| 3种中药成分对大鼠CYP3A4酶代谢的影响 |
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| 引用本文： | 沈国林,梁爱华,赵雍,曹春雨,刘婷,李春英,Odd Georg Nilsen.3种中药成分对大鼠CYP3A4酶代谢的影响[J].中国中药杂志,2009,34(13):1705-1711. |
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| 作者姓名： | 沈国林 梁爱华 赵雍 曹春雨 刘婷 李春英 Odd Georg Nilsen |
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| 作者单位： | 中国中医科学院 中药研究所， 北京 100700;中国中医科学院 中药研究所， 北京 100700;中国中医科学院 中药研究所， 北京 100700;中国中医科学院 中药研究所， 北京 100700;中国中医科学院 中药研究所， 北京 100700;中国中医科学院 中药研究所， 北京 100700;挪威科技大学 医学院 癌症研究与分子医学系， 挪威 |
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| 基金项目： | 国际科技合作项目(2006DFA31760) |
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| 摘 要： | 目的:探讨3种中药成分(延胡索乙素、甲基莲心碱、三七总皂苷)对CYP3A4酶代谢活性的影响,以了解中药与CYP3A4酶底物联合用药时可能产生的相互作用.方法:采用超高速离心法制备大鼠肝脏微粒体,建立体外肝脏微粒体混合酶代谢体系.以睾丸酮作为底物探针,用HPLC建立检测CYP3A4酶代谢活性的方法,分别考察体外代谢体系的最适宜底物浓度、代谢时间、pH、孵育温度以及磷酸盐浓度.在确定的条件下,将3种中药成分稀释成不同浓度,分别与睾丸酮共同孵育于肝微粒体代谢体系中,测定在有或无中药成分存在下代谢产物6β-羟基睾丸酮的产生量,以评估中药成分对CYP3A4酶代谢的影响.结果:在肝微粒体孵育体系中,睾丸酮代谢为6β-羟基睾丸酮最适宜的体外代谢条件为底物浓度200μmol·L~(-1),代谢时间3.5 h,pH 7.0,孵育温度37℃,磷酸盐终浓度0.1 mol·L~(-1).延胡索乙素和三七总皂苷均对CYP3A4酶的抑制作用较弱,IC_(50)>100μmol·L~(-1),甲基莲心碱有一定的抑制作用,IC_(50)为(47.5±2.3)μmol·L~(-1).结论:延胡索乙素和三七总皂苷对CYP3A4酶代谢无明显影响,提示这2种中药成分与CYP3A4酶底物之间的相互作用较低,甲基莲心碱有可能会产生微弱的药物相互作用.
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| 关 键 词： | 睾丸酮 肝微粒体 药物相互作用 代谢 CYP3A4 |
| 收稿时间： | 2008/10/15 0:00:00 |
Interaction between four herb compounds and a western drug by CYP3A4 enzyme metabolism in vitro |
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| SHEN Guolin,LIANG Aihu,ZHAO Yong,CAO Chunyu,LIU Ting,LI Chunying and Odd Georg Nilsen.Interaction between four herb compounds and a western drug by CYP3A4 enzyme metabolism in vitro[J].China Journal of Chinese Materia Medica,2009,34(13):1705-1711. |
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| Authors: | SHEN Guolin LIANG Aihu ZHAO Yong CAO Chunyu LIU Ting LI Chunying and Odd Georg Nilsen |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | testotesrone liver microsomes drug interaction metabolism CYP3A4 |
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