| 摘 要： | 目的探讨载长春西汀聚乙二醇-聚乳酸纳米粒(Vin纳米粒)在小鼠体内的药动学及组织分布。方法 48只ICR小鼠随机平均分成两组,每组分别尾静脉注射长春西汀注射液(Vin注射液)和Vin纳米粒,给药剂量均为5 mg·kg-1,于给药后不同时间摘眼球取血并制备各组织样品,采用蛋白沉淀法提取药物。建立液相色谱-串联质谱联用(LC-MS/MS)分析方法测定血浆及各组织Vin浓度,用DAS 2.0药动学软件计算药动学参数。以重量-平均总靶向系数(TE*)和AUQ0-t为指标评价纳米粒的组织分布及靶向性。结果小鼠血浆中Vin纳米粒的AUC0-t是Vin注射液的165.4倍;t1/2由0.47 h延长到2.71 h,增加5.76倍;MRT0-t增加4.58倍。Vin纳米粒在脑中的滞留时间为注射液的2.24倍,t1/2为注射液的3.97倍,AUC0-t增加1.62倍。静脉注射Vin纳米粒后,对肝和脾靶向明显;在血浆、心、肝、脾、肺、肾和脑组织中,Vin纳米粒的AUQ0-t均大于Vin注射液的AUQ0-t,Vin纳米粒的总AUQ0-t是Vin注射液的65.58倍。结论 Vin纳米粒可延长在体内的循环时间,提高生物利用度。
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