6种黄酮类化合物拮抗肝细胞毒性作用的比较

目的观察芹菜素、木犀草素、白杨素、高良姜素、山奈酚、黄芩素6种结构相近的黄酮类化合物对肝毒性物质诱导的人正常肝细胞株L-02细胞及小鼠原代肝细胞损伤的保护作用,并对其保护肝细胞损伤活性的强弱进行比较及结构分析。方法培养的L-02细胞及小鼠原代肝细胞分别给予10mmol·L~(-1)四氯化碳(CCl_4)、500μmol·L~(-1)牛磺酸脱氧胆酸(TDCA)、2μmol·L~(-1)川楝素(toosendanin,TSN)和25μmol·L~(-1)千里光碱(senecionine,SENE)诱导细胞凋亡。6种黄酮类化合物(100μmol·L~(-1))分别与细胞预孵15min后,加入肝毒性物质,48h后MTT法检测细胞存活率。结果与空白对照组相比,4种肝毒性药物都能明显降低肝细胞的存活率(P<0.01)。黄酮类化合物处理后,黄芩素和山奈酚能不同程度地提高肝细胞损伤模型组的细胞存活率(P<0.01)。其他4种黄酮类化合物对肝细胞存活率无显著作用。结论黄芩素和山奈酚具有抑制肝毒性物质诱导的L-02细胞和小鼠原代肝细胞毒性的作用,有潜在的抗氧化保肝活性,而芹菜素、木犀草素、白杨素、高良姜素无明显的拮抗肝毒性作用。     

三尖杉茎叶中黄酮类化合物的研究

目的 研究三尖杉(Cephalotaxus fortunei Hook.f.)茎叶的化学成分。方法 运用硅胶、ODS、Sephadex LH-20凝胶柱色谱以及高效液相制备色谱等分离技术，对三尖杉茎叶75%(体积分数)乙醇提取物的二氯甲烷、乙酸乙酯和正丁醇萃取部位的化学成分进行分离，并根据化合物理化性质及波谱数据进行结构鉴定。结果 从三尖杉茎叶75%(体积分数)乙醇提取物中分离得到15个黄酮类化合物，分别鉴定为芹菜素(1)、木犀草素(2)、山柰酚(3)、槲皮素(4)、大豆素(5)、柚皮素(6)、圣草酚(7)、二氢山柰酚(8)、6-methylaromadendrin(9)、芹菜素苷(10)、芹菜素-6-C-甲基-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(11)、柯伊利素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(12)、香叶木素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(13)、去甲杜鹃素(14)和2,3-二氢-6-甲基银杏素(15)。结论 化合物2、7、9、12和13为首次从三尖杉属植物中分离得到，化合物3～6、8、10、11、14和15为首次从三尖杉中分离得到。     

长形肉豆蔻化学成分的分离与鉴定

目的研究长形肉豆蔻化学成分,为进一步开发利用长形肉豆蔻(Myristica argenteaWarb.)提供依据。方法采用硅胶柱色谱,葡聚糖凝胶Sephadex LH-20柱色谱,液相制备等分离手段对长形肉豆蔻的化学成分进行分离,利用理化性质及NMR,MS等波谱技术对分离得到的化合物进行结构鉴定。结果分离得到6个化合物,分别鉴定为rel-(8R,8′R)-dimethyl-(7S,7′R)-bis(3,4-methylene-dioxyphenyl)tetrahydrofuran(1)、(+)-利卡灵B[(+)-licarin B,2]、去氢二异丁香油酚(dehydrodii-soeugenol,3)、dihydrocarinatidin(4)、榄香脂素(elemicin,5)、黄樟醚(safrole,6)、myristargenol B(7)、myristargenol A(8)、内消旋二氢愈疮木酯酸(meso-dihydroguaiaretic acid,9)、赤式-6-澳白木脂素(erythro-austrobailignan-6,10)、樟皮碱B(nectandrin B,11)、异愈创木素(isoguaiacin,12)。结论化合物1-5为首次从该植物中分离得到。     

牛蒡子化学成分的研究

从牛蒡(Arctium lappa L.)子乙醚和丙酮提取物中,经硅胶柱层析,低压柱层析和制备性薄层层析分离到一个甾体化合物,胡萝卜甙(daucosterol,Ⅰ)和四个已知木脂素:牛蒡子甙元(arctigenin,Ⅱ)、牛蒡子甙(arctiin,Ⅲ)、罗汉松脂素(matairesinol,Ⅳ)和牛蒡酚F(lappaol F,Ⅴ)。一个新木脂素,命名为新牛蒡素乙(neoarctin B,Ⅵ)。根据光谱(UV,IR,¹H-NMR,¹³C-NMR,DEPT,2D-NMR和MS)分析,推定了其化学结构为式Ⅵ。     

急性低氧条件下血管紧张素Ⅱ对下丘脑CRH和AVP分泌的作用

目的:研究低氧条件下血管紧张素Ⅱ对下丘脑促肾上腺皮质素释放素(CRH)和精氨酸加压素(AVP)分泌的作用.方法:低氧暴露采用人工模拟低压低氧.CRH和AVP的测定采用放射免疫测定法.血浆皮质酮测定采用荧光法.结果:7 km(8.2％O_2)急性低氧暴露1 h,AngⅡ不影响低氧引起的下丘脑CRH的分泌[低氧对照组:(15±4)ng/ME,低氧、脑室给Ang Ⅱ组:(160±8)ng/ME]但可增加下丘脑AVP的分泌[ME中AVP水平从低氧对照组(5.7±1.6)ng/ME下降到低氧、脑室给A Ⅱ组(2.6±1.2)ng/ME],同时血浆皮质酮水平也升高[从(356±58)μg/L plasma升高到(536±134)μg/L plasma],此作用可被AVP抗体部分反转.结论:急性低氧条件下,Ang Ⅱ对CRH的分泌无明显直接作用,它可能通过增加下丘脑AVP的分泌进而刺激下丘脑-垂体-肾上腺皮质轴的功能.     

2型糖尿病、冠状动脉硬化性心脏病与血清脂联素、网膜素、内脏脂肪素的相关性探索

目的探讨血清脂联素、网膜素、内脏脂肪素在2型糖尿病(T2DM)患者及冠状动脉硬化性心脏病(CHD)患者中的变化。方法健康体检者30例为对照组,2型糖尿病患者34例为T2DM组,冠状动脉硬化性心脏病患者41例为CHD组。采用双抗体夹心法酶联免疫吸附试验(ELISA)检测各组患者血清脂联素、网膜素和内脏脂肪素含量;采用全自动血生化分析仪分别检测各组患者空腹血清葡萄糖(FPG)、总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)含量,采用化学发光法检测各组患者空腹血清胰岛素(FINS)含量,采用稳态模型评估法(HOMA-IR)计算胰岛素抵抗指数。结果 T2DM组、CHD组血清脂联素、网膜素水平均明显低于对照组(F=34.99,100.65,q=7.60~21.68,P<0.01);T2DM组、CHD组血清内脏脂肪素水平明显高于对照组(F=21.28,q=9.25,8.30,P<0.01),T2DM组与CHD组以上指标比较差异无统计学意义(P>0.05)。各组血清脂联素、网膜素、内脏脂肪素与HOMA-IR均有相关性(P<0.01)。结论血清脂联素、网膜素、内脏脂肪素与2型糖尿病、冠状动脉硬化性心脏病的发生发展密切相关。     

探讨新型溶血素在临床检验中的应用价值

目的分析临床检验中新型溶血素的应用价值。方法随机选择2013年8月至2015年8月在本院进行健康检查的100例健康者参与研究,随机平均分成两组,A组和B组,常规采集所有研究对象的血液样本,B组和A组利用新型溶血素和传统溶血素与血液样本混匀,对检验结果进行比较,分析两种检验方法下的血红蛋白(Hb)、白细胞(WBC)、血小板(PLT),分析检验结果的反复性以及准确性。结果新型溶血素组的血小板、白细胞、血红蛋白检验结果为(193.3±4.5)×10~9/L、(3.602±0.151)×10~9/L、(136.7±2.3)g/L,传统溶血素组为(192.4±5.2)×10~9/L、(3.593±0.052)×10~9/L、(121.3±3.2)g/L。结论新型溶血素在临床检验中的检验结果的可靠、安全性较传统溶血素更高,值得推广。     

缬沙坦对肝纤维化大鼠脂联素及脂联素受体2表达的影响

目的探讨血管紧张素Ⅱ1型受体拮抗剂缬沙坦对肝纤维化大鼠脂联素(ADN)及ADN受体2(AND-R2)表达的影响。方法选36只雄性Wistar大鼠分为对照组、模型组、药物组,用四氯化碳(CCl4)背部皮下注射法制备大鼠肝纤维化模型,药物组于造模开始每只大鼠缬沙坦灌胃(30 mg·kg-1·d-1),8周末处死。肝组织苏木素-伊红(HE)染色和Masson染色,进行肝纤维化分期。酶联免疫吸附测定法(ELISA)测定血清ADN、肿瘤坏死因子(TNF)-α、转化生长因子-β1(TGF-β1)的浓度,逆转录聚合酶链式反应(RT-PCR)检测肝组织中ADNm RNA(ADN-R2)m RNA水平,蛋白印迹法检测肝脏ADN、ADN-R2、Ⅰ型胶原表达水平。结果 (1)模型组大鼠造模成功,药物组肝组织纤维化程度较模型组明显减轻;(2)模型组较对照组血清脂联素水平降低,TNF-α、TGF-β1水平增高(P<0.01),药物组较模型组ADN增高(P<0.01)、TNF-α和TGF-β1水平下降(P<0.01或<0.05);(3)肝脏ADN和ADN-R2m RNA水平模型组较对照组明显下降(P<0.01),药物组较模型组增高(P<0.05);(4)模型组较对照组ADN、ADN-R2蛋白表达减少,Ⅰ型胶原蛋白增高(P<0.01),药物组较模型组ADN蛋白表达增高(P<0.01),ADNR2蛋白表达增高(P<0.05),Ⅰ型胶原蛋白下降(P<0.05)。结论血管紧张素受体拮抗剂缬沙坦可能通过增高大鼠ADN、ADN-R2的表达,减少TNF-α、TGF-β1水平,减轻肝脏炎症,发挥抗肝纤维化作用。     

糖尿病视网膜病变患者血清内脂素与肾素血管紧张素系统的关系

目的:观察糖尿病视网膜病变(DR)患者血清内脂素(Visfatin)水平的变化及与肾素血管紧张素系统的关系。方法:测定66例DR患者、30例无DR糖尿病患者血清Visfatin、血浆血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)水平。并观察应用奎那普利治疗后DR患者血清Visfatin、血浆AngⅡ水平的变化。结果:血清Visfatin单纯型糖尿病视网膜病变(BDR)组较无糖尿病视网膜病变(NDR)组明显升高(P<0.01)。增殖型糖尿病视网膜病变(PDR)组较BDR组明显升高(P<0.01)。血浆AngⅡ水平BDR组较NDR组明显升高(P<0.01),PDR组较BDR组明显升高(P<0.0)。DR患者血清Visfatin与血浆AngⅡ水平呈明显正相关(r=0.698,P<0.01)。应用奎那普利治疗后患者血清Visfatin、血浆AngⅡ较治疗前明显降低(均P<0.01)。结论:血清Visfatin水平升高在DR病变中发挥重要作用,肾素血管紧张素系统影响患者血清Visfatin水平。     

老年2型糖尿病患者内脂素水平测定

目的 探讨内脂素与老年2型糖尿病的关系.方法 选择糖尿病组61例,对照组67例,分别记录所有患者的年龄、身高、体重,计算体重指数(BMI)、腰臀比(WHR),测定空腹血糖(FBG)、餐后2 h血糖(PBG)、空腹胰岛素(FINS)、胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋白(LDL)、高密度脂蛋白(HDL),应用ELISA法测定血清内脂素(visfatin)水平.结果 2型糖尿病患者内脂素、WHR、FBG、PBG、TG明显高于对照组(P＜0.01);2组间年龄、BMI、FINS、TC、HDL、LDL均无统计学意义(P＞0.05),相关分析显示内脂素水平分别与WHR、FBG、TG皇正相关,尤与WHR、FBG呈显著正相关.结论 内脂素具有胰岛素样降糖作用,可能参与老年2型糖尿病和肥胖的发病机制.     

糖尿病肾病患者血清内脂素与肾素血管紧张素系统的关系

Ⅱ糖尿病肾病(DN)是糖尿病常见的慢性并发症,是导致终末期肾衰、死亡的主要原因。为研究肾素血管紧张素系统对DN患者血清内脂素(Visfatin)水平的影响,探讨它们在     

毛叶香茶菜抗癌成分的研究——Ⅱ.毛叶香茶菜素E的结构

从Rabdosia japonica(Burm.f)Hara中又分得四种二萜,经化学和光谱数据确定其中三个为已知的Epinodosin(Ⅰ)、Lasiokaurin(Ⅱ)和Oridonin(Ⅲ)。而另一二萜为首次从植物中分得的天然产物,命名为Rabdosin C,其化学结构用(Ⅵ)式表示。     

水飞蓟素治疗脂肪肝的临床研究

目的观察研究水飞蓟素治疗脂肪肝的临床疗效。方法将120例按轻、中、重度不同程度脂肪肝分组,给予水飞蓟素治疗,200mg/次,3次/日,疗程为3个月,观察疗效。结果用水飞蓟素治疗后,轻度组临床控制1例(2.5%)、显效10例(25.0%)、有效27例(67.5%)、无效2例(5.0%),总有效率为95.0%;中度组达到临床控制标准的有2例(5.0%)、显效的有9例(22.5%)、有效治疗24例(60.0%)、无效治疗5例(12.5%),总有效率为87.5%;重度组临床控制3例(7.5%)、显效11例(27.5%)、有效20例(50.0%)、无效6例(15.0%),总有效率为85.0%。药物的不良反应比较轻,偶尔患者腹部出现不适,不影响治疗。结论水飞蓟素具有显着治疗脂肪肝,改善肝功能和降血脂的作用。     

妊娠期糖尿病孕妇血清内脂素表达的研究

目的：探讨内脂素(visfatin)与体质量指数(BMI)、血脂[甘油三酯(TG)、总胆固醇(TC)]、胰岛素抵抗(IR)的关系。方法采用电化学发光法和酶联免疫吸附法(ELISA)以及全自动生化仪分别测定52例妊娠期糖尿病孕妇(GDM组)和52例糖耐量正常孕妇(NGT组)的空腹血糖(FPG)、空腹胰岛素(FINS)、visfatin水平。计算BMI和胰岛素抵抗指数(IRI)。结果①GDM组孕妇BMI明显高于NGT组,差异有统计学意义(P<0.05)。②GDM组孕妇TG高于NGT组,差异有统计学意义(P<0.05);两组孕妇TC比较差异无统计学意义(P>0.05)。③GDM组孕妇FPG、FINS、visfatin、IRI均高于NGT组,差异有统计学意义(P<0.05)。结论 GDM孕妇血清visfatin水平明显升高,与机体针对甘油三酯升高和胰岛素抵抗产生的代偿反应有关。     

血管紧张素转化酶基因多态性与血管紧张素转化酶和血管紧张素Ⅱ水平的关系

目的探讨原发性高血压患者血管紧张素转化酶(ACE)基因插入/缺失(I/D)多态性与血清ACE和血管紧张素Ⅱ浓度的关系。方法应用PCR技术测定518例高血压患者的ACE基因型,并测定其ACE、血管紧张素Ⅱ浓度。结果II、ID、DD型患者血浆ACE浓度分别为(33.84±15.99)U/L、(41.1±16.80)U/L、(50.34±18.92)U/L,三种基因型之间的差异有统计学意义(P<0.05);血浆血管紧张素Ⅱ浓度在三种基因型之间的差异无统计学意义(P>0.05)。结论ACE基因多态性与血浆ACE浓度相关,而与血浆血管紧张素Ⅱ浓度无关。     

脑组织RAS与原发性高血压的关系

肾素-血管紧张素系统(renin-angiotensin system RAS)由肾素(Renin)、血管紧张素原(AGT)、血管紧张素转化酶(ACE)、血管紧张素(Ang)及其相应的受体构成.在多种因素的作用下,肾素释放增加,作用于血管紧张素原,使其生成10肽化合物血管紧张素I(Ang I);Ang I在ACE的作用下转化为血管紧张素Ⅱ(AngⅡ).     

基于网络药理学和分子对接研究黄芩治疗白癜风的作用机制

目的 利用网络药理学方法研究黄芩治疗白癜风的作用靶点和机制。方法 使用中药系统药理学数据库与分析平台(TCMSP)筛选得到黄芩中的活性成分及其作用靶点,通过SwissTargetPrediction数据库检索补充各个活性成分的作用靶点;通过OMIM、GeneCards数据库获取白癜风的相关靶点,与活性成分作用靶点取交集;将黄芩活性成分和白癜风的交集靶点导入String数据库构建靶点间的蛋白相互作用(PPI)网络;利用Cytoscape 3.9.1软件,构建"黄芩-活性成分-白癜风靶点"网络并筛选核心靶点;使用Metascape数据库对潜在作用靶点进行基因本体论(GO)功能富集分析和京都基因与基因组百科全书(KEGG)通路富集分析;使用AutoDockTools 1.5.7软件进行分子对接验证并使用PyMol软件对结果进行可视化处理。结果 共筛选得到黄芩素、汉黄芩素、刺槐素、木蝴蝶素a、表小檗碱、去甲汉黄芩素、5,7,4''-三羟基-8-甲氧基黄酮等36个活性成分,作用于3 868个潜在靶点,白癜风相关靶点1 349个,黄芩-白癜风的交集靶点113个;PPI网络分析得到肿瘤蛋白P53(TP53)、丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶1(AKT1)、信号转导和转录激活因子3(STAT3)、肿瘤坏死因子(TNF)、丝裂原活化蛋白激酶1(MAPK1)、白细胞介素-6(IL-6)、胱天蛋白酶3(CASP3)、雌激素受体(ESR1)共8个核心作用靶点;GO和KEGG富集分析显示,黄芩治疗白癜风主要涉及胰腺癌、内分泌抵抗、神经营养素信号通路、细胞凋亡、乙型肝炎、细胞衰老等信号通路。分子对接结果显示黄芩素、汉黄芩素、刺槐素、木蝴蝶素a、表小檗碱、去甲汉黄芩素、5,7,4''-三羟基-8-甲氧基黄酮7个核心成分与核心靶点具有较好的结合能。结论 黄芩可能通过调控内分泌、神经、细胞衰老和凋亡以及炎症等方面发挥治疗白癜风的作用,为后续研究黄芩治疗白癜风提供参考。     

牛大力的化学成分研究

目的 研究牛大力Millettia speciosa Champ.的化学成分.方法 对牛大力的乙醇提取物进行色谱分离,用波谱方法和理化性质鉴定各化合物的结构.结果 分离得到14个化合物,分别鉴定为3β,11α-二羟基-6(7),12(13)-二烯-乌苏烷(Ⅰ)、3β,11α-二羟基-12(13)-烯-乌苏烷(Ⅱ)、异甘草素(Ⅲ)、美迪紫檀素(Ⅳ)、2',4,4',α-四羟基二氢查耳酮(Ⅴ)、2',4-二羟基-4'-甲氧基查耳酮(Ⅵ)、高丽槐素(Ⅶ)、3',4'-二羟基-7-甲氧基异黄酮(Ⅷ)、4-羟基-2',4-二甲氧基查耳酮(Ⅸ)、2',4',α-三羟基-4-甲氧基二氢查耳酮(Ⅹ)、毛蕊异黄酮(Ⅺ)、8-hydroxypinoresinol(Ⅻ)、甘草异黄醇(Ⅻ)、3',4',7-三羟基异黄酮(ⅩⅣ).结论 除化合物Ⅲ、Ⅳ、Ⅶ外,其余11个均为首次从该植物中分离得到.     

咖啡豆提取物对肥胖大鼠血清瘦素、脂联素水平及脂联素受体表达水平的影响

目的 研究咖啡豆提取物对高脂饮食肥胖大鼠的瘦素(Leptin,LP)、脂联素(APN)及脂联素受体表达的影响。方法 给予高脂饲料建立SD大鼠肥胖模型,灌胃给予咖啡豆提取物(800,267,133 mg·kg^-1),连续6周。测量大鼠体质量及脂体比,测定大鼠血浆总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、高密度脂蛋白(HDL)、低密度脂蛋白(LDL)、血清LP、APN;检测肝组织脂联素受体表达。结果 与正常对照组相比,给予高脂饲料6周的大鼠体质量明显增加(P<0.01),提示SD大鼠肥胖模型建立。与模型组比较,咖啡豆提取物给药后大鼠体质量、脂体比和LP水平下降(P<0.01或P<0.05),血清APN水平、APN受体的mRNA和蛋白表达显著增加(P<0.01或P<0.05)。结论 咖啡豆提取物对高脂饮食肥胖大鼠的体质量具有改善作用,作用机制可能是升高血清APN水平,降低LP水平及上调肝脏脂联素受体的mRNA和蛋白表达。     

HPLC测定黄芩中6个成分的含量

目的建立高效液相色谱法对黄芩中6个成分(黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素、白杨素、千层纸素A)的含量分析方法。方法采用Agilent ZORBAX SB-C18(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,以乙腈(A)-0.3%磷酸三乙胺(B)为流动相,梯度洗脱,检测波长为275 nm,流速1.0 mL.min-1,柱温30℃。结果黄芩中的6个成分黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素、白杨素、千层纸素A进样量分别在0.416 7~4.167μg(r=0.999 2)、0.078 15~0.781 5μg(r=0.999 5)、0.053 21~0.532 1μg(r=0.999 3)、0.016 36~0.163 6μg(r=0.999 3)、0.001 160~0.011 60μg(r=0.999 1)、0.010 46~0.104 6μg(r=0.999 4)范围内呈良好线性关系;平均回收率(n=5)分别为99.4%、100.1%、99.9%、100.2%、100.4%、100.1%,RSD分别为1.9%、2.2%、2.3%、1.6%、2.2%、2.1%。结论该方法准确可靠、重复性好,为黄芩质量综合评价提供了科学依据。