氯法拉滨及其α异构体的合成 |
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引用本文: | 颜耀东,李强,黄晓洁,邢雪忠.氯法拉滨及其α异构体的合成[J].解放军药学学报,2012,28(3):218-219,235. |
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作者姓名: | 颜耀东 李强 黄晓洁 邢雪忠 |
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作者单位: | 1. 空军航空医学研究所附属医院, 北京,100089 2. 海南中化联合制药工业有限公司, 海南海口,570216 |
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摘 要: | 目的优化合成氯法拉滨及其α异构体的合成路线。方法以2-脱氧-2-β-氟-1,3,5-三-氧-苯甲酰基-α-D-呋喃核糖经溴化反应,再与2-氯腺嘌呤在叔丁醇钾作用下缩合后,碱性条件下脱去糖基保护基制得氯法拉滨(1)和氯法拉滨α异构体(6)。结果总收率为28%,目标化合物的结构经IR、1HNMR、13CNMR、MS等方法确证。结论该合成工艺具有操作简便、产率较高、易于工业化生产等特点。
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关 键 词: | 氯法拉滨 氯法拉滨α异构体 合成 |
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