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丹参组分对不同基因型有机阴离子转运多肽1B1转运氟伐他汀的影响
引用本文:靳高凤,段译斐,刘名义,张红,夏春华,熊玉卿.丹参组分对不同基因型有机阴离子转运多肽1B1转运氟伐他汀的影响[J].中国临床药理学杂志,2022(4):303-307.
作者姓名:靳高凤  段译斐  刘名义  张红  夏春华  熊玉卿
作者单位:南昌大学临床药理研究所
基金项目:国家自然科学基金资助项目(81673506);
摘    要:目的 研究丹参组分对不同基因型有机阴离子转运多肽1B1转运氟伐他汀的影响。方法 通过构建OATP1B1*1a、*5、*15-HEK293T体外细胞摄取模型,LC-MS/MS法测定氟伐他汀浓度,比较不同剂量丹参组分组与空白组间氟伐他汀摄取率的差异。结果 氟伐他汀在OATP1B1*1a、OATP1B1*5、OATP1B1*15-HEK293T细胞模型中的摄取动力学参数Km分别为(17.59±2.32),(12.52±1.42)和(18.49±2.06)μmol·L-1;熊果酸、隐丹参酮和二氢丹参酮Ⅰ可以增加各基因型OATP1B1-HEK293T细胞氟伐他汀的摄取(P<0.05),10μmol·L-1熊果酸对OATP1B1*1a、OATP1B1*5、OATP1B1*15的活性诱导可达37.93%,63.16%,42.86%,10μmol·L-1隐丹参酮对OATP1B1*1a、OATP1B1*5、OATP1B1*15的活性诱导可达62.96%,80.39%,28.57%,800 nmol·L...

关 键 词:丹参组分  氟伐他汀  有机阴离子转运多肽1B1  基因多态性
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