钠-葡萄糖耦联转运体2抑制剂治疗糖尿病肾病研究进展

钠-葡萄糖耦联转运体2抑制剂(sodium-glucose linked transporter 2 inhibitor,SGLT-2i)是一种新型口服降糖药物,通过促进肾小管尿糖、尿钠排泄,发挥降糖、降血压、降尿酸、减轻体质量以及减少心肾不良事件等多重作用。SGLT-2i是近年来糖尿病(diabetes mellitus,DM)治疗领域的热点之一,可有效延缓DM肾病(diabetic nephropathy,DN)进展。现将综述SGLT-2i治疗DN的作用机制、临床获益、安全性及指南更新等,旨在为临床治疗工作提供新策略。     

钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂致酮症酸中毒的风险分析

目的 基于美国食品药品管理局不良事件报告系统(FAERS)挖掘与分析钠-葡萄糖共转运蛋白2受体抑制剂(SGLT-2i)致酮症酸中毒的风险.方法 下载FAERS系统2013年1月至2021年6月收到的SGLT-2i与非SGLT-2i致酮症酸中毒报告,采用报告比值比法(ROR)分析SGLT-2i抑制剂与酮症酸中毒的相关性,...     

SGLT-2抑制剂治疗2型糖尿病的研究进展

钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂(SGLT-2i)类药物为近年来出现的一种新型口服糖尿病药物,由于其不依赖于胰岛素的独特降糖机制而日益受到关注。该类药物通过抑制肾脏肾小管中负责从尿液中重吸收葡萄糖的SGLT-2来降低肾糖阈,排出多余的葡萄糖,从而降低血液循环中葡萄糖水平。此外,该类药物还具有降压、减重、减轻尿蛋白等额外获益,在中国2型糖尿病治疗指南(2017版)中被推荐作为单一口服降糖药物效果不佳而采用的二联或三联治疗用药之一。目前,我国临床常见的SGLT-2i抑制剂类药物包括国内批准上市的恩格列净、达格列净和卡格列净。本文对SGLT-2抑制剂类药物的作用机制、降糖效果、降糖外获益等方面进行综述,为临床医师和药师合理用药提供参考。     

钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂相关的药物相互作用

钠-葡萄糖共转运蛋白2(sodium-glucose cotransporter 2,SGLT-2)抑制剂是治疗2型糖尿病的新型口服药物。SGLT-2抑制剂通过降低肾糖阈,增加尿葡萄糖排泄,同时排出部分能量;由于SGLT-2抑制剂的降糖机制依赖于血液和尿液中葡萄糖的浓度差,因此,在血糖较低的时候其效用就大大减弱,从而降低了低血糖发生风险。在降血糖外,SGLT-2抑制剂还有诸多获益,包括降低收缩压、舒张压,改变血液动力学,提高血细胞比容;降低体质量,减少内脏脂肪和皮下脂肪;降低尿酸;对心脏、肾脏还有保护作用。本文就我国批准使用的SGLT-2抑制剂恩格列净、达格列净和卡格列净的药物相互作用进行综述,以期为临床医师和药师合理用药提供参考。     

钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂对心肾保护作用的研究进展

钠-葡萄糖共转运蛋白2(SGLT-2)抑制剂是一种新型降糖药物,具有高选择性和特异性,可减少近曲小管对葡萄糖的重吸收,增加尿葡萄糖排出,从而达到降低血糖的目的。在治疗过程中发现,SGLT-2抑制剂在控制血糖的同时,对心脏及肾脏也产生保护作用。SGLT-2抑制剂可以通过降低患者体质量、改善能量代谢及降低血压等机制对心肾产生一定的积极作用。本综述简要阐述了SGLT-2抑制剂在临床诊疗过程中的重要地位及在心脏、肾脏方面所发挥的保护作用。     

治疗糖尿病新药:钠-葡萄糖协同转运蛋白抑制剂dapagliflozin

钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT-2)是一种跨膜蛋白,主要分布在肾脏近曲小管,将葡萄糖从肾小管液转运入肾小管细胞内,约占肾脏重吸收葡萄糖的90%。SGLT-2抑制剂是治疗糖尿病的新药,可降低SGLT-2活性,减少肾脏对葡萄糖的重吸收量,增加尿糖排出,从而降低血糖。已有的临床试验表明SGLT-2抑制剂dapagliflozin治疗糖尿病有效且安全,患者耐受性良好。SGLT-2抑制剂很可能是未来糖尿病治疗的一个新的突破口。     

钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂通过改善心肌能量代谢治疗慢性心力衰竭的研究进展

慢性心力衰竭(CHF)作为各种心血管疾病发展的最后阶段，其高居不下的发病率与死亡率使得如何更好地治疗CHF成为当今的研究热点。钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂(SGLT-2i)凭借其良好的疗效或将成为CHF药物标准化治疗的新成员。本文就SGLT-2i通过改善心肌能量代谢使CHF患者获益的研究进展及相关机制进行综述。     

2型糖尿病治疗药物——SGLT-2抑制剂研究进展

钠-葡萄糖协同转运蛋白-2抑制剂通过减少人体肾脏对葡萄糖的重吸收,增加尿糖的排泄,达到降低血液中葡萄糖水平的目的,从而成为治疗2型糖尿病的新途径。近年来,SGLT-2抑制剂类药物也不断的问世,给2型糖尿病患者的治疗带来了新的希望。     

SGLT-2抑制剂与2型糖尿病心血管风险的研究进展

回顾评估钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT-2)抑制剂对糖尿病并发心血管疾病的作用,从临床试验数据和基础研究结果中获得证据,以阐明SGLT-2抑制剂对心血管系统疾病的危险因素以及预后的影响。对已发表在PubMed上的出版物、临床试验资料库注册的试验以及相关指南共识等进行全面系统的检索。SGLT-2抑制剂诱导多效应作用,可降低糖尿病患者并发心血管相关疾病的风险。SGLT-2抑制剂应被视为合并心血管疾病高风险的糖尿病患者进行血糖控制的临床一线药物。     

钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂在心血管疾病中的抗炎作用及机制

钠-葡萄糖共转运蛋白(SGLT)-2抑制剂是一类新型口服降血糖药,主要通过抑制肾脏近端小管葡萄糖的重吸收,促进尿糖排泄,降低血糖。大量临床研究发现SGLT-2抑制剂具有良好的心血管保护作用。同时,众多基础研究发现多种SGLT-2抑制剂在细胞及动物模型中表现出良好的抗炎活性,SGLT-2抑制剂的心血管保护机制可能与抑制炎症反应密切相关。如卡格列净通过提高AMP活化蛋白激酶(AMPK)、内皮型一氧化氮合酶(eNOS)等抗炎信号传导抑制炎症反应;达格列净可显著降低白细胞介素(IL)-1β、IL-6及肿瘤坏死因子(TNF)-α等炎症因子的表达,促进巨噬细胞向抗炎表型的极化;恩格列净可以减少糖尿病心肌病、高血压和心力衰竭模型中的心脏炎症。     

钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂在心血管领域的临床应用进展

钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂(sodium-glucose cotransporter 2 inhibitor, SGLT2i)是一类新型口服降糖药物,其作用机制是抑制近端肾小管钠-葡萄糖重吸收,促进尿糖排泄,从而降低血糖浓度。多项研究表明SGLT2i的使用可以降低心血管不良事件发生的风险,改善T2DM合并心血管风险高危甚至心力衰竭患者的预后。本文通过对SGLT2i心血管系统的保护机制、循证医学证据和药物使用进展进行综述,探讨SGLT2i在心血管领域的临床应用。     

20例钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂致福涅尔坏疽病例及文献分析

目的 探讨钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂(SGLT-2i)致福涅尔坏疽(FG)的发生特点,为临床安全用药提供参考。方法 采用计算机检索PubMed、Embase、中国知网、万方、维普数据库自建库起至2023年6月有关SGLT-2i致FG的病例报道,并对相关数据进行统计和分析。结果 共纳入20篇文献,涉及20例患者。其中,男14例(70.00%),女6例(30.00%);年龄(56.0±11.5)岁;12例(60.00%)描述为肥胖,其中5例为极重度肥胖(体质量指数不低于40 kg/m²)。FG发生中位时间为425 d,FG发生时糖化血红蛋白(HbA1C)平均值为9.2%。SGLT-2i致FG相关性为很可能的有8例,可能的有12例。20例患者经停药、及时清创引流及给予抗菌药物治疗后转归均良好。结论 临床使用SGLT-2i时需注意识别其致FG的危险因素,一旦生殖器或会阴区域出现可疑的肿胀、疼痛等不适,需立即就医,并给予积极治疗。     

钠-葡萄糖协同转运蛋白-2抑制剂心肾保护作用机制的网络药理学研究

目的 基于网络药理学研究钠-葡萄糖协同转运蛋白-2抑制剂（SGLT-2i）心肾保护的作用机制。方法 通过相关数据库搜索SGLT-2i与疾病相关的靶点,应用STRING 11.5数据库构建蛋白质-蛋白质相互作用（PPI）网络,使用CytoHubba插件得到关键靶点,利用Metascape数据库进行基因本体（GO）和京都基因与基因组百科全书（KEGG）富集分析,利用CB-Dock平台进行分子对接。结果 共预测SGLT-2i靶点450个,获得疾病靶点1 221个,交集靶点54个,关键靶点为丝裂原活化蛋白激酶1(MAPK1)、表皮生长因子受体（EGFR）、RAC-α丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶（AKT1）等。KEGG结果显示,关键通路可能是糖尿病并发症中的晚期糖基化终产物-糖基化终产物受体信号通路、酪氨酸蛋白激酶-信号转导和转录激活因子信号通路等。分子对接显示,SGLT-2i与关键靶点结合能力较好。结论 本研究初步推测了SGLT-2i多靶点、多通路的心肾保护作用机制,这为该类药物心肾保护机制提供了新的认识。     

钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂致非高血糖性酮症酸中毒研究进展

钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂(SGLT2i)通过抑制近端小管的葡萄糖重吸收,增加尿糖排泄来降低血糖水平,并且具有心血管、肾脏保护作用,已经逐渐成为二线降糖药物。随着应用人群的不断扩大,其非高血糖性酮症酸中毒(euDKA)的副作用报道逐渐增加,因患者血糖通常正常或稍高于正常值,不易引起医生及患者注意,易误诊。因此,本文主要就SGLT2i导致euDKA的相关机制及诱因、预防措施进行综述,为降低此类药物在临床上的不良风险提供依据。     

糖尿病药物-SGLT-2抑制剂专利技术分析

钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT-2)抑制剂是治疗2型糖尿病的新型药物,简介钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂的研究现状,重点分析钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂的专利申请量、申请人、重点专利等,梳理出钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂的技术发展过程。     

钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂致急性胰腺炎文献分析

目的:探讨钠-葡萄糖共转运蛋白2(SGLT-2)抑制剂致急性胰腺炎发生的规律和特点,为临床合理用药提供参考.方法:检索2013—2020年中国学术期刊全文数据库(CNKI),维普中文科技期刊数据库(VIP)、Pubmed、Wiley、EBSCO等数据库,收集SGLT-2抑制剂致急性胰腺炎的个案报道,进行统计分析.结果:...     

SGLT-2选择性抑制剂的代谢调节作用与不良反应

钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT-2)抑制剂是一种非胰岛素依赖型的降糖药物,其作用的靶点是肾脏,可以通过抑制肾脏对葡萄糖的重吸收,使过量的葡萄糖从尿液中排出,从而发挥降低血糖的疗效。此类药物对改善血糖和血脂水平,保护胰岛细胞均有确切疗效,且不增加体重,主要的不良反应为生殖器感染、尿路感染和酮症酸中毒。本文通过检索中国知网、万方数据库、维普数据库和PubMed数据库,综述了SGLT-2选择性抑制剂的开发过程、作用机制以及治疗糖尿病的疗效与不良反应,为临床合理用药提供参考。     

2型糖尿病治疗靶点钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂研究进展

钠-葡萄糖共转运蛋白2(sodium-glucose co-transporter 2,SGLT-2)分布在肾脏近曲小管S1部位,负责肾脏中约90%葡萄糖的重吸收,抑制SGLT-2可以促进糖尿病患者尿糖的排出,因此SGLT-2抑制剂被认为是一种新型的具有独特作用机制的抗糖尿病药物。本文按照化合物的结构特征分类,重点介绍O-芳基糖苷类、C-芳基糖苷类、O,C-螺环芳基糖苷类、N-芳基糖苷类以及非糖苷类SGLT-2抑制剂的构效关系以及最新研究进展。     

钠-葡萄糖共转运蛋白-2抑制剂的药理学与临床评价

目的：探讨钠-葡萄糖共转运蛋白-2（SGLT-2）抑制剂的药理学作用与临床应用。方法：采用文献分析方法,对国内外SGLT-2抑制剂相关文献进行检索,评价SGLT-2抑制剂的临床疗效与安全性。结果与结论：SGLT-2抑制剂为一类新型抗糖尿病药,临床上用于饮食和运动控制治疗后效果不佳的2型糖尿病者。SGLT-2抑制剂的作用机制与口服降糖药截然不同,其非在于促进胰岛β细胞分泌胰岛素,作用不依赖胰岛素,可延缓糖尿病的进程,发生低血糖的风险小,具有良好的应用前景,但其安全性、经济性、临床获益有待更长期的临床研究来证明。     

SGLT-2抑制剂在真实世界中可降低心血管死亡率和患病率

<正>研究背景及临床问题大量证据表明,糖尿病患者的死亡和罹患心血管疾病的风险显著增加。前期针对心血管并发症风险较高的2型糖尿病患者的两项大型随机对照试验(EMPA-REG OUTCOME和CANVAS)结果显示,与安慰剂相比,钠-葡萄糖协同转运蛋白2(sodium-dependent glucose transporters 2,SGLT-2)抑制剂恩格