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2-(3-羟基-1-金刚烷基)-2-乙醛酸的合成
引用本文:李靖柯,周鸿睿,彭俊,冯悦,胡湘南.2-(3-羟基-1-金刚烷基)-2-乙醛酸的合成[J].中国医药工业杂志,2012,43(4):251-253.
作者姓名:李靖柯  周鸿睿  彭俊  冯悦  胡湘南
作者单位:重庆医科大学药学院,重庆,400016
摘    要:金刚烷经相继甲酸化、酰氯化后与丙二酸二乙酯乙氧基镁反应,得到1-金刚烷甲酰基丙二酸二乙酯,再经水解脱羧、高锰酸钾氧化得到沙克列汀中间体2-(3-羟基-1-金刚烷基)-2-乙醛酸,总收率约28%。

关 键 词:2-(3-羟基-1-金刚烷基)-2-乙醛酸  沙克列汀  2型糖尿病  中间体  合成

Synthesis of 2- (3-Hydroxy- 1-adamantyl) -2-glyoxylic Acid
Authors:LI Jingke  ZHOU Hongrui  PENG Jun  FENG Yue  HU Xiangnan
Affiliation:*(School of Pharmacy,Chongqing Medical University,Chongqing 400016)
Abstract:2-(3-Hydroxy-1-adamantyl)-2-glyoxylic acid,the intermediate of saxagliptin,was synthesized from adamantane via successive reactions with formic acid,thionyl chloride and diethyl ethoxymagnesium malonate to give diethyl 1-adamantaneformyl malonate,which was subjected to hydrolysis and decarboxylation by mixed acid and then oxidation by potassium permanganate.The overall yield was about 28%.
Keywords:2-(3-hydroxy-1-adamantyl)-2-glyoxylic acid  saxagliptin  type 2 diabetes  intermediate  synthesis
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