猪苓多糖长循环脂质体的制备及其质量控制

目的：研究猪苓多糖长循环脂质体的制备方法，并对其质量进行控制。方法：逆相蒸发法制备猪苓多糖长循环脂质体，采用紫外分光光度法测定脂质体中猪苓多糖的包封率和载药量，透射电镜观察形态，激光散射法测定粒径大小，离心加速实验考查稳定性。结果：猪苓多糖长循环脂质体平均粒径为67．8nm，药物平均包封率为93．10％，平均载药量为13．68％。脂质体外观圆整而均匀，渗漏率小，稳定性好。结论：用逆相蒸发法可制备包封率高、稳定性好的猪苓多糖长循环脂质体。质量控制方法简单，快速准确，重复性好。     

提高天然人白细胞介素-2效价的研究

由不同浓度的植物血凝素(PHA)、羧甲基茯苓多糖(CMP)、葡萄糖酸钙组成的复合诱生剂刺激人外周血单个核细胞(PBMC)产生的白细胞介素-2(IL-2)比单独用PHA刺激产生的IL-2活性高.诱生时间采用24h预温,然后37℃、5%CO_2旋转培养36～48h,可使产生的IL-2效价比单用PHA刺激48h提高15倍左右.这种复合诱生剂诱生的IL-2经临床使用,证实安全、有效.临床未发生明显副作用.37例恶性肿瘤IL-2治疗组总缓解率86.5%.比非IL-2治疗37例恶性肿瘤组总缓解率62.2%差异显著.     

白细胞介素2脂质体的制备及其抗肿瘤作用的研究

采用逆相蒸发法制备稳定的白细胞介素2（IL－2）大单层脂质体，对其包封率、稳定性及活性进行了测定。建立C57BL／6小鼠荷瘤动物模型，通过给荷瘤小鼠腹腔注射空白脂质体、单纯IL-2及IL-2脂质体来比较其在肿瘤生长中的抑制作用，结果3组抑癌率分别为4．26％、34．04％和54.60％。空白脂质体组与单纯对照组相比尤显著性差异（P＞0．05），脂质体-IL-2组与单纯IL-2组之间存在显著性差异（P＜0．05），抑瘤率提高了20.6％。     

蟾酥提取物长循环脂质体的制备及质量评价

目的研究蟾酥提取物长循环脂质体(chan su long-c ircu lation liposom e,CSLLP)的制备方法,并对其质量进行评价。方法考察不同方法制备CSLLP的包封率,最终确定选用乙醇注入法制备CSLLP,正交设计优化处方,用两亲性聚乙二醇2000-二硬脂酰磷脂乙醇胺(mPEG2000-DSPE)修饰脂质体膜,透射电镜观察形态,激光散射法测定粒径大小及分布,采用葡聚糖凝胶柱层析法和HPLC法测定CSLLP的包封率和渗漏率。结果乙醇注入法制备的CSLLP包封率最高,所得脂质体外观圆整而均匀,渗漏率小,稳定性好,平均粒径为69.8 nm,药物平均包封率为95.54%。结论用乙醇注入法可制备包封率高、稳定性好的CSLLP。     

白细胞介素—2脂质体的抗肿瘤作用试验

本文建立Ｃ５７ＢＬ／６小鼠荷瘤动物模型，通过给荷瘤小鼠腹腔注射空白脂质体、单纯ＩＬ－２及ＩＬ－２脂质体来比较其在肿瘤生长中的抑制作用。结果是空白脂质体组抑瘤率为４．２６％，单纯ＩＬ－２和脂质体ＩＬ－２的抑瘤率分别为３４．０４％和５４．６０％。空白脂质体组与单纯对照组相比无显著性差异（Ｐ＞０．０５），脂质体ＩＬ－２组与单纯ＩＬ－２组之间存在显著性差异（Ｐ＜０．０５），脂质体ＩＬ－２的抑瘤率比单纯ＩＬ－２抑瘤率提高了２０．６％。     

白细胞介素-2前体脂质体的初步研究

目的:制备白细胞介素-2(IL-2)前体脂质体并考察其稳定性。方法:采用冷冻真空干燥法制备IL-2前体脂质体,采用Sephadex~(TM) G-50柱分离脂质体,MTT比色法测定活性,激光粒度仪测定粒径。结果:制备的IL-2前体脂质体为白色的非定型粉末,粒径分布在0．1～1．0μm,包封率为95．5%,活性5．0×10~6IU·g~(-1)。结论:本方法制备的前体脂质体制剂有较高的包封率,贮存稳定,粒度分布良好。     

白细胞介素-2、白细胞介素-10、白细胞介素-12在滴虫性阴道炎中的表达

目的探讨细胞因子白细胞介素-2(IL-2)、白细胞介素-10(IL-10)、白细胞介素-12(IL-12)在滴虫性阴道炎患者阴道局部的表达情况及其检测的临床意义。方法选择滴虫性阴道炎患者50例(观察组)和健康女性30名(对照组),检测两组对象后穹隆吸出灌洗液中的IL-2、IL-10、IL-12含量。结果观察组患者阴道灌洗液IL-2、IL-12含量明显低于对照组,而IL-10含量明显高于对照组,差异均有统计学意义。结论开展临床IL-2、IL-10、IL-12检测,对指导临床治疗可能有一定的意义。     

白细胞介素-2缓释剂的研制

采用人胎胶原与白细胞介素-2混合制成微柱剂型,经小鼠皮下注入后观察血液中的动态变化。结果表明;缓释剂型可持续24h,而普通水溶剂型仅在体内停留4h。     

白细胞介素-2及其相关药物的应用研究进展

综述白细胞介素-2及抗白细胞介素-2受体单克隆抗体的应用研究进展。白细胞介素-2是一种在机体的免疫调节中发挥着重要而复杂作用的细胞因子,既可促进淋巴细胞增殖,增强免疫功能,又能限制T细胞反应而增强机体的免疫耐受,故可用于治疗肿瘤和感染性疾病及自身免疫性疾病。     

异甘草素脂质体的制备及稳定性考察

目的:制备异甘草素脂质体并考察其包封率及稳定性.方法:采用超声波薄膜分散法制备异甘草素脂质体,正交设计优选制备工艺;透射电镜观察形态;激光粒径仪测定平均粒径;葡聚糖凝胶层析法分离含药脂质体与游离药物并测定包封率;离心加速实验考察脂质体的稳定性.结果:异甘草素脂质体的平均粒径为233.1 nm,跨距为0.74,平均包封率为82.57%,稳定性良好.结论:该法制备异甘草素脂质体工艺可行,质量稳定.     

去氢骆驼蓬碱长循环磁纳米脂质体的制备及体外性质的研究

目的制备去氢骆驼蓬碱长循环磁纳米脂质体并对其体外性质进行考察。方法采用紫外分光光度法测定去氢骆驼蓬碱的质量浓度;采用逆相蒸发法制备去氢骆驼蓬碱磁纳米脂质体,并用被动载药法包裹去氢骆驼蓬碱;测定脂质体的粒径、电位、包封率、Fe2+质量浓度、释放度并进行电镜观察。结果建立了紫外分光光度法测定去氢骆驼蓬碱质量浓度的方法,去氢骆驼蓬碱在2.0~12.0μg·mL~(-1)范围内线性关系较好(r=0.999 6),回收率为102.0%。去氢骆驼蓬碱磁纳米脂质体的粒径为297.7nm;药脂比1∶10和1∶20的包封率分别为69.22%和84.55%;Fe2+质量浓度为189.1μg·mL~(-1),体外释放度符合Wuibull方程。结论被动载药法制备的去氢骆驼蓬碱长循环磁纳米脂质体包封率较高,粒径较好,体外释放度符合Wuibull方程。     

氟比洛芬脂质体的制备及其理化特性

目的:制备氟比洛芬乙醇脂质体并对其理化特性进行评价。方法:采用注入法工艺制备氟比洛芬乙醇脂质体,正交设计法筛 选处方;用粒度分析仪测定粒径大小与分布;用HPLC法测定乙醇脂质体中氟比洛芬的含量及其包封率。结果:制备的脂质体粒径分 布集中,平均粒径为153nm,最大粒径1.3μm,300nm以下占78.1%;包封率为36.28%,25℃条件下贮存3个月,粒径分布无显著变 化,渗漏率小于5%,表明本品稳定性良好。结论:注入法制备乙醇脂质体简便可行,质量控制方法简便、快速、准确、重现性好。     

海参皂苷nobiliside A脂质体及其溶血行为的初步研究

本文旨在制备海参皂苷nobiliside A(Nob A)脂质体，建立脂质体中Nob A的含量和包封率的测定方法，考察该脂质体的体内外溶血行为。以高效液相色谱-蒸发光散射检测法(HPLC-ELSD)测定脂质体中Nob A含量，微柱离心法测定其包封率。以溶血率和包封率、粒径为指标，单因素考察了制备方法、磷脂用量、胆固醇用量和药脂比。根据单因素的考察结果，以薄膜超声法制备3批脂质体，与同浓度的药物溶液进行体内外溶血行为的比较。结果显示：用于含量测定和包封率测定的HPLC-ELSD和微柱离心法准确、快速，采用薄膜超声法制备的脂质体形态圆整，粒径较为均匀。当磷脂与胆固醇比例为2∶1，药脂比为1∶40时，Nob A脂质体的平均包封率为95.7%，平均粒径为87.6 nm。Nob A以脂质体作为给药载体，其体内外溶血行为大大降低，有望成为静脉注射用脂质体。     

槲皮素长循环纳米脂质体的制备与质量评价

目的 制备槲皮素长循环纳米脂质体,并进行质量评价.方法 采用乳化蒸发-低温固化法制备槲皮素长循环纳米脂质体;以形态、粒径、包封率和载药量等作为纳米脂质体质量评价指标.结果 采用乳化蒸发-低温固化法制备的槲皮素长循环纳米脂质体平均粒径为172.63 nm,包封率为85.90%,载药量为23.55%.结论 该试验制备的槲皮...     

阿昔洛韦脂质体的制备和稳定性的初步考察阿昔洛韦脂质体的制备和稳定性的初步考察

目的改进阿昔洛韦脂质体的处方和制备工艺，提高脂质体的包封率及稳定性。方法采用逆相蒸发法制备阿昔洛韦脂质体，并在处方中加入表面活性剂，以正交实验优化制备工艺；测定了脂质体包封率和平均粒径；用离心加速实验考察了脂质体的稳定性。结果阿昔洛韦脂质体的平均粒径为219.8 nm，多分散系数为0.158，包封率为65%，具有良好的稳定性。结论实验结果提示该制备工艺和处方可用于制备具有高包封率及稳定性的阿昔洛韦脂质体。     

依托泊苷长循环亚微乳的制备和理化性质研究

目的 制备依托泊苷长循环亚微乳,并对其进行理化性质研究.方法 在依托泊苷亚微乳处方的基础上,通过考察乳粒表面固有水化层厚度与聚乙二醇2000-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(PEG 2000-DSPE)用量的关系,确定PEG 2000-DSPE用量,从而确定了依托泊苷长循环亚微乳的处方和制备工艺,并进行了理化性质研究.结果 依托泊苷长循环亚微乳的浓度为0.8 mg/mL,平均粒径为(185.4±5.7) nm,Zeta电位为(-51.6±0.8)mV,药物包封率为97.52％.结论 得到了包封率在95％以上的依托泊苷浓度为0.8 mg/mL的依托泊苷长循环亚微乳的处方和制备工艺.     

异甘草素脂质体的制备及其对宫颈癌细胞体外增殖的抑制作用

目的:研究异甘草素(ISL)脂质体对宫颈癌细胞体外增殖的影响。方法:采用超声波薄膜分散法制备ISL脂质体;葡聚糖凝胶层析法分离含药脂质体与游离药物并测定包封率;离心加速试验考察其稳定性;活细胞计数法测定生长曲线;MTT法测定细胞增殖。结果:ISL脂质体的平均粒径为233.1 nm,跨距为0.74,包封率为(70.8±2.5)％,稳定性好;ISL脂质体(5~80 μmol·L-1)浓度依赖性地抑制宫颈癌细胞HeLa和SiHa细胞增殖,并呈时间依赖性,于d 3达高峰,其抑制率最高分别为83.44％和96.14％;浓度依赖性(5~80 μmol·L-1)抑制HeLa和SiHa增殖,IC50分别为34.24和29.82 μmol·L-1(ISL的IC50分别为75.39和69.33μmol·L-1)。结论:该制备工艺与处方可行,所制备的ISL脂质体对人宫颈癌细胞体外增殖有明显的抑制作用,且作用明显强于ISL。     

紫草素的脂质体制备工艺及其质量评价研究

目的:研究紫草素脂质体的制备方法及质量评价。方法:采用薄膜超声法制备紫草素脂质体,超速离心法测其包封率;以包封率、粒径为指标,采用正交试验设计法优化处方,并对其表面特征、包封率、粒径、Zeta电位进行考察。结果:优化处方制备的脂质体平均粒径为187.73 nm,药物的平均包封率为76.9%,Zeta电位绝对值为38.94 mV,外观圆整,分散均匀。结论:制备的紫草素脂质体包封率较高,粒径小,混悬液体系稳定,为紫草素脂质体的进一步研究奠定基础。     

大黄酚脂质体的制备工艺研究

目的:对大黄酚脂质体的处方和制备工艺进行研究,并评价其质量。方法:采用薄膜-超声分散法制备了大黄酚脂质体,并对制剂的包封率、形态学、粒径分布、稳定性等进行研究。结果:本研究制备的大黄酚脂质体处方为药脂比3∶30,脂材比1∶3,成膜温度为45℃,缓冲溶液pH为8.2,得到的脂质体粒径均匀,包封率达86.9%。结论:采用薄膜-超声分散法制备的大黄酚脂质体具有较高包封率和稳定性。