| 人胸腺肽α1的固相合成及体外活性研究 |
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| 引用本文： | 韩香,顾军,苑庆兰,甘一如.人胸腺肽α1的固相合成及体外活性研究[J].中国药物化学杂志,2004,14(1):27-29. |
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| 作者姓名： | 韩香 顾军 苑庆兰 甘一如 |
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| 作者单位： | 武警医学院化学教研室,天津,300162 |
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| 摘 要： | 目的对胸腺肽α1的固相合成工艺进行研究,并对合成产物进行活性评价.方法采用对碱敏感的Nα-芴甲氧羰基(Fmoc)作为α-氨基的保护基,以Fmoc-Asn(Trt)-Wang Resin为起点,逐个延伸固相合成法合成胸腺肽α1.与Nα-Fmoc-基团配套的保护策略还有:叔丁氧羰基(Boc)保护Lys的侧链氨基,叔丁酯基(OtBu)保护Asp、Glu的侧链羧基,叔丁氧基(tBu)保护Ser、Thr的侧链羟基,三苯甲基(Trt)保护Asn的侧链酰胺基.采用DCC-HOBt缩合剂法进行接肽反应,茚三酮定性显色法和水杨醛定量自由氨基检测法控制反应进程,肽段最后用TFA-DCM(V∶V=1∶1)定量地从树脂上切除.结果胸腺肽α1总产率为33.2%.纯化后的产物,经SDS-PAGE和RP-HPLC鉴定,纯度为98.8%以上,活性与日达仙对照品相当.结论 Nα-芴甲氧羰基保护策略的固相合成方法操作简便、条件温和、副反应少,产品纯度高、收率高.
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| 关 键 词： | 药物化学 制备 固相多肽合成 胸腺肽α1 Nα-芴甲氧羰基(Fmoc) |
| 文章编号： | 1005-0108(2004)01-0027-03 |
Study on Fmoc solid-phase synthesis and activity of thymosin α1 |
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| HAN Xiang,GU Jun,YUAN Qing-lan,GAN Yi-ru.Study on Fmoc solid-phase synthesis and activity of thymosin α1[J].Chinese Journal of Medicinal Chemistry,2004,14(1):27-29. |
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| Authors: | HAN Xiang GU Jun YUAN Qing-lan GAN Yi-ru |
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