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DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制剂研究进展
引用本文:宋云龙,蔡芸,等.DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制剂研究进展[J].国外医学(药学分册),2001,28(6):321-325.
作者姓名:宋云龙  蔡芸
作者单位:第二军医大学药学院药物化学教研室,上海200433
基金项目:“973”国家重点基础研究项目子项目 (G19980 5 110 4),国家自然科学基金资助项目 ( 39970 874)
摘    要:DNA拓扑异构酶Ⅰ(TopoⅠ)参与DNA复制、转录、重组、修复等所有关键的细胞核内过程,已成为极其重要的抗癌药物研究新靶点。目前,美国立意味着研究所药物机制分析电脑网络系统已将TopoⅠ抑制剂为列为重点研究的六大类抗肿瘤药物之一。近年来,TopoⅠ抑制剂研究出现了新的高潮,已有数个喜树碱类化合物进入临床研究,还发现了一些结构新颖、活性较好的非喜树碱类TopoⅠ抑制剂。本文简单介绍TopoⅠ的拓扑结构与活性位点,重点综述了各类TopoⅠ抑制剂研究的最新进展。

关 键 词:拓扑异构酶Ⅰ  酶抑制剂  抗癌药  DNA
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