新型E-2,3-二芳基丙烯酰氧基膦酸酯衍生物的设计、合成与抗肿瘤活性

根据活性片段组合原理,设计、合成了一系列新型E-2,3-二芳基丙烯酰氧基膦酸酯衍生物,结构经IR、1H NMR、13C NMR及元素分析确证。采用MTT法测试目标化合物的抗肿瘤活性。结果表明:部分化合物对于所测试肿瘤细胞有抑制作用,其中化合物3e对A-549的活性IC50=(12.7±1.9)μmol·L-1]最为突出,与对照药顺铂IC50=(8.0±1.5)μmol·L-1]较为接近;化合物3g、3k对EC-109的增殖抑制作用最好,IC50分别为(9.5±1.8)μmol·L-1和(11.5±0.9)μmol·L-1;化合物3i、3k对SGC-7901、A-549、EC-109三种肿瘤细胞均有较好抑制作用。该类衍生物值得进一步研究。