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| 99Tcm-Annexin Ⅴ衍生物的制备及其生物分布和凋亡显像 | |
| 引用本文： | 郑玉民,王自正,杨翔,华子春,王峰,方纬,孟庆乐,范我.99Tcm-Annexin Ⅴ衍生物的制备及其生物分布和凋亡显像[J].中华核医学杂志,2007,27(5):288-291. |
| 作者姓名： | 郑玉民 王自正 杨翔 华子春 王峰 方纬 孟庆乐 范我 |
| 作者单位： | 1. 苏州大学放射医学与公共卫生学院 2. 南京医科大学附属南京第一医院核医学科,215123 3. 南京大学医药生物技术国家重点实验室 4. 中国医学科学院、中国协和医科大学阜外心血管病医院核医学科 |
| 基金项目： | 江苏省自然科学基金（BK2006010） |
| 摘 要： | 目的 探讨^99Tc^m直接标记带有10个连续组氨酸的膜联蛋白V（Annexin V）衍生物的可行性，研究其在健康小鼠体内的分布和肺癌裸鼠模型凋亡显像。方法 直接标记法制备^99Tc^m-Annexin V衍生物，并测产物放化纯、胶体含量及健康小鼠体内不同时间点（5，30min和1，2,4，6，12，24h）的生物分布，DAS2．0软件拟合计算药代动力学参数。建立荷H460非小细胞肺癌裸鼠模型，分为紫杉醇诱导化疗组（5只）和未治疗对照组（5只）。紫杉醇诱导化疗后48h，于裸鼠尾静脉注射^99Tc^mAnnexinV衍生物18．5MBq，2和4h时进行凋亡显像，勾画ROI并计算肿瘤与对侧正常组织（T／NT）放射性比值。结果放化纯达（98．01±1．67）％，3h后放化纯仍可达（95．45±1．34）％，胶体含量为（3．31±1．37）％。健康小鼠体内分布实验表明肾脏对该示踪剂摄取最高，肝、脾摄取较少。DAS2．0软件拟合得到时间-放射性曲线符合二室模型特征，分布相半衰期（T1/2α）为（21．18±5．95）min，清除相半衰期（T1/2β）为（69．32±0．10）min。荷瘤鼠显像示，给药后2h即可获得清晰的图像，紫杉醇诱导化疗组2和4h的T／NT比值为3．85±1．10和4．63±0．97，明显高于对照组（1．60±0．29和1．71±0．43，P〈0．01）。结论 该AnnexinV衍生物易于^99Tc^m直接标记，方法简便，标记物在血液中清除迅速，肝、脾摄取少，易得到高清晰图像。 |
| 关 键 词： | 膜联蛋白V 药代动力学 细胞凋亡 放射性核素显像 肿瘤细胞 培养的 小鼠 |
| 修稿时间： | 2007-02-12 |
Preparation and biodistribution of 99Tcm-Annexin Ⅴ derivate and a primary animal study |
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| ZHENG Yu-min , WANG Zi-zheng, YANG Xiang,et al..Preparation and biodistribution of 99Tcm-Annexin Ⅴ derivate and a primary animal study[J].Chinese Journal of Nuclear Medicine,2007,27(5):288-291. | |
| Authors: | ZHENG Yu-min WANG Zi-zheng YANG Xiang |
| Affiliation: | Department of Nuclear Medicine, Nanjing NO. 1 Hospital Affiliated to Nanjing Medical University, Nanjing 210006, China |
| Abstract: | |
| Keywords: | Annexin V Pharmacokinetics Apoptosis Radionuclide imaging Tumor cells cultured Mice |
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