| 硝苯地平骨架型缓释微丸在大鼠体内药代动力学及其与CYP3A4代谢酶活性的关系 |
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| 引用本文： | 张瑞卿,杨文倩,余裕炳,涂家生,孙益新.硝苯地平骨架型缓释微丸在大鼠体内药代动力学及其与CYP3A4代谢酶活性的关系[J].中国药科大学学报,2018,49(4):427-432. |
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| 作者姓名： | 张瑞卿 杨文倩 余裕炳 涂家生 孙益新 |
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| 作者单位： | 南京医科大学附属儿童医院,中国药科大学药学院药剂系,中国药科大学药学院药剂系,中国药科大学药学院药剂系,南京医科大学附属儿童医院 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金资助项目(No.81501579)；国家科技重大专项资助项目(No.2017ZX09101001-005-003) |
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| 摘 要： | 考察自制硝苯地平骨架型缓释微丸在大鼠体内药代动力学行为，并研究其与CYP3A4代谢酶活性的关系。首先建立用于CYP3A4活性测定的梯度洗脱高效液相色谱法，同时测定大鼠尿中的6β-羟基氢化可的松(6β-OHF)和氢化可的松(FC)含量；以尿液中6β-OHF和FC之比作为活性指标。以FC为探针，测定10只大鼠体内的CYP3A4酶活性；然后建立硝苯地平大鼠体内的分析测定方法，以市售硝苯地平片为参比制剂进行大鼠体内药物动力学研究；同时研究CYP3A4酶活性与硝苯地平大鼠体内药代动力学性质的关系。研究结果显示，10只大鼠CYP3A4酶活性为0.271±0.129；自制硝苯地平骨架型缓释微丸cmax显著降低约70%，tmax显著增加约400%、t1/2和MRT增加约230%，AUC0-∞无显著差异。硝苯地平缓释微丸与市售制剂相比，在大鼠体内具有明显的缓释效果，且CYP3A4酶活性会影响其药代动力学行为。
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| 关 键 词： | 硝苯地平 缓释微丸 药代动力学 CYP3A4 6β-羟基氢化可的松 氢化可的松 |
Pharmacokinetics of nifedipine matrix sustained-release pellets in rats and the relationship with CYP3A4 |
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| ZHANG Ruiqing,YANG Wenqian,YU Yubing,TU Jiasheng and SUN Yixin.Pharmacokinetics of nifedipine matrix sustained-release pellets in rats and the relationship with CYP3A4[J].Journal of China Pharmaceutical University,2018,49(4):427-432. |
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| Authors: | ZHANG Ruiqing YANG Wenqian YU Yubing TU Jiasheng and SUN Yixin |
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