天然药物化学史话：天然产物化学研究与有机化学发展

天然产物化学是运用现代科学理论与技术研究天然产物的一门学科,无论在提取、分离技术还是在结构鉴定、全合成等领域,其发展及应用成果对有机化学学科的建立以及发展起到至关重要的作用。简要回顾天然产物化学研究过程中获得的成果对有机化学的影响、促进和发展,并对未来天然产物化学研究进行展望,以期为年轻药学工作者开阔视野,提供参考。     

天然产物化学研究现状

近年来随着科学技术的飞速发展以及人们对自然资源的开发,利用不断广泛和深入,天然产物化学的研究引起了世界各地药学家,化学家和制药企业的高度重视,每年发表的腾天然产物化学研究的报道成千上万,在有限的篇幅内综括天然产物化学的研究进展几乎是不可能的。本篇主要以近年来国内外天然产物研究取得的成果为例,概述了天然产物化学在选题和研究方向,样品的搜集和筛选,资源保护,分离分析技术,结构鉴定,生物合成,活性评价等     

天然药物化学史话:天然产物研究与诺贝尔奖

天然产物化学仍是相当活跃的研究领域,天然产物化学研究者在诺贝尔化学奖获得者中始终占有相当比例。简要介绍在天然产物研究领域做出重要贡献而荣获诺贝尔奖的科学家,以介绍诺贝尔化学奖获得者为主,纪念他们的伟大功绩并借此激励有志于此领域科学研究的年轻工作者。     

天然药物化学史话:天然产物的生物合成

天然产物因其独特的化学结构,往往具有特定靶点、专一性结合的能力而表现出良好的生物活性,因而一直是生物活性前体化合物和新药发现的重要源泉。植物体通过一次代谢过程和二次代谢过程,仅用简单的原料二氧化碳和水,在酶的作用下就合成了结构千差万别的各类型天然产物。其中一些结构特异、生物活性较强的化合物也成了有机合成化学家们竞相研究的热点。阐明天然产物的生物合成途径,不仅有助于天然产物人工合成的设计和结构推导;同时,生物合成的原理、反应类型及反应机制也为有机合成研究领域提供了灵感,开拓了思路,催生了许多新颖的合成方法;以天然产物化学和分子生物学的发展和融合为基础的化学生物学和合成生物学的诞生将催生下一次生物技术革命。     

天然药物化学史话:“四大光谱”在天然产物结构鉴定中的应用

天然产物化学研究在药物研发中起着非常重要的作用,结构研究又是天然产物化学研究中最重要的工作之一。在天然药物化学史话系列文章的基础上,对在天然产物结构研究中起绝对主导作用的"四大光谱"分析技术,即红外光谱、紫外光谱、质谱、核磁共振波谱在天然产物结构鉴定中的应用历史进行回顾与总结,并对其发展前景进行展望。     

天然药物化学史话：河豚毒素

天然产物无论是过去还是现在都为人类的健康起着非常重要的作用。河豚毒素（tetrodotoxin,TTX）是具有非常复杂且奇特结构以及特殊生物活性的著名小分子天然产物,其结构确定、不对称全合成是20世纪天然产物研究的伟大成就之一。主要介绍河豚毒素的研究历史,同时期望为有关科技工作者以启示。     

天然药物化学史话:20世纪最伟大的天然有机化学家——Robert Burns Woodward

Robert Burns Woodward是著名的天然有机化学大师。简单介绍Woodward教授生平,回顾他的主要研究成就,尤其在天然产物化学领域的卓越贡献,其中包括天然产物全合成、利用各种光谱手段进行天然产物结构鉴定、化学理论研究、生物合成研究等。谨以此纪念这位20世纪最伟大的有机化学家100周年诞辰。     

天然药物化学研究与新药开发

自从有人类历史以来,天然药物一直是人类防病治病的主要来源。天然产物是自然界的生物历经千百万年的进化过程通过自然选择保留下来的二次代谢产物,具有化学多样性、生物多样性和类药性。临床上应用的许多药物都直接或间接来源于天然产物,如天然产物可作为药物半合成的前体物、药物化学合成的模板以及为药物设计提供了新的思路。但是在20世纪80~90年代,由于受高通量筛选和组合化学的影响,天然药物的研究一度进入低谷。近10年来天然药物化学在新药研发中的作用又重新受到科学家的重视,天然产物已成为发现治疗重大疾病的药物或重要先导化合物的主要源泉之一。现就天然药物化学在新药开发中的作用进行了回顾与总结,并对其前景进行了展望。     

海洋天然产物化学研究的历史回顾

近年来海洋天然产物越来越引起科学家们的注意,在辽阔的海洋中存在着众多超出想象的结构新颖的化合物.在药物研究中,海洋天然产物已成为发现重要先导药物的主要源泉.现将海洋天然产物化学的发展历史进行简要的回顾.     

天然药物化学史话:银杏内酯

天然药物不论过去还是现在都为人类的健康发展做出了重要贡献,近年来天然药物化学在新药研发中的作用又重新受到科学家的重视,天然产物的抗衰老研究也越来越受到关注。主要介绍天然来源的著名抗衰老药物银杏内酯的发现与研究历史,以纪念这一伟大发现以及为此研究做出贡献的科学家,同时期望为以后相关的研究以启示。     

天然药物化学史话:来自海洋的药物

海洋独特的环境造就了海洋生物的多样性和海洋生物次生代谢产物的多样性,海洋天然产物新颖的化学结构和独特的生物活性成为新药研发先导化合物的宝库。主要针对近年来已经上市或者具有良好开发前景的海洋药物的发现过程及化学结构进行简要介绍,以期能引起更多专业工作者的兴趣,并借此激励有志于科学研究的年轻工作者。     

天然药物化学史话:Mosher法测定天然产物的绝对构型

天然产物绝对构型的测定始终是科学家所面临的最为困难的工作之一。Mosher法就是利用核磁共振波谱技术来确定复杂天然产物绝对构型时所采用的一种巧妙方法。通过介绍Mosher法及其测定天然产物绝对构型的实例,回顾老一辈科学家化学结构鉴定的高超技巧和严谨的思路。     

天然药物化学史话:雷帕霉素

天然产物化学研究在药物研发中起着非常重要的作用。微生物是新药的主要来源之一,雷帕霉素就是一种从来自复活节岛土壤微生物中得到的化合物,它的发现引领了一系列免疫与抗癌药物的问世。科学家对雷帕霉素作用靶点的研究已取得了"诺贝尔奖级别"的成果。对雷帕霉素的研发历程进行回顾,期望能够为今后相关研究提供思路与启示。     

天然药物化学学科的发展以及与相关学科的关系

天然药物不论是历史还是现在都为人类的健康发展做出了重要贡献。天然药物化学是运用现代科学理论与技术研究天然药物中化学成分的一门学科,其发展越来越受到科学家的重视。对天然药物化学学科的发展以及与相关学科的关系进行简要总结和分析,期望为青年科技工作者以启示。     

天然药物化学史话:阿维菌素和伊维菌素

微生物是天然产物的一大来源,许多来自微生物的天然产物已被开发成药物用于治疗人类疾病,或作为兽药、农药等发挥了重要的作用。来源于放线菌Streptomyces avermectinius的阿维菌素是第1个大环内酯类抗寄生虫药物,其半合成衍生物伊维菌素可用于治疗人类河盲症与象皮病。2位科学家因研发阿维菌素和伊维菌素做出的巨大贡献而获得诺贝尔奖。回顾阿维菌素到伊维菌素的研发历程,以期给予从事相关研究的科学工作者以激励与启迪。