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共价型蛋白酶体抑制剂的研究进展
引用本文:王国如,江程,任晓东,李志裕.共价型蛋白酶体抑制剂的研究进展[J].中国新药杂志,2011(19).
作者姓名:王国如  江程  任晓东  李志裕
作者单位:淮安市第一人民医院;中国药科大学药物化学教研室;
摘    要:泛素-蛋白酶体系统广泛参与细胞的生命过程,在肿瘤的发生和发展过程中起到重要作用,目前已经成为肿瘤化学治疗的一个重要靶点,其抑制剂具有潜在的抗肿瘤活性。蛋白酶体抑制剂根据其与蛋白酶体作用方式可分为共价型和非共价型抑制剂。共价型抑制剂抑制作用强,发展较为迅速;非共价型抑制剂抑制作用较弱,研究相对较少。本文对共价型蛋白酶体抑制剂近年来的研究进展作一综述。

关 键 词:蛋白酶体  抑制剂  抗肿瘤  

Research progress of covalent proteasome inhibitors
WANG Guo-ru,JIANG Cheng,REN Xiao-dong,LI Zhi-yu.Research progress of covalent proteasome inhibitors[J].Chinese Journal of New Drugs,2011(19).
Authors:WANG Guo-ru  JIANG Cheng  REN Xiao-dong  LI Zhi-yu
Affiliation:WANG Guo-ru1,JIANG Cheng2,REN Xiao-dong2,LI Zhi-yu2(1 Huaian No.1 People's Hospital,Huaian 223001,China,2 Department of Medicinal Chemistry,China Pharmaceutical University,Nanjing 210009,China)
Abstract:Ubiquitin-proteasome system is broadly implicated in basic cellular processes and influences the development of tumor.Proteasome is now an important target in cancer therapy,while inhibitors of proteasome have been proved to be effective anti-cancer drug.Proteasome inhibitors are divided into covalent and non-covalent according to the mechanism to bind to proteasome catalytic proteolytic site.Here,the recent development of covalent proteasome inhibitor is reviewed.
Keywords:proteasome  inhibitor  anti-tumor  
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