似于安慰剂的有效降压药。参数显示；本品与其他降压药有相同降压效果。与赖诺普利相比，它能明显降低持续性干咳的发病率，因此，本品是治疗高血压有效药。     

替米沙坦治疗老年性轻中度高血压的临床研究

目的评估替米沙坦治疗老年性轻中度高血压的降压疗效和安全性。方法以伊贝沙坦为对照药物，在老年性轻中度高血压患者中进行随机、平行、活性对照的临床研究。结果替米沙坦组患者治疗4周总有效率为58．0％(29／50)，降压幅度18．1／15．1mmHg。治疗8周后总有效率替米沙坦组为78．0％(39／50)，降压幅度21．1／17．7mmHg。本组患者血尿酸、C-反应蛋白较治疗前明显下降。不良反应率为8．0％和10．9％，主要是面红，头昏及心悸。心率、血生化、肝肾功能无明显变化。结论替米沙坦降压疗效好，不良反应少，可作为治疗老年性轻中度高血压的一线药物。     

替米沙坦的合成

目的：合成替米沙坦。方法：以2-丙基_4-甲基-6-羧基苯并咪唑为原料，经环合、缩合、水解3步反应合成替米沙坦。结果：合成了替米沙坦，总收率45．6％。结论：本方法提高了反应收率，简化了操作，降低了成本。     

替米沙坦治疗高血压的Meta分析

目的 探讨替米沙坦治疗高血压的有效性及安全性的差异.方法 应用Meta分析12篇关于替米沙坦与其他常用抗高血压药治疗高血压病的研究文献,对其有效性及安全性进行同质性检验及合并效应量的估计.结果 有效性的同质性检验:X2＝5.74,df=12,P=0.929;安全性的同质性检验:X2＝5.97,df=8, P=0.651.二者合并效应量的估计,有效性:OR合并=1.07,OR合并95%可信区间为1.00 ～ 1.14.安全性OR合并=0.8,OR合并95%可信区间为0.6-1.06.结论 替米沙坦治疗高血压有效性总体上与对照组比较无显著性差异,安全性比较亦无显著性差异.     

替米沙坦治疗轻中度高血压的疗效观察

替米沙坦是血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的一种,因其很少出现咳嗽等副作用而被大多数病人应用.现把我院2008年8月以来部分使用替米沙坦治疗的轻中度高血压病人疗效情况报道如下.……     

替米沙坦治疗糖尿病合并高血压临床观察

目的观察替米沙坦抗高血压与抗糖尿病的特性。方法80例糖尿病合并高血压Ⅰ～Ⅱ级患者,随机分成替米沙坦治疗组和氨氯地平对照组。80例患者均用二甲双胍（格华止）0．85g,每日2次;其中治疗组加用替米沙坦80mg,每日1次;对照组加用氨氯地平5mg,每日1次。治疗前及治疗后6个月观察动态血压、空腹血糖、糖化血红蛋白、三酰甘油、低密度脂蛋白胆固醇的变化。结果治疗组与对照组均有良好的降压效果,两组相比差异无统计学意义（P〉0．05）;但治疗组空腹血糖、糖化血红蛋白、三酰甘油、低密度脂蛋白胆固醇水平较治疗前下降（P〈0．05）,而对照组无明显变化（P〉0．05）。结论替米沙坦具有良好的抗高血压特性,并可以改善糖脂代谢。     

替米沙坦治疗肾实质性高血压临床观察

目的评价替米沙坦治疗肾实质性高血压的疗效及其安全性。方法2007年1月至2008年2月我院肾脏内科门诊收治的63例肾实质性高血压患者。采用开放、自身对照研究。入选患者服用替米沙坦80mg,1次/d,治疗8周。结果观察结束时,患者血压由治疗前的(157.7±9.1)/(99.7±6.4)mmHg降至(143.2±8.3)/(86.1±5.9)mmHg,经统计学分析,P<0.001。治疗总有效率为79.36%。共有4例患者发生5例次轻微不良反应。结论替米沙坦治疗肾实质性高血压安全有效。     

替米沙坦用于老年高血压患者降压效果的动态监测

目的 动态监测替米沙坦治疗老年高血压患者的效果.方法 选择2010年10月-2012年12月我院收治的老年高血压患者140例,应用替米沙坦80mg治疗6周后,比较治疗前后动态血压变化情况.结果 治疗后白天收缩压和舒张压的最高血压、平均血压、血压负荷均低于治疗前,差异均有统计学意义（P＜0.05）;治疗后夜间收缩压和舒张压的最高血压、平均血压、血压负荷均低于治疗前,差异均有统计学意义（P＜0.05）.结论 替米沙坦降血压具有持久、强效、平稳、安全的特点,值得临床推广应用.     

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂替米沙坦的合成研究

目的合成血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂替米沙坦.方法以3-甲基-4-硝基苯甲酸为起始原料,经酯化、还原、丁酰化、硝化、还原、环合、水解得2-正丙基-4-甲基-6-羧基苯并咪唑,在多聚磷酸的作用下与N-甲基邻苯二胺缩合,生成的产物再与4′-溴甲基联苯-2-甲酸甲酯缩合、水解得替米沙坦.结果目标物收率从文献的20.9%提高到26.3%.结论与文献相比,该合成工艺具有原料易得、操作简便、收率较高、易于工业化生产等优点.     

Drug synergism of antihypertensive action in combination of telmisartan with lercanidipine in spontaneous hypertensive rats

To examine drug synergism between angiotensin II AT1-receptor blocker and Ca²⁺ channel blocker for lowering blood pressure (BP), telmisartan and lercanidipine were orally injected into to telemetered-spontaneous hypertensive rats and BP was monitored. The highest doses of both drugs (7.66 mg/kg of telmisartan and 1.92 mg/kg of lercanidipine) were clinically relevant at 80 and 20 mg human equivalent doses, respectively, and denoted as dose 1. After constructing the dose-response curve using 0 (vehicle-treated control), 1/16, 1/8, 1/4, 1/2 and 1 doses, all possible combinations of both drugs were tested. Drug synergism in combination therapy of telmisartan with lercanidipine was assessed by calculating the interaction index (γ) as evaluated by γ < 1. We found statistically significant drug synergism in the investigated (telmisartan: lercandipine) combinations of (1/8:1/4), (1/4:1) and (1/8:1). Our results suggest that the combination therapy of telmisartan and lercanidipine at lower doses are effective in lowering BP, and also reduce side effects caused by maximal doses of each drug. Therefore, drug combination of AT1-receptor blocker with Ca²⁺ channel blocker is a clinically important tool for the management of hypertension and hypertension-related cardiovascular risks.     

动态血压监测评价复方替米沙坦的降压疗效

目的以24 h动态血压监测评价复方替米沙坦治疗轻中度原发性高血压患者的疗效。方法选择28例轻中度高血压患者,予以复方替米沙坦1~2片(每片含替米沙坦40 mg,氢氯噻嗪12.5 mg),po,qd,治疗8 wk,分别于治疗前后行24 h动态血压监测并计算其谷峰比值、平滑指数后进行比较分析。结果治疗8 wk后24 h平均收缩压、舒张压,日间平均收缩压、舒张压,夜间平均收缩压、舒张压与治疗前比较均有显著性降低(P<0.01),收缩压、舒张压负荷也有显著降低(P<0.01)。收缩压谷峰比值为62.4%,舒张压谷峰比值为65.6%,收缩压平滑指数为1.08±0.36,舒张压平滑指数为1.13±0.22。结论复方替米沙坦具有良好的降压效果及满意的谷峰比值、平滑指数,临床使用安全。     

氨氯地平联合复方阿米洛利或替米沙坦对高血压患者降压疗效的相关临床因素分析

目的：探讨以氨氯地平为基础的联合降压治疗方案不能有效控制高血压患者血压的相关临床影响因素。方法：2008年3月至10月在浙江省11家医疗机构入选50～79岁伴心血管病危险因素的高血压患者700例,采用多中心、随机、开放、对照的临床试验方法,随机分为氨氯地平加复方阿米洛利组（A组,354例）或氨氯地平加替米沙坦组（B组,346例）,进行早期联合药物降压治疗,随访观察8周。根据血压控制情况,A组中分为血压控制亚组（290例）和血压未控制亚组（64例）,B组中分为血压控制亚组（272例）和血压未控制亚组（74例）。结果：A、B两组高血压患者的血压控制率分别达81.9%和78.6%。A组中血压未控制亚组的基线收缩压、舒张压和体重指数（BMI）均显著高于血压控制亚组（P〈0.01）;心率、合并脑血管疾病史较高于血压控制亚组（P〈0.05）。B组中血压未控制亚组的血尿酸、蛋白尿均显著高于血压控制亚组（P〈0.01）;收缩压、舒张压较高于血压控制亚组（P〈0.05）。多因素Logistic逐步回归分析显示,BMI、心率和舒张压是氨氯地平加复方阿米洛利联合降压治疗血压未控制的危险因素（OR值分别为1.136、1.047和1.074）。尿酸、尿蛋白是氨氯地平加替米沙坦联合降压治疗血压未控制的危险因素（OR值分别为1.004和1.536）。结论：舒张压、心率和肥胖是氨氯地平联合复方阿米洛利降压疗效欠佳的主要相关临床因素。尿酸、蛋白尿是氨氯地平联合替米沙坦降压疗效欠佳的主要相关临床因素。     

Synthesis and antihypertensive activity of quinazolinone derivatives

Synthesis and Antihypertensive Activity of Some Quinazolinone Derivatives The fused 4(3H)-quinazolinone derivatives 4a–e were synthesized by treating 2-thioxo-1H,3H-quinazolin-4-one (1) with the halides 2a–e . A preliminary pharmacological evaluation revealed that the compounds 4b–4d act as antihypertensives in anesthetized rats at i.v. doses of 5–10 mg/kg.