双酰胺类杀虫剂作用机制及其先导优化研究进展

双酰胺类超高效杀虫剂的作用靶标新颖,对农业和卫生害虫高效广谱,是解决农药残留危害和害虫抗性问题及保障农业生产发展的重要化合物.综合2008年以来大部分关于双酰胺类杀虫剂合成的文献,详细介绍了双酰胺类杀虫活性物质的分类、优缺点、靶标鱼尼丁受体的晶体结构、作用机制及开发历程,分析了双酰胺类先导优化与合成研究中的构效关系,指...     

自主创制双酰胺类杀虫剂品种的开发与应用

以氟苯虫酰胺和氯虫苯甲酰胺为代表的双酰胺类杀虫剂以其独特化学结构和作用机制以及广谱、高效、低毒和安全等优点引起了国内外广泛而持久的研究兴趣,先后有多个创制新品种问世。其中,氯氟氰虫酰胺和四氯虫酰胺等自主创制新品种的开发和应用情况值得关注,对推动自主创制品种的产业化和应用开发具有积极的意义。     

双酰胺类杀虫剂四唑虫酰胺的特点、合成与应用

利用已有的分子靶标和先导化合物开发具有新颖化学结构的杀虫剂一直是促进害虫抗性治理的重要途径之一.通过引入三氟甲基四唑结构,拜耳公司开发了又一个作用于新型鱼尼丁受体靶标的杀虫剂——四唑虫酰胺.与氯虫苯甲酰胺和溴氰虫酰胺等邻甲酰氨基苯甲酰胺类杀虫剂相比,四唑虫酰胺在理化性质、毒性、残留、杀虫活性、产品合成和应用等方面存在诸...     

双酰胺类杀虫剂应用现状

以鱼尼汀受体为靶标的杀虫剂,自其上市以来得到了广泛且深入的研究.在氟虫双酰胺及氯虫苯甲酰胺上市不久,溴氰虫酰胺就得以报道.双酰胺类杀虫剂的新剂型及新使用方法也随即进行研发.截至目前,该类杀虫剂对不同昆虫的敏感基线、抗性监测、交互抗性及亚致死效应也陆续有报道.就上述内容进行综述.     

双酰胺类杀虫剂的研究进展

综述了近10年来新合成的部分双酰胺类化合物的合成方法及其杀虫活性,并展望了双酰胺类化合物在杀虫剂方面的发展趋势。     

3种双酰胺类杀虫剂防治甘蓝甜菜夜蛾的防效评价

[目的]筛选甘蓝甜菜夜蛾防治药剂氯虫苯甲酰胺的替代产品.[方法]每种药剂采取登记用量上下限作为试验剂量,用喷洒药剂悬浮液的方法进行田间试验.[结果]施药后3 d,10％四氯虫酰胺悬浮剂60 g a.i./hm2防效97.87％,200 g/L四唑虫酰胺悬浮剂30 g a.i./hm2防效96.11％,5％氯虫苯甲酰胺悬...     

双酰胺类杀虫剂的开发沿革

近年上市的双酰胺类是作用于鱼尼汀受体的新颖杀虫剂类别。由于其具有诸多特点,颇受国内外研究人员的青睐,并被广泛地研究开发。介绍了国内外对双酰胺类的邻苯二酰胺和邻甲酰胺基苯甲酰胺的发现和开发过程以及作用机制。     

双酰胺类杀虫剂的研发概况及在中国的登记情况

双酰胺类杀虫剂市场增长较快,现已成为四大重要的杀虫剂类型之一.概述了该类杀虫剂的作用机制、主要上市产品的研发概况、正在研发的产品、最新竞争产品,并介绍了它们在中国的登记情况.     

苯基联咪唑类双酰胺杀虫剂的合成与生物活性

[目的]为了探索新型绿色鱼尼丁受体(RyR)类杀虫剂,设计并合成了一系列含有苯基联咪唑结构的新型双酰胺类杀虫剂.[方法]将缩合剂HATU(2-(7-偶氮苯并三氮唑)-N,N,N',N'-四甲基脲六氟磷酸酯)应用于双酰胺类杀虫剂的合成过程中,通过其介导的酰胺缩合反应合成了系列新的结构,这是对双酰胺类杀虫剂合成研究方法的重...     

二酰胺类杀虫剂与牛血清白蛋白相互作用研究

氯虫苯甲酰胺(Chlo)、氟虫双酰胺(Flu)和氰虫苯甲酰胺(Cyan)是目前广泛使用的新型二酰胺类杀虫剂,作用于昆虫体内的鱼尼丁受体。文章利用荧光光谱对三种二酰胺类杀虫剂(DMs)与牛血清白蛋白(BSA)间的相互作用进行研究。结果表明,一分子的DMs与一分子的BSA结合,形成复合物,淬灭了BSA的内源荧光,疏水作用是DMs和BSA相互结合的主要驱动力。     

Inhibitors of Cyclin-Dependent Kinases: Types and Their Mechanism of Action

Recent studies on cyclin-dependent kinase (CDK) inhibitors have revealed that small molecule drugs have become very attractive for the treatment of cancer and neurodegenerative disorders. Most CDK inhibitors have been developed to target the ATP binding pocket. However, CDK kinases possess a very similar catalytic domain and three-dimensional structure. These features make it difficult to achieve required selectivity. Therefore, inhibitors which bind outside the ATP binding site present a great interest in the biomedical field, both from the fundamental point of view and for the wide range of their potential applications. This review tries to explain whether the ATP competitive inhibitors are still an option for future research, and highlights alternative approaches to discover more selective and potent small molecule inhibitors.     

碳物质在固体推进剂中的功能及其作用机理

综述了碳黑（CB）、富勒烯烟炱（FS）、C60（Buckmister Fuller）、碳纤维（CF）及碳纳米管（CNTs）在固体推进剂催化燃烧中的作用、作用规律及作用机理。在双基系推进剂中加入碳黑和C60可富集催化剂,阻滞催化剂凝聚,使双基推进剂产生平台或麦撒效应,推进剂压力指数降低,低压下的燃速大幅度提高。碳纤维改善了推进剂燃烧表面的导热,增加了推进剂基体强度,可提高其燃速,预防复合推进剂的破裂。推进剂中的碳纤维、碳纳米管能加速含能材料的分解,提高推进剂的燃速。展望了固体推进剂中碳物质的发展方向。     

Mechanism Underlying Metformin Action and Its Potential to Reduce Gastric Cancer Risk

Diabetes mellitus is associated with a high risk of developing gastric cancer (GC). Metformin, which is conventionally used to treat type 2 diabetes, induces AMP-activated protein kinase signaling and suppresses gluconeogenesis. Recent studies have reported that metformin is associated with beneficial effects in cancer prevention and treatment owing to its anti-tumor effects. This makes metformin a potential medication for GC therapy. However, contradicting reports have emerged regarding the efficacy of metformin in reducing the risk of GC. This review summarizes the impact of metformin on mitigating GC risk by analyzing clinical databases. The mechanism underlying the anti-tumor effect of metformin on GC is also discussed.     

斜纹夜蛾对茚虫威抗性风险分析及抗性生化机理

[目的]茚虫威是一种新型二嗪类杀虫剂,作用机制独特,探讨了斜纹夜蛾对茚虫威的抗性风险和抗性机理。[方法]采用饲料浸毒法对斜纹夜蛾敏感种群3龄幼虫经过13代11次抗性选育,测定斜纹夜蛾对茚虫威的抗性倍数及抗性机理。[结果]斜纹夜蛾对茚虫威的抗性倍数达到69.6倍。测定选育抗性种群3龄幼虫羧酸酯酶、谷胱甘肽S-转移酶和多功能氧化酶活性结果表明:选育种群羧酸酯酶活性和多功能氧化酶O-脱甲基活性分别是选育前的3.7倍和2.5倍,差异显著;谷胱甘肽S-转移酶为选育前的1.1倍,差异不显著。[结论]斜纹夜蛾对茚虫威的抗药性与羧酸酯酶和多功能氧化酶活性有关,与谷胱甘肽S-转移酶无关。     

世界各类杀虫剂和主要品种市场、新品种及作用机理

阐述了世界各类杀虫剂及主要品种市场,介绍了近年开发的新杀虫剂品种,并论述了杀虫剂的各种作用机理.     

矿源黄腐酸和生化黄腐酸异同以及作用机理浅析

通过对矿源黄腐酸与生化黄腐酸的工艺、成分、效果等不同点和改良土壤、促吸收、抗逆性等相同点进行阐述,介绍了矿源黄腐酸与生化黄腐酸在绿色农业发展中的应用.     

环保型合成切削液的研制及其作用机理分析

本文对一种新型环保合成切削液的研制过程其作用机理作了较为详细的阐述,给出了该切削液的配方以及试验数据,对其改善生产环境提高产品质量的作用也作出了适当的分析。     

复合环保塑解剂STRA86的作用机理及其在天然橡胶中的应用

介绍复合环保塑解剂STRA86的作用机理及其在天然橡胶中的应用。复合环保塑解剂STRA86受热和氧作用分解产生含硫自由基,引发和促进橡胶分子链断裂,同时含硫自由基作为自由基接受体与橡胶分子链断裂产生的自由基结合,可以达到快速降低胶料相对分子质量、提高塑解效果的目的。在天然橡胶中加入复合环保塑解剂STRA86,不仅可以提高塑炼效率、降低混炼阶段的能源消耗和混炼成本,而且可以明显改善胶料的加工性能。     

害虫的抗药性机制

阐述了害虫的抗药性的产生及对其研究的重要意义；杀虫剂作用机制；产生抗药机制的两方面原因：一是昆虫的解毒酶代谢作用增强，包括单氧加氧酶体系、水解酶、谷胱甘肽-S转移酶的增加，二是靶标部位对杀虫剂的敏感性下降，其中钠离子通道和氯离子通道的变化是敏感性改变的主要原因。