常用中药单体及其制剂对CYP3A活性的体外抑制作用研究

摘 要 目的:研究常用中药单体及其制剂对CYP3A活性的抑制作用。方法: 在体外肝微粒体孵育体系中加入底物睾酮和不同浓度的中药单体或其制剂，以高效液相色谱法检测6β羟基睾酮的生成量，计算CYP3A酶活性。用GraphPad Prism v5.0软件，按照非线性回归计算出药物对CYP3A抑制作用的IC₅₀值。结果:不同中药单体及其制剂对CYP3A抑制作用的IC₅₀值如下：大黄酸IC₅₀值为36.74 μmol·L^-1；大黄素IC₅₀值为23.09 μmol·L^-1、芦荟大黄素IC₅₀值为23.91 μmol·L^-1，蜂胶IC₅₀值为60.3 μg·mL^-1；水飞蓟素胶囊IC₅₀值为24.5μg·mL^-1；丹参酮ⅡA磺酸钠注射液IC₅₀值为0.14%(v/v)；五味子酯甲IC₅₀值为0.56 μmol·L^-1。结论: 大黄中的蒽醌、五味子酯甲、蜂胶、水飞蓟胶囊以及丹参酮ⅡA磺酸钠注射液在体外对鼠或人肝CYP3A酶具有抑制作用，临床上使用相关制剂时应密切关注其可能引起的药物相互作用。