| 甘草次酸类衍生物的合成及其离体大鼠肝细胞摄取的研究 |
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| 引用本文： | 金辉,毛声俊,张昆,吴勇.甘草次酸类衍生物的合成及其离体大鼠肝细胞摄取的研究[J].华西药学杂志,2010,25(6). |
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| 作者姓名： | 金辉 毛声俊 张昆 吴勇 |
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| 作者单位： | 四川大学华西药学院,四川,成都,610041 |
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| 摘 要： | 目的 研究甘草次酸分子结构中3-羟基和30-羧基对离体大鼠肝细胞摄取甘草次酸的影响.方法 设计合成甘草次酸3-羟基酯类衍生物和30-羧基酰胺类衍生物,进行甘草次酸衍生物抑制离体大鼠肝细胞摄取甘草次酸的实验,按照双倒数法作图,判断甘草次酸衍生物对离体大鼠肝细胞摄取甘草次酸的抑制类型,并计算抑制常数Ki.结果 甘草次酸衍生物可竞争性抑制离体大鼠肝细胞对甘草次酸的摄取,30-羧基酰胺类衍生物的Ki小于3-羟基酯类衍生物.结论 甘草次酸具有肝靶向的能力;为保证甘草次酸的肝靶向性,适宜与30-羧基成键.
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| 关 键 词： | 甘草次酸 离体大鼠肝细胞 药物靶向 合成 |
Study on synthesis of glycyrrhetinic acid analogues and the uptake of isolated rat hepatocyte for analogues |
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| JIN Hui
,
MAO Sheng-jun
,
ZHANG Kun
,
WU Yong.Study on synthesis of glycyrrhetinic acid analogues and the uptake of isolated rat hepatocyte for analogues[J].West China Journal of Pharmaceutical Sciences,2010,25(6). |
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| Authors: | JIN Hui MAO Sheng-jun ZHANG Kun WU Yong |
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