氟唑菌酰胺的合成与生物活性

氟唑菌酰胺是巴斯夫公司开发的吡唑酰胺类杀菌剂。本文以二氟乙酰乙酸乙酯、原甲酸三乙酯和甲基肼等为起始原料经6步反应合成了氟唑菌酰胺,目标化合物的结构经~1H NMR确证。杀菌活性测试结果表明:氟唑菌酰胺对水稻纹枯病、黄瓜白粉病、大豆锈病具有优异的活性。     

氟唑菌酰胺原药的高效液相色谱分析方法

采用高效液相色谱,使用Waters XBridgeTMC18不锈钢色谱柱和紫外检测器,以乙腈+水为流动相,在230 nm波长下,对氟唑菌酰胺原药进行定量测定。结果表明,方法的线性相关系数为0.999 7,标准偏差为0.12,变异系数为0.12%,平均回收率为99.84%。     

唑菌酯混剂对稻瘟病的防治

[目的]为了充分发挥唑菌酯对稻瘟病的防治潜力,同时减缓抗药性问题的产生,开展唑菌酯与氟环唑组成混剂防治稻瘟病的相关研究.[结果]筛选得到一种唑菌酯与氟环唑的增效型混剂,田间试验结果表明:混剂对稻瘟病具有优异的田间防效.[结论]唑菌酯单剂及其增效混剂,在室内试验中对稻瘟病菌有很高的离体抑菌活性,在田间试验中能够很好的防治稻瘟病的发生.     

氟醚菌酰胺和己唑醇混用对水稻纹枯病菌的抑制作用

[目的]研究氟醚菌酰胺(LH-2010A)和己唑醇混用对水稻纹枯病的防治效果。[方法]采用菌丝生长速率法测定氟醚菌酰胺与己唑醇混用对水稻纹枯病菌的毒力,并进行田间药效试验进一步验证。[结果]氟醚菌酰胺与己唑醇按5∶5(1∶1)、6∶4、7∶3、8∶2、9∶1混用,EC50值分别为0.016 8、0.023 2、0.034 5、0.081 0、0.134 5 mg/L。按1∶1混配进行田间药效试验表明:60~90 g a.i./hm2的用量对纹枯病菌防效达90.67%~93.36%。[结论]氟醚菌酰胺与己唑醇按1∶1(5∶5)比例混用后对水稻纹枯病菌有较好的防治效果。     

吡唑酰胺类杀菌剂——氟唑菌苯胺

综述了氟唑菌苯胺的物化性质、作用方式、毒理学与环境归趋,并着重介绍了氟唑菌苯胺的合成方法及开发进展。     

人参中吡唑醚菌酯和氟唑菌酰胺的残留分析及膳食风险评估

[目的]建立人参中吡唑醚菌酯和氟唑菌酰胺的残留分析方法,分析2种农药在人参中的残留消解及最终残留量,评价其在人参上的安全性。[方法]样品中的吡唑醚菌酯和氟唑菌酰胺用乙腈提取,PSA、C_(18)和GCB净化,高效液相色谱-串联质谱法检测。[结果]吡唑醚菌酯和氟唑菌酰胺在鲜人参、人参干粉和植株中的平均回收率在76.7%～105.3%和75.0%～98.6%之间,变异系数在1.5%～4.5%和0.8%～6.6%之间,最小检出量为1.86×10~(-4)、3.87×10~(-4)ng。吡唑醚菌酯和氟唑菌酰胺在人参植株中的半衰期分别为0.2～8.4、19.7～21.8 d,在鲜人参中的最终残留量分别为0.010～0.139、0.010～0.248 mg/kg,在人参干粉中的最终残留量分别为0.010～0.203、0.011～0.535 mg/kg。吡唑醚菌酯和氟唑菌酰胺在鲜人参中的估计慢性膳食风险商分别为7.62×10~(-3)和1.28×10~(-2),在人参干粉中的估计慢性膳食风险商分别为4.65×10~(-3)和7.30×10~(-3),均小于1。[结论]按照推荐施药方法,吡唑醚菌酯和氟唑菌酰胺在人参中的慢性膳食风险为可接受水平,建议我国2种农药在人参上的MRL值分别为0.5、2 mg/kg。     

新型杀菌剂氟唑菌酰胺和联苯吡菌胺的合成研究

以二氟乙酸乙酯、原甲酸三甲酯和甲基肼等为原料,制备了1-甲基-3-二氟甲基-1H-吡唑-4-甲酰氯;3,4,5-三氟溴苯和硼酸三甲酯经格氏反应得到3,4,5-三氟苯硼酸,然后在三苯基膦氯化钯的催化下,与2-溴苯胺进行Suzuki偶联反应得到3,4,5-三氟-2'-氨基联苯;3,4-二氯溴苯经格氏反应得到3,4-二氯苯硼酸,然后在三苯基膦氯化钯的催化下,与2-溴-4-氟苯胺进行Suzuki偶联反应得到3,4-二氯-2'-氨基-5'-氟联苯;在三乙胺的作用下,1-甲基-3-二氟甲基-1H-吡唑-4-甲酰氯分别与3,4,5-三氟-2'-氨基联苯和3,4-二氯-2'-氨基-5'-氟联苯反应得到目标产物氟唑菌酰胺和联苯吡菌胺。该工艺简单经济,条件温和,适合工业化生产。     

除草混剂药效评估

本文将Ｓ．Ｒ．Ｃｏｌｈｙ式中Ｅ＝ｘｙ／１００变形，令Ｆ＝ｘｙ，两边取对数得ｌｇＦ＝ｌｇｘ＋ｌｇｙ，以ｘ为横坐标，ｌｇｙ为纵坐标绘制曲线图，可简便求出理论杂草生长率。然后按Ｎ．Ａ．Ｍａｎｓｏｕｒ的毒力指数值评估除草混剂的联合作用。     

腈菌唑防治小麦病害药效试验

小麦赤霉病、白粉病和纹枯病是目前小麦生产上的三大病害,其流行频率高,发生范围广,危害损失大。由于特效药剂的不同,在防治上不能兼顾,不仅费工费药,且常因此而顾此失彼。另据报道,国外大、小麦白粉病菌对三唑酮已产生抗性菌株(系),我国白粉病菌群体也有产生抗性的潜在危险。通过应用腈菌唑防治小麦赤霉病、白粉病和纹枯病的药效试     

新型复配剂氟唑菌酰胺·戊唑醇对柑橘沙皮病的防治效果评价

[目的]明确新型复配剂40%氟唑菌酰胺·戊唑醇悬浮剂对柑橘沙皮病的防治效果,评估该药剂对柑橘的安全性。[方法]2019—2020年,连续2年进行了40%氟唑菌酰胺·戊唑醇悬浮剂防治柑橘沙皮病的田间药效试验。[结果]2年的试验结果表明：40%氟唑菌酰胺·戊唑醇悬浮剂133.3 mg a.i./kg对柑橘沙皮病具有较好的防治效果,2019年药剂处理2次后对柑橘叶片和果实沙皮病的防治效果分别为75.80%和72.83%,2020年药剂处理2次后对柑橘叶片和果实沙皮病的防治效果分别为74.66%和73.73%,显著优于对照药剂430 g/L戊唑醇悬浮剂122.9 mg a.i./kg、10%氟唑菌酰胺悬浮剂100 mg a.i./kg和50%氟啶胺悬浮剂500 mg a.i./kg的处理。[结论]40%氟唑菌酰胺·戊唑醇悬浮剂对柑橘安全,值得应用于柑橘沙皮病防治的示范与推广。     

新型杀菌剂氟醚菌酰胺对黄瓜霜霉病的毒力和田间药效评价

[目的]明确氟醚菌酰胺对黄瓜霜霉病的作用方式和控制效果。[方法]采用叶盘漂浮法进行室内保护和治疗毒力测定。[结果]氟醚菌酰胺保护和治疗EC50值为6.70、15.06 mg/L,而氟吡菌胺为7.66、9.68 mg/L。田间发病初期,25%氟醚菌酰胺悬浮剂375 g/hm2(制剂用量)喷雾后10 d对黄瓜霜霉病的防效达98.29%。发病后连续使用2次,间隔10 d,防效达97.74%和83.59%。1 687.5、562.5、270、135、67.5 g/hm2(制剂用量)的氟醚菌酰胺药液喷雾对黄瓜幼苗安全。[结论]氟醚菌酰胺可用于生产实践中黄瓜霜霉病的防治。     

腈菌唑防治月季白粉病药效试验

田间试验结果表明,１２．５％腈菌唑乳油和可湿性粉剂的两种剂型４０００和６０００倍处理对月季白粉病活性的均同于对照药剂１５％粉锈宁２０００倍处理（施药两次）。在相同浓度下,不同型型防效有差异,乳油的防效（９５．２８％和９７．３０％）好于可湿性粉剂的防效（９０．２８％和９４．３０％）。     

除草剂混用、混剂及其药效评价

详细叙述了除草剂的混用、混剂及其目的的意义，混用后的联合作用方式及科学的评价方法。     

苯醚甲环唑·嘧菌酯325 g/L悬浮剂防治辣椒炭疽病田间药效试验

采用喷雾法开展了苯醚甲环唑·嘧菌酯325 g/L悬浮剂防治辣椒炭疽病的田间药效试验。结果表明:在辣椒炭疽病发病初期使用苯醚甲环唑·嘧菌酯325 g/L悬浮剂有效成分用量97.50、170.63、243.75 g/hm~2,间隔7 d施药1次,连续施药2～3次,即可达到良好的防治果,是一种发展前景较好的药剂。     

40%啶菌噁唑·福美双悬浮剂防治黄瓜灰霉病田间药效试验初探

[目的]通过田间药效试验验证40%啶菌噁唑·福美双悬浮剂对黄瓜灰霉病的实际防治效果。[结果]试验结果表明:40%啶菌噁唑·福美双悬浮剂1333 mg a.i./L处理对灰霉病的防治效果可达90%以上,高于传统药剂,田间推荐用量1000~1600 mg a.i./L。     

30%氟吡菌酰胺·苯醚甲环唑悬浮剂的研制

[目的]开发30%氟吡菌酰胺·苯醚甲环唑悬浮剂。[方法]采用单因素筛选方法,对30%氟吡菌酰胺·苯醚甲环唑悬浮剂配方中的原药、分散剂、润湿剂、增稠剂、防冻剂、防腐剂、消泡剂进行筛选,并测定理化性能。在田间试验中,使用最佳配方对黄瓜炭疽病进行防治效果评估。[结果]筛选出30%氟吡菌酰胺·苯醚甲环唑悬浮剂的最佳配方：氟吡菌酰胺12%、苯醚甲环唑18%、DS-539 4%、4894 2%、黄原胶0.2%、硅酸镁铝0.5%、乙二醇4%、AF消泡剂0.5%、柠檬酸0.5%、苯甲酸钠0.2%、去离子水补足100%。在田间药效测试中,30%氟吡菌酰胺·苯醚甲环唑悬浮剂对黄瓜炭疽病表现出很好的防治效果,低剂量90 g a.i./hm2下药后7、14 d的防效分别为72.60%、75.58%,优于对照药剂。[结论]该配方制剂具有优秀的物理稳定性,加工工艺简洁,对黄瓜炭疽病具有很好的防治效果,可以为后续氟吡菌酰胺复配制剂开发提供参考意义。     

吡唑醚菌酯与氟硅唑混用防治花生褐斑病田间药效及安全性评价

[目的1明确吡唑醚菌酯与氟硅唑混用防治花生褐斑病的田间药效、对花生的安全性以及对非靶标生物的影响.[方法]采用叶面喷雾法,进行田间小区药效试验.[结果]花生褐斑病发病初期,吡唑醚菌酯与氟硅唑混用(吡唑醚菌酯12％,氟硅唑3％)有效成分用量112.5～135 g a.i./hm2,连续施药2次,间隔7 d,防效可达80％...     

两种氯氰菊酯混剂防治棉花伏蚜田间药效试验

分别于１９９５，１９９６年用两种氯氰菊酯混剂进行了防治棉蚜的试验，结果表明，２５％氯．喹乳油具有较高防效，药后７天防效可达８５％以上；２％增效氯氰菊酯乳油防效欠佳，药后７天田间防效低于５０％。     

固相萃取-高效液相色谱法测定草莓中氟唑菌酰胺残留量

[目的]建立草莓中氟唑菌酰胺残留量的测定方法。[方法]采用乙腈提取,氨基固相萃取柱净化,高效液相色谱法测定。[结果]添加氟唑菌酰胺水平为0.05、0.1、0.5mg/kg,平均回收率分别为83.5%、89.6%和90.4%,相对标准偏差分别为7.1%、4.9%和2.0%,检出限为0.05 mg/kg。[结论]方法操作简单,定量准确,重现性好。