| pH-时间双依赖型载药复合物的制备及其释药行为 |
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| 引用本文： | 刘天宇,毕玉水.pH-时间双依赖型载药复合物的制备及其释药行为[J].中国现代应用药学,2023,40(15):2124-2130. |
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| 作者姓名： | 刘天宇 毕玉水 |
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| 作者单位： | 山东第一医科大学(山东省医学科学院)化学与制药工程学院, 山东 泰安 271016 |
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| 基金项目： | 山东省医药卫生科技发展计划面上项目(202013020767) |
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| 摘 要： | 目的 制备一种新型ZSM-5微孔分子筛基载药复合物，并考察其体外释药行为。方法 以ZSM-5微孔分子筛为载体，采用浸渍离心法将小分子抗肿瘤药物5-氟尿嘧啶(5-fluorouracil，5-FU)载入分子筛中，制备5-FU@ZSM-5初级药物组装体，再以提拉法于其表面利用天然有机高分子海藻酸钠(alginate，ALG)钙化覆膜，制备5-FU@ZSM-5@CaALG载药复合物。采用紫外分光光度法考察其载药率；利用X射线衍射、固体紫外-可见漫反射光谱、氮气等温吸脱附、扫描电镜、傅里叶变换红外光谱等手段对其结构和理化性质进行表征；通过体外释放度试验考察其释药性能。结果 紫外定量分析结果表明：载药复合物的载药率为11.7%。表征结果表明：小分子药物5-FU进入ZSM-5孔道，载药后未破坏ZSM-5的MFI拓扑结构。体外“时间-溶出介质变换”释放试验表明：与5-FU@ZSM-5组装体相比，5-FU@ZSM-5@CaALG载药复合物呈现出显著的pH-时间双依赖行为，其在人工胃液中2 h内累积释放率<10%，即>90%的药量能进入人工肠液，在人工胃肠液中48 h内累积释放率为85.2%。结论 微孔ZSM-5分子筛可以作为5-FU优良的载体材料，配合CaALG可同时实现肠道定位给药和长效作用。
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| 关 键 词： | ZSM-5 微孔分子筛 浸渍离心法 肠道靶向递送系统 |
| 收稿时间： | 2022/8/12 0:00:00 |
Preparation and Drug Release Behavior of pH-time Dual-dependent Drug Loaded Complex |
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| LIU Tianyu,BI Yushui.Preparation and Drug Release Behavior of pH-time Dual-dependent Drug Loaded Complex[J].The Chinese Journal of Modern Applied Pharmacy,2023,40(15):2124-2130. |
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| Authors: | LIU Tianyu BI Yushui |
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| Affiliation: | School of Chemistry and Pharmaceutical Engineering, Shandong First Medical University & Shandong Academy of Medical Sciences, Tai''an 271016, China |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | ZSM-5 microporous molecular sieve impregnation centrifugation intestinal targeted delivery system |
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