| 盐酸阿霉素聚乳酸纳米粒的制备及大鼠体内药动学研究 |
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| 引用本文： | 戴东波,徐金中,尤文挺,胡利明,陈才铭,尚小广.盐酸阿霉素聚乳酸纳米粒的制备及大鼠体内药动学研究[J].中国现代应用药学,2017,34(8):1127-1132. |
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| 作者姓名： | 戴东波 徐金中 尤文挺 胡利明 陈才铭 尚小广 |
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| 作者单位： | 温岭市第一人民医院药剂科, 浙江 温岭 317500,温岭市第一人民医院药剂科, 浙江 温岭 317500,温岭市第一人民医院药剂科, 浙江 温岭 317500,温岭市第一人民医院药剂科, 浙江 温岭 317500,温岭市第一人民医院药剂科, 浙江 温岭 317500,杭州医学院药学系, 杭州 310053 |
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| 基金项目： | 温岭市科技计划项目（2016C311090） |
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| 摘 要： | 目的 优化盐酸阿霉素聚乳酸纳米粒（DOX-PLA-NPs）的制备工艺，并对其理化性质、体外释放及大鼠体内药动学进行研究。方法 采用改良的复乳-溶剂挥发法制备DOX-PLA-NPs，正交设计优化其处方工艺，对其纳米粒形态、粒径、Zeta电位、包封率与载药量进行测定。以DOX原药为对照组，考察DOX-PLA-NPs的体外释药特性及大鼠尾静脉给药后的体内药动学参数。结果 DOX-PLA-NPs外观圆整，平均粒径为（125.67±3.80） nm、Zeta电位为（-35.97±1.58） mV、包封率和载药量分别为（81.23±1.46）%，（10.29±0.63）%。体外释放结果显示，DOX经纳米粒包裹后，具明显的缓释作用。DOX原药和纳米粒的体内药动学过程均符合开放式二室模型，t1/2β分别为（1.15±0.175） h、（6.43±2.12） h，CL分别为（174.76±47.22） h·L-1、（30.68±11.86） h·L-1，AUC0→t分别为（6.01±1.61）μg·h·L-1、（36.04±13.72）μg·h·L-1。结论 制备的盐酸阿霉素聚乳酸纳米粒粒径较小、包封率较高，具明显的缓释作用，并能提高药物的生物利用度。
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| 关 键 词： | 盐酸阿霉素 聚乳酸纳米粒 体外释放 药动学 |
| 收稿时间： | 2017/3/12 0:00:00 |
| 修稿时间： | 2017/8/8 0:00:00 |
Preparation of Doxorubicin-loaded PLA Nanoparticles and Study Their Pharmacokinetics in Rats |
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| DAI Dongbo,XU Jinzhong,YOU Wenting,HU Liming,CHEN Caiming and SHANG Xiaoguang.Preparation of Doxorubicin-loaded PLA Nanoparticles and Study Their Pharmacokinetics in Rats[J].The Chinese Journal of Modern Applied Pharmacy,2017,34(8):1127-1132. |
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| Authors: | DAI Dongbo XU Jinzhong YOU Wenting HU Liming CHEN Caiming and SHANG Xiaoguang |
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| Affiliation: | Department of Pharmacy, The First People''s Hospital of Wenling, Wenling 317500, China,Department of Pharmacy, The First People''s Hospital of Wenling, Wenling 317500, China,Department of Pharmacy, The First People''s Hospital of Wenling, Wenling 317500, China,Department of Pharmacy, The First People''s Hospital of Wenling, Wenling 317500, China,Department of Pharmacy, The First People''s Hospital of Wenling, Wenling 317500, China and Department of Pharmaceutical Science, Hangzhou Medical College, Hangzhou 310053, China |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | doxorubicin PLA nanoparticles in vitro release pharmacokinetics |
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