PK/PD理论及抗感染药物投用方法的新观点

抗菌药物是临床应用最广泛、品种最多、进展最快的一大类药物。抗菌药物与其他药物不同之处在于其靶点是致病菌。药物-人体-致病菌是确定抗菌药物给药方案的三要素,药物动力学(PK)与药效学(P D)是决定三要素相互关系的重要依据。因此抗感染药物的药代动力学和药效动力学研究已成为现代抗菌药物治疗学的研究热点。1抗菌药物的药代学参数抗菌药物的药代动力学是研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄的动力学过程及人体在不同生理病理状态下对这一动力过程的影响。1.1吸收(Absorption)吸收是药物在体内或给药部位进入血液循环的过程。口服…     

体内药物相互作用研究进展

药物相互作用（Drug-Drug Interaction，DDI）是指某种药物作用时间或强度因此前或同时服用其他药物的影响而发生的可以量化的改变。发生相互作用的药物可以通过相同或不同的途径，同时或先后给药。一种药物口服给药后，可以对静滴或皮下注射的另一种药物产生DDI；如果一种药物对酶不可逆地抑制（如红霉素抑制CYP3A4酶），即使停用此种药物也需经过一定的时间才能使酶活性恢复正常，如果在恢复期内给予另一种酶底物的药物，尽管两种药物没有同时其存于体内，同样可以产生DDI。     

鼻腔药物递送的影响因素和提高递送效率的设计策略

鼻腔药物递送系统是一种非侵入式给药途径，具有无首过效应、快速起效、脑靶向等优势，是注射给药的一种可行替代途径，亦是中枢神经系统潜在的给药途径。但鼻腔生理环境复杂，且鼻腔药物递送系统为“药械合一”类制剂，药物经鼻递送效率受药物、制剂、装置及鼻腔生理等多因素影响。通过改变药物理化性质、制剂中添加酶抑制剂或吸收促进剂、设计新型药物载体等策略，改善药物的溶解性、稳定性、膜渗透性和鼻腔滞留时间，可以提高鼻腔药物递送效率。本文对鼻腔药物递送系统的影响因素和设计策略进行了综述，旨在为鼻腔药物递送系统的设计提供依据和思路。     

加强药学领域中药物代谢的研究

近年来,药物代谢作为药理学和生物化学的分支学科迅速发展.药物代谢对药动学、药效学、毒理学以及其它生物医学学科产生了显著的影响.药物代谢研究资料已成为世界范围新药申请注册的必备条件.药物代谢研究范围不断扩展,涉及临床药学个体化治疗用药、多药的合理联合应用、药物代谢性相互作用、临床药物代谢动力学;新药创制新药发现、指导药物设计与结构修饰、体内药物生物转化途径与代谢物研究;药学基础研究药物代谢酶和转运体基因组学、药物代谢的调节、药物吸收转运与代谢作用机理等多个方面.     

鼻腔给药的生物利用度研究进展

目前,鼻腔给药生物利用度的研究主要集中在吸收促进剂、药物性质、剂型和载体等因素的影响。虽然药物通过鼻腔吸收受诸多因素的影响,但由于鼻腔特殊的解剖生理结构,药物吸收迅速;且与其他给药途径相比,尤其对于多肽和蛋白类药物而言,鼻腔给药这种非侵入性给药方法更简单、安全并且节省费用,因此,有望成为未来全身给药的重要途径之一。本文综述了近年来药物经鼻腔给药的生物利用度的研究进展。     

药物剂型的分类及重要性

临床药剂学是以患者为对象，研究合理、有效、安全用药等与临床治疗学紧密联系的新学科，亦称（广义的）调剂学或临床药学。临床药剂学的出现可使药剂工作者直接参与对患者的药物治疗活动，有利于提高临床治疗水平。而剂型是为适应诊断、治疗或预防疾病的需要而制备的不同给药形式，是临床使用的最终形式。剂型是药物的传递体，将药物输送到体内发挥疗效。一般来说一种药物可以制备多种剂型，给药途径不同可能产生不同的疗效，应根据药物的性质、不同的治疗目的选择合理的剂型与给药方式。随着药学的不断发展，人们对药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄等特征以及药物的作用机制有了进一步的认识，从而为制备安全、有效的制剂和选择合理的给药途径提供理论依据。如胰岛素等多肽类药物在胃肠道中受到酶破坏而被分解，链霉素在胃肠道中不被吸收，这类药物适合制备注射剂；睾丸素的肝脏首过作用严重，适合制备口腔贴片；红霉素在胃酸中分解并刺激性较大，制备肠溶制剂可以克服上述问题。因此，了解药物剂型的分类及重要性有临床实际意义，不容忽视。     

药物透皮给药的影响因素

药物透皮给药的影响因素药理教研室（０４６０００）张晓一，冯改壮在临床应用和科学研究中，药物的全身给药途径多为口服给药和注射给药，这些传统的给药方法无论在临床注射还是在小动物灌胃不准惊吓实验等许多应用中都存在诸多的不便；在药效学、药动学方面，药物的吸收...     

如何选好口服药物服用时间

口服药是一种最常见、最简便的给药方式。口服给药时，胃肠道是药物吸收的主要部位，药物口服后必须经消化道消化吸收才能发挥作用。影响口服药物消化吸收的因素除与药物本身性质、剂型、配伍及其他药物相互作用影响外，胃酸、胃肠道血流量、胃肠道肌张力、消化道的充盈程度及胃排空快慢等均有可能影响药物的吸收，同时，许多药物对消化道影响也很大，因此，应该特别注意服药与进食时间关系，合理安排服药时间，使药物发挥其最佳疗效而不影响消化道并减小副作用的发生，保证口服药物的安全、经济、合理、有效。根据大多数人一日三餐的饮食习惯，可将用药时间划分为以下阶段：①空腹：指清晨未进食前30～60分钟；②餐前：即在进食前30～60分钟；③餐时：即餐前15分钟至餐后5分钟；④餐后：即在进餐后15～30分钟；⑤睡前：一般指晚睡前15～30分钟。     

浅淡药物的相互作用和配药中的注意事项

药物的相互作用是指两种或多种药物同时或先后经相同或不同途径给药时,药物之间在体内直接或间接相互作用,致使药物的作用和效应发生改变。随着药物品种的增加及合并用药机会增多,在给药过程中可因合并用药增加药效,也可因此引起不良反应。因此药物的相互作用已成为合理用药内容的组成部分。对护理人员来说,应根据用药情况,从药效学、药动学及机体情况等方面进行分析,独立判断两种或多种药物的处方是否合理,以审查配伍用药方案。1药动学中药物的相互作用两种或两种以上药物合并使用所产生的药效学方面的相互作用甚为复杂,其结果可…     

浅谈疾病对药物吸收的影响

疾病可以改变药物的吸收速率,也能改变药物吸收的量.目的浅谈疾病对药物吸收的影响.方法 查阅文献资料并结合个人临床经验进行归纳总结.结论 疾病通过多种方式影响口服药物在胃肠道的吸收,如改变胃肠道粘膜血流量、膜通透性、肠道pH值、胃排空时间或肠吸收功能等.在一些特定的情况下,例如反复呕吐的病人和肠梗阻的病人,很明显通过口服途径给药是不可靠的,这时必须采用其它的给药方式.     

转运体介导的药物相互作用及其与肾脏转运体关系的研究进展Research progress in transporter-mediated drug interactions and their relationships with renal transporter

许多药物已被证明是转运体的底物或抑制剂,由于转运体具有广泛的基质选择性,当2种药物由同一种转运体转运时,转运体被诱导或抑制将会影响药物在体内的跨膜运输过程以及药物在组织、器官、靶点部位的吸收、分布、代谢和排泄过程,对特征底物的血药浓度和组织分布产生一定影响,从而改变药物的药效或不良反应。转运蛋白自身存在的遗传多态性已被确定为药物动力学、药效学和毒性反应的主要影响因素,对临床上所使用药物的药代动力学影响具有重要意义。肾脏是体内重要的靶器官和排泄器官之一,转运体在肾脏中表达广泛,对许多内外源性物质的肾脏分泌及重吸收起关键作用,了解肾脏转运机制有助于获得药物在肾脏的排泄动力学、蓄积毒性机制及影响排泄的因素等信息。有关转运体种类、特征和作用方式等研究的大量报道,为阐明药物在体内作用机制和临床用药中提高药物的生物利用度、减少药物相互作用提供了新的思路和理论依据。为了避免由转运体导致的不良相互作用,促进临床合理联合用药,现主要分析药物转运体介导的小肠吸收、肝脏分布及肾脏排泄过程中可能出现的药物相互作用的机制,并对临床上使用较广泛的几种药物与重要肾脏转运体之间的关系进行概述,为临床上多药物联合使用提供一定的依据,并对转运体基因多态性在临床治疗疾病中的作用进行展望。     

静脉输液不良反应及对策

<正>静脉输液是药物通过静脉血管内给药使药物在体内达到快速吸收,是有效的治疗疾病中最常用的治疗手段和方法。然而,静脉输液也存在一定的安全隐患,故不应滥用。要考虑     

中药药代动力学研究综述

1中药药代动力学概念药物动力学(Pharmacokinetics),简称动力学,系应用动力学的原理与数学处理方法,定量地描述药物通过各种给药途径进入机体后的吸收、分布、代谢和排泄等过程的动态变化规律,即研究给药后药物在体内的位置、数量、疗效与时间之间的关系,并提出解释这些关系所需要的数学关系式的科学。由于对Pharmacokinetics的译法尚未统一,药物动力学又被称为“药物代谢动力学”、“药代动力学”等,其中的“代谢”概念是广义性的,包括了药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄。药物动力学是一门新兴的介于药学与数学之间的边缘学科,已成为生物药剂学、临床药剂学、药理学、临床药理学、分子药理学、生物化学、药剂学、毒理学等学科的基础,并推动着这些学科的蓬勃发展。同时药物动力学还与基础学科如数学、化学动力学、分析化学也有着密切的联系。近20年来,药物动力学的研究成果对指导新药研究、制定临床最佳给药方案、评价制剂质量、改进药物剂型等方面发挥了重要作用。世界卫生组织曾强调指出:“对评价药物疗效与毒性来说,药物动力学的研究,不仅在临床前药理研究阶段,而且在新药的所有阶段都很重要。”中药药代动力学,其研究对象是中药,是指在中...     

影响药物作用的有关因素

药物使用后在体内产生效应常常受到诸多因素的影响。如药物剂量、剂型、给药途径、联合应药、病人生理因素等。只有掌握好有关用药知识,合理使用药物才能提高临床治疗效果。     

浅谈静脉输液中操作技巧的应用

静脉输液是药物通过静脉血管内给药,使药物在体内达到快速吸收[1].是临床治疗中主要的给药途径及护理技术操作,其成功率的高低直接体现了护士的操作技术水平,反映出医院护理质量的优劣,并对治疗效果和医患关系产生重要影响.     

精神药物与其他常用药物的相互作用

药物相互作用（drug interaction）是指同时或间隔一段时间内使用两种或两种以上药物时,一种药物的作用受到另一种药物的影响,从而改变了药物的药理效应或者毒性效应。目前,由于精神疾病临床症状的复杂多样,常多种精神疾病共患,并且抗精神病药物的治疗适应证不断扩大,许多患者常同时联合应用两种或两种以上的治疗药物,文将根据药物进入体内的过程介绍这些相互作用,因此药物间的相互作用愈来愈受到广泛的重视。本包括药代动力学相互作用和药效动力学相互作用。     

抗菌药物PK／PD参数及合理用药

药代动力学（pharmacokinetics,PK）和药效动力学（pharmacodynamics,PD）是药理学的两个重要组成部分。PK为药物在体内的吸收、分布、代谢与排泄;而PD则为药物剂量对药效的影响以及药物对临床疾病的效果。目前随着对药物的体内过程和药效相关性的进一步了解,使得PK／PD的研究已成为现代抗菌药物治疗学的研究热点。全科医生应该掌握相关知识,根据PK／PD指导临床用药,以优化临床给药方案,推荐最佳给药剂量及用药间隔,使不良反应最小化、避免或减少药物耐药性的发生。     

多肽药物给药方式及吸收途径研究进展

理想的药物不但具有专一性和药理活性,而且还能充分到达靶部位发挥作用。随着生物技术的发展,多肽作为药物在临床上的应用越来越广泛,至今,美国己经开发生物技术药物达300多个。临床上常用的剂型为注射溶液剂和冻干粉针剂。由于此类药物在体内极易降解,半衰期较短,必须频繁给药,这给患者带来诸多的不便和加重其经济负担。因此,相应的制剂学、给药方式以及药物在体内的转运的途径日益受到医学各界的关注。国外自80年代开始主要从非注射途径给药及长效注射剂两方面来研究新一代剂型。本文着重从给药方式及其在体内循环的途径加以综述。     

合理用药——老年用药问题(二)——老年人药物体内过程变化与临床合理用药

机体对药物处置又称药物体内过程，包括机体对药物的吸收、分布、代谢和排泄四个方面。老年人随着年龄的增长，会伴有相应的器官、组织结构的退化，生理、生化功能的减退，自稳机制下降等。这些改变导致老年机体对药物处置能力的变化。老年人临床合理用药应当充分考虑老年人药物体内过程的特点。现将老年人药物的体内过程特点，按机体对药物的吸收、分布、代谢和排泄四个方面予以介绍。临床用药时应充分考虑老年人体内过程的特点。１药物吸收口服是最常见的给药途径。水溶性药物经被动扩散或主动转运而吸收，脂溶性药物则经被动转运而吸收。…     

浅谈缩宫素给药途径

缩宫素在临床上主要用于引产、产前子宫收缩无力、产后出血和子宫复原不全。常用给药途径有肌注、皮下或静注、静滴。不同的给药途径可以影响药物吸收速度和生物利用度。某些情况下，不同的给药途径还会产生药物效应质的不同。在产科工作中，正确掌握缩宫索给药途径，可迅速发挥药物疗效，预防多种产科严重并发症，保证母子生命安全。否则，会导致用药后疗效不显著，副作用增加，甚至给患者造成终生痛苦及生命危险。